公开(公告)号：CN113214094A

公开(公告)日：2021-08-06

申请号：CN202110452158.2

申请日：2021-04-26

申请人： 潍坊天福化学科技有限公司

发明人： 崔文文 ,  杜金龙 ,  袁西强 ,  论宗文

IPC分类号： C07C213/02 ,  C07C217/52 ,  C07C213/00 ,  C07C215/44 ,  C07C45/00 ,  C07C45/61 ,  C07C45/65 ,  C07C49/753 ,  C07C41/18 ,  C07C43/178 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07H15/18 ,  C07H1/00 ,  C07H15/203 ,  C07H13/04

摘要： 本发明提供了一种伏格列波糖的合成方法，其解决了现有的伏格列波糖的合成方法中，原材料难得且价高、投入大产率低，不适合工业化生产的技术问题，本发明经过十一步反应步骤，以葡萄糖一水合物和乙酸钠为原料合成化合物V，利用化合物V经过加成反应、开环反应和羟醛缩合反应制备化合物VIII，通过化合物VIII胺化还原得伏格列波糖。本发明可广泛应用于伏格列波糖合成方法技术领域。

公开(公告)号：CN109312342A

公开(公告)日：2019-02-05

申请号：CN201780034659.0

申请日：2017-04-11

申请人： 阿布特斯生物制药公司

发明人： 詹姆斯·海斯 ,  理查德·J·霍兰德 ,  艾伦·D·马丁 ,  马克·伍德

IPC分类号： C12N15/113 ,  A61K47/54 ,  C07C217/52 ,  C07C235/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/20 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D209/12 ,  C07D209/52 ,  C07F9/40 ,  C07H15/26 ,  C07H21/00 ,  C07H21/02 ,  C07J63/00 ,  C07J9/00 ,  C12N15/87

摘要： 本发明提供了包含靶向部分、核酸和任选的连接基团的偶联物，以及可用于制备所述偶联物的合成中间物和合成方法。所述偶联物可用于使治疗性核酸靶向肝脏且治疗肝脏疾病，包括肝炎(例如乙型肝炎和丁型肝炎)。

公开(公告)号：CN107573249B

公开(公告)日：2018-12-25

申请号：CN201710874983.5

申请日：2017-09-25

申请人： 上海馨远医药科技有限公司

发明人： 吴天俊

IPC分类号： C07C213/08 ,  C07C213/06 ,  C07C215/44 ,  C07C217/52

摘要： 本发明提供一种反式4‑烷氧基环己胺的制备方法，所述方法包括以下步骤：(1)反式‑4‑羟基环己胺与三苯甲基卤化物反应得到式I所示三苯甲基保护的反式‑4‑羟基环己胺；(2)向式I所示三苯甲基保护的反式‑4‑羟基环己胺的溶液中加入氢化钠，而后加入卤代烷烃反应，得到式II所示三苯甲基保护的反式‑4‑烷氧基环己胺；(3)式II所示三苯甲基保护的反式‑4‑烷氧基环己胺经过脱保护反应得到反式4‑烷氧基环己胺。通过利用该制备方法，使反式4‑烷氧基环己胺制备工艺流程更加简单，环境友好，无刺激无易过敏物，易于工业生产操作，总收率高且容易量产。

公开(公告)号：CN108976135A

公开(公告)日：2018-12-11

申请号：CN201810884625.7

申请日：2018-08-06

申请人： 吉林大学

发明人： 陈春海 ,  王书丽 ,  赵晓刚 ,  王大明 ,  周宏伟

IPC分类号： C07C213/02 ,  C07C217/52 ,  C07C227/04 ,  C07C229/48 ,  C08G73/10

摘要： 本发明提供了一种具有三氟甲基取代联亚苯结构的柔性二胺单体及其制备方法和应用。本发明提供的柔性二胺单体包括三氟甲基、柔性基团和脂环结构，其中柔性基团为醚键或酯基，脂环结构为联亚苯基。当本发明提供的柔性二胺单体与二酐反应生成聚酰亚胺时，所述柔性二胺单体中的三氟甲基和柔性基团增大了聚酰亚胺分子链的自由体积和柔顺性，使溶剂容易渗入，改善了聚酰亚胺的溶解性；所述柔性二胺单体中的脂环结构可以进一步提高聚酰亚胺的溶解性和透明性；另外，本发明提供的柔性二胺单体主链中存在芳环结构，使由本发明制备得到的聚酰亚胺具有较强的分子链间作用力，进而使由本发明所述柔性二胺单体制备得到的聚酰亚胺具有较强的力学性能。

公开(公告)号：CN108947879A

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201710348647.7

申请日：2017-05-17

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 罗成 ,  金甲 ,  谢轶谦 ,  姚志艺 ,  叶飞 ,  王晨 ,  蒋昊 ,  张元元 ,  陆文超 ,  蒋华良

IPC分类号： C07C319/20 ,  C07C323/32 ,  C07C213/02 ,  C07C217/58 ,  C07D213/70 ,  C07D213/643 ,  C07C315/04 ,  C07C317/32 ,  C07C209/08 ,  C07C209/16 ,  C07C211/56 ,  C07D309/14 ,  C07D213/74 ,  C07D215/227 ,  C07D239/38 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D215/38 ,  C07D215/36 ,  C07D241/20 ,  C07D239/47 ,  C07D211/58 ,  C07D209/08 ,  C07C217/52 ,  C07C323/30 ,  A61K31/145 ,  A61K31/444 ,  A61K31/136 ,  A61K31/44 ,  A61K31/137 ,  A61K31/351 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/404 ,  A61K31/135 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P33/06 ,  A61P31/18 ,  A61P19/06 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02 ,  A61P25/36 ,  A61P9/12 ,  A61P21/00 ,  A61P1/16

CPC分类号： C07C323/32 ,  C07C211/56 ,  C07C217/52 ,  C07C217/58 ,  C07C317/32 ,  C07C323/30 ,  C07D209/08 ,  C07D211/58 ,  C07D213/643 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D239/38 ,  C07D239/47 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D241/44 ,  C07D309/14

摘要： 本发明公开了一种PRMT I型抑制剂及其制备方法和用途，该PRMT I型抑制剂具有如式I所示的结构，式中各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物能够制备治疗或预防与调节PRMT I型异常相关的人和哺乳动物疾病的药物。

公开(公告)号：CN107148409A

公开(公告)日：2017-09-08

申请号：CN201580056555.0

申请日：2015-08-20

申请人： 百时美施贵宝公司

发明人： H-Y·肖 ,  A·J·迪克曼 ,  Z·肖 ,  M·G·杨 ,  T·G·M·达尔 ,  J·L·吉尔摩 ,  D·马尔库

IPC分类号： C07C215/42 ,  C07C217/52 ,  C07C217/58 ,  C07C217/74 ,  C07C219/24 ,  C07C233/41 ,  C07C235/46 ,  C07C251/38 ,  C07C251/42 ,  C07C251/44 ,  C07C251/52 ,  C07C251/54 ,  C07C271/34 ,  C07C275/26 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/29 ,  C07D209/46 ,  C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D217/24 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D239/26 ,  C07D241/04 ,  C07D241/12 ,  C07D277/24 ,  C07D305/08 ,  C07D309/06 ,  C07D309/12 ,  C07D311/58 ,  C07D311/76 ,  C07D319/20 ,  C07D333/16 ,  C07F7/08 ,  C07F9/09 ,  C07F9/54 ,  C07F9/572 ,  C07F9/62 ,  C07F9/655 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02 ,  A61P1/00

摘要： 本发明公开式(I)、(II)、(III)、(IV)和(V)的化合物和/或其盐，其中R1为‑OH或‑OP(O)(OH)2，且X1、X2、X3、R2、R2a、Ra、Rb和Rc如本申请所定义。本发明还公开使用所述化合物作为G蛋白偶联受体S1P1的选择性激动剂的方法及包含所述化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗、预防许多治疗领域中的疾病或病症(诸如自身免疫疾病及血管疾病)或减慢其进展。

公开(公告)号：CN102947265B

公开(公告)日：2015-07-29

申请号：CN201180030177.0

申请日：2011-04-19

申请人： 奥瑞泽恩基因组学股份有限公司

发明人： 阿尔贝托·奥尔特加·穆诺兹 ,  朱尼尔·卡斯特罗-帕洛米诺·拉里亚 ,  马修·科林·索尔·法伊夫

IPC分类号： C07C211/35 ,  C07C211/42 ,  C07C217/52 ,  C07C237/24 ,  A61P35/04 ,  A61P31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07C217/74 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07C211/35 ,  C07C211/40 ,  C07C211/42 ,  C07C217/52 ,  C07C237/24 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10

摘要： 本发明涉及式1的化合物，其中：(A)是杂芳基或芳基；每个(A’)，如果存在的话，独立地选自芳基、芳基烷氧基、芳基烷基、杂环基、芳氧基、卤素、烷氧基、卤代烷基、环烷基、卤代烷氧基和氰基，其中每个(A’)利用0、1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基、芳基烷氧基、烷基、烷氧基、酰氨基、-CH2C(=O)NH2、杂芳基、氰基、磺酰基和亚磺酰基；X是0、1、2或3；(B)是环丙基环，其中(A)和(Z)与(B)的不同碳原子共价结合；(Z)是-NH-；(L)选自单键、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-和-CH2CH2CH2CH2-；并且(D)是脂族碳环基团或者苯并环烷基，其中所述脂族碳环基团或者所述苯并环烷基具有0、1、2或3个独立地选自下述的取代基：-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、烷基、卤素、酰氨基、氰基、烷氧基、卤代烷基和卤代烷氧基。(A’)X-(A)-(B)-(Z)-(L)-(D)式1。本发明的化合物对于抑制LSD1显示活性，这使得可以将它们用于疾病如癌症的治疗或预防。

公开(公告)号：CN101489984B

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN200780027042.2

申请日：2007-07-17

申请人： 安斯泰来制药株式会社

发明人： 林边敏 ,  山崎真五 ,  渡边和志 ,  白石宜之 ,  铃木大辅 ,  星井博昭 ,  大森淳弥 ,  金山隆俊

IPC分类号： C07C211/42 ,  A61K31/13 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4453 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C215/42 ,  C07C215/44 ,  C07C217/52 ,  C07C255/58 ,  C07D209/40 ,  C07D221/16 ,  C07D295/12 ,  C07D307/82 ,  C07D333/78

CPC分类号： C07C211/42 ,  C07C215/42 ,  C07C215/44 ,  C07C217/52 ,  C07C235/40 ,  C07C255/58 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/40 ,  C07D221/16 ,  C07D295/12 ,  C07D307/82 ,  C07D333/78

摘要： 本发明提供对治疗和预防阿尔茨海默病、脑血管性痴呆症、帕金森病、缺血性脑中风、疼痛等有效的化合物，其为一种安全范围广的NMDA拮抗剂。本发明提供新型化合物或其盐、以及以该新型化合物或其盐作为有效成分的NMDA拮抗剂，该新型化合物或其盐的特征在于，在茚满、环戊二烯并[b]噻吩、环戊二烯并[b]呋喃、环戊二烯并[b]吡啶、或环戊二烯并[c]吡啶环、或者2，3-二氢-1-苯并呋喃、2，3-二氢-1-苯并噻吩、二氢吲哚环等的碳原子上连有氨基及R1(低级烷基、环烷基、-低级亚烷基-芳基、可具有取代基的芳基等)，并且在相邻的碳原子上连有R2及R3(相同或不同，表示低级烷基或芳基)。

公开(公告)号：CN101321725A

公开(公告)日：2008-12-10

申请号：CN200680045682.1

申请日：2006-12-11

申请人： 巴斯夫欧洲公司

发明人： W·塞格尔 ,  G·哈德莱恩 ,  T·施泰普

IPC分类号： C07C213/06 ,  C07C217/52

CPC分类号： C07C213/06 ,  C07C2601/14 ,  C07C217/52

摘要： 本发明涉及一种使N－未取代的或N－单取代的氨基醇盐与烷基卤反应制备O－烷基化氨基醇的方法，其中氨基醇盐是通过碱金属氢氧化物或碱土金属氢氧化物形成的。

公开(公告)号：CN1245874C

公开(公告)日：2006-03-22

申请号：CN00810441.7

申请日：2000-07-12

申请人： 帝国化学工业公司

发明人： H·S·贝芬纳卡堤 ,  S·I·J·瑞克曼 ,  E·G·史克维尔 ,  T·G·布里斯 ,  S·J·戴维斯

IPC分类号： A01N25/30 ,  C11D1/75 ,  C11D1/72 ,  C11D1/62 ,  C07C217/52 ,  C07C217/44 ,  C07C217/28 ,  C07C217/08 ,  C07C291/04 ,  C07C215/44 ,  C07C215/40 ,  C07C215/18 ,  C07C215/12 ,  C07C217/42 ,  A01N57/20 ,  A01N43/40 ,  A01N43/653

CPC分类号： C07C217/50 ,  A01N25/30 ,  A01N43/653 ,  A01N57/20 ,  C07C215/12 ,  C07C217/30 ,  A01N2300/00

摘要： 本发明涉及一种农用化学品组合物，它们包含通式(I)的化合物：R1-(R2)X1-[连接基]-R3(I)，其中，R1是多羟基烃基；R2是H或烃基，或关于R1定义的基团；X1是如定义的含氮基团，连接基是式-CH2-CHOH-X2-的连接基，其中，X2如定义，并且R3是烃基，通常是C6-C30烃基。通式(I)的化合物可作为乳化剂，分散剂，或特别是作为辅助剂。所述农用化学品组合物可以是植物生长调节剂，除草剂，和/或农药，例如杀虫剂，杀真菌剂，杀螨剂，杀线虫剂，杀恙虫剂，杀鼠剂，杀细菌剂，杀软体动物剂和/或驱鸟剂。特别有用的制剂包括水溶性除草剂，特别是例如草甘膦，草硫膦，草铵膦和百草枯。本发明进一步包含式(IIa)的化合物：R1-R2X1-[连接基1]-R3，其中，R1，R2和R3都同式(I)中的定义：并且连接基1是定义的连接基；以及式(IIb)的化合物：R1-(R2)X1a-[连接基2]-R3，其中，R1，R2和R3都如上文关于式(I)中的定义：X1a是定义的含氮基团，并且连接基2是定义的连接基。