公开(公告)号：US6071510A

公开(公告)日：2000-06-06

申请号：US839094

申请日：1997-04-23

申请人： Andrea Leone-Bay ,  Koc-Kan Ho ,  Jeffery Bruce Press ,  Nai-Fang Wang

发明人： Andrea Leone-Bay ,  Koc-Kan Ho ,  Jeffery Bruce Press ,  Nai-Fang Wang

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/16 ,  A61K38/21 ,  A61K38/23 ,  A61K38/27 ,  A61K38/29 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  C07C233/34 ,  C07C233/47 ,  C07C233/48 ,  C07C233/51 ,  C07C233/52 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C235/24 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/40 ,  C07C235/60 ,  C07C235/64 ,  C07C235/82 ,  C07C237/22 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C309/59 ,  C07C311/19 ,  C07D207/34 ,  C07D213/81 ,  C07D295/215 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  A61K31/70 ,  A61K38/17 ,  A61K47/12 ,  C07C229/06

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K38/212 ,  A61K38/23 ,  A61K38/27 ,  A61K38/29 ,  A61K47/18 ,  A61K47/183 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/4803 ,  A61K9/1617 ,  C07C233/34 ,  C07C233/47 ,  C07C233/48 ,  C07C233/51 ,  C07C233/52 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C235/24 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/40 ,  C07C235/60 ,  C07C235/64 ,  C07C235/82 ,  C07C237/22 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C309/59 ,  C07C311/19 ,  C07D207/34 ,  C07D295/215 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0056 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18 ,  C07C2103/74

摘要： The present invention provides modified amino acids for delivering active agents, and particularly biologically or chemically active agents. The preferred modified amino acids of the present invention include N-acylated or sulfonated amino acids. These modified amino acids are used as carriers to facilitate the delivery of a cargo to a target. Such modified amino acids are well suited to form non-covalent mixtures with biologically-active agents for oral administration to animals. Methods for the preparation and administration of the modified amino acids and compositions including the same are also provided.

摘要翻译： 本发明提供用于递送活性剂，特别是生物或化学活性剂的改性氨基酸。 本发明优选的修饰氨基酸包括N-酰化或磺化的氨基酸。 这些修饰的氨基酸用作载体以便于将货物运送到目标物。 这种修饰的氨基酸非常适合于与动物口服给药的生物活性剂形成非共价混合物。 还提供了修饰氨基酸的制备和给药方法及其组合物。

公开(公告)号：US5952375A

公开(公告)日：1999-09-14

申请号：US606624

申请日：1996-02-26

申请人： Norbert W. Bischofberger ,  Choung U. Kim ,  Willard Lew ,  Hongtao Liu ,  Matthew A. Williams

发明人： Norbert W. Bischofberger ,  Choung U. Kim ,  Willard Lew ,  Hongtao Liu ,  Matthew A. Williams

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/13 ,  A61K31/185 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/215 ,  A61K31/33 ,  A61K31/336 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/395 ,  A61K31/396 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  C07B53/00 ,  C07C69/757 ,  C07C233/52 ,  C07C233/63 ,  C07C247/14 ,  C07C279/16 ,  C07C311/07 ,  C07C311/14 ,  C07C317/46 ,  C07C321/22 ,  C07C323/63 ,  C07D203/08 ,  C07D203/26 ,  C07D207/27 ,  C07D207/40 ,  C07D211/68 ,  C07D213/74 ,  C07D257/04 ,  C07D277/40 ,  C07D303/40 ,  C07D309/28 ,  C07D311/14 ,  C07D317/72 ,  C07D335/00 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C12N9/99 ,  C12Q1/34 ,  A61K31/28

CPC分类号： C07D309/28 ,  Y02P20/55

摘要： Novel compounds are described. The compounds generally comprise an acidic group, a basic group, a substituted amino or N-acyl and a group having an optionally hydroxylated alkane moiety. Pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention are also described. Methods of inhibiting neuraminidase in samples suspected of containing neuraminidase are also described. Antigenic materials, polymers, antibodies, conjugates of the compounds of the invention with labels, and assay methods for detecting neuraminidase activity are also described.

摘要翻译： 描述了新的化合物。 化合物通常包含酸性基团，碱性基团，取代的氨基或N-酰基和具有任选羟基化的烷烃部分的基团。 还描述了包含本发明抑制剂的药物组合物。 还描述了怀疑含有神经氨酸酶的样品中抑制神经氨酸酶的方法。 还描述了抗原物质，聚合物，抗体，本发明化合物与标记物的缀合物，以及用于检测神经氨酸酶活性的测定方法。

公开(公告)号：US5866536A

公开(公告)日：1999-02-02

申请号：US798033

申请日：1997-02-06

申请人： Andrea Leone-Bay ,  Koc-Kan Ho ,  Donald J. Sarubbi ,  Sam J. Milstein

发明人： Andrea Leone-Bay ,  Koc-Kan Ho ,  Donald J. Sarubbi ,  Sam J. Milstein

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K9/00 ,  A61K9/08 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/11 ,  A61K38/21 ,  A61K38/22 ,  A61K38/23 ,  A61K38/27 ,  A61K38/28 ,  A61K38/29 ,  A61K39/00 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61K47/12 ,  A61K47/16 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/48 ,  C07C53/126 ,  C07C53/134 ,  C07C229/08 ,  C07C229/10 ,  C07C229/42 ,  C07C231/12 ,  C07C233/34 ,  C07C233/47 ,  C07C233/48 ,  C07C233/51 ,  C07C233/52 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C235/24 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/40 ,  C07C235/52 ,  C07C235/56 ,  C07C235/60 ,  C07C235/62 ,  C07C235/64 ,  C07C235/78 ,  C07C235/82 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C239/06 ,  C07C239/08 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C303/22 ,  C07C303/40 ,  C07C309/59 ,  C07C311/19 ,  C07D207/34 ,  C07D207/416 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D295/215 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  A61K31/725 ,  C07C229/06

CPC分类号： C07D333/38 ,  A61K38/212 ,  A61K38/23 ,  A61K38/27 ,  A61K38/29 ,  A61K47/18 ,  A61K47/183 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/4803 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/4858 ,  C07C233/34 ,  C07C233/47 ,  C07C233/48 ,  C07C233/51 ,  C07C233/52 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C235/24 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/40 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C235/64 ,  C07C235/82 ,  C07C237/22 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C309/59 ,  C07C311/19 ,  C07D207/34 ,  C07D213/81 ,  C07D295/215 ,  C07D317/68 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0056 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18 ,  C07C2103/74

摘要： Carrier compounds, compositions, and dosage unit forms therefor which are useful in the delivery of active agents are provided. The present invention provides a compound having the formula: ##STR1## or a salt thereof, wherein the compound may be used in a composition or dosage unit form for delivery of at least one active agent, including a peptide, mucopolysaccharide, carbohydrate, or a lipid. Methods of administration and preparation of the compounds and compositions of the invention are provided as well, including oral administration. Further, the compositions of the invention may be prepared by mixing at least one active agent, at least one carrier compound, and, optionally, a dosing vehicle.

摘要翻译： 提供了可用于递送活性剂的载体化合物，组合物和剂量单位形式。 本发明提供具有下式的化合物或其盐，其中所述化合物可以组合物或剂量单位形式用于递送至少一种活性剂，包括肽，粘多糖，碳水化合物或 脂质。 还提供了本发明化合物和组合物的施用和制备方法，包括口服给药。 此外，本发明的组合物可以通过混合至少一种活性剂，至少一种载体化合物和任选的给药载体来制备。

公开(公告)号：US5672718A

公开(公告)日：1997-09-30

申请号：US558300

申请日：1995-11-15

申请人： Reiner Fischer ,  Gunther Beck

发明人： Reiner Fischer ,  Gunther Beck

IPC分类号： C07C231/06 ,  C07C233/51 ,  C07C233/52 ,  C07C253/30 ,  C07C255/29 ,  C07C255/31 ,  C07C255/44 ,  C07C255/46 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07D207/36 ,  C07D211/66 ,  C07D309/14 ,  C07D311/96 ,  C07D317/22 ,  C07D317/30 ,  C07D317/72 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02 ,  C07D333/20

CPC分类号： C07D317/72 ,  C07C233/51 ,  C07C233/52 ,  C07C255/29 ,  C07C255/31 ,  C07C255/46 ,  C07C323/60 ,  C07D211/66 ,  C07D311/96 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/42

摘要： The present invention relates to novel N-phenylacetamino nitriles of the general formula (I), ##STR1## in which R.sup.1 represents hydrogen, or represents alkyl, alkenyl, cycloalkyl, aryl or heterocyclyl which are in each case optionally substituted, and R.sup.2 represents hydrogen, or represents alkyl which is optionally substituted, or R.sup.1 and R.sup.2, together with the carbon atom to which they are bonded, represent cycloalkyl or heterocyclyl which are in each case optionally substituted, R.sup.3 represents halogen, alkyl or alkoxy, R.sup.4 represents hydrogen, halogen, alkyl, halogenoalkyl or alkoxy, R.sup.5 represents halogen, alkyl or alkoxy, and m represents a number 0, 1, 2 or 3, processes for their preparation and their use for the preparation of agents for controlling pests.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型N-苯乙氨基腈，其中R1代表氢，或代表烷基，链烯基，环烷基，芳基或杂环基，它们在任何情况下都是可取代的，以及 R 2表示氢，或表示任选取代的烷基，或R 1和R 2与它们所键合的碳原子一起代表环烷基或杂环基，其各自为任选取代，R 3表示卤素，烷基或烷氧基，R 4表示 氢，卤素，烷基，卤代烷基或烷氧基，R5代表卤素，烷基或烷氧基，m代表数字0,1,2或3，它们的制备方法及其用于制备用于防治害虫的试剂。

公开(公告)号：US5622916A

公开(公告)日：1997-04-22

申请号：US121671

申请日：1993-09-15

申请人： Franz Kunisch ,  Peter Babczinski ,  Dieter Arlt ,  Hans-Joachim Santel ,  Robert R. Schmidt ,  Wilhelm Brandes ,  Harry Strang

发明人： Franz Kunisch ,  Peter Babczinski ,  Dieter Arlt ,  Hans-Joachim Santel ,  Robert R. Schmidt ,  Wilhelm Brandes ,  Harry Strang

IPC分类号： A01N33/10 ,  A01N33/18 ,  A01N37/02 ,  A01N37/44 ,  A01N43/16 ,  A01N57/20 ,  C07C211/40 ,  C07C215/42 ,  C07C219/24 ,  C07C225/20 ,  C07C229/46 ,  C07C229/48 ,  C07C229/50 ,  C07C233/52 ,  C07C233/63 ,  C07C237/24 ,  C07C255/46 ,  C07C271/24 ,  C07D209/48 ,  C07D307/54 ,  C07D307/89 ,  C07D311/76 ,  C07F9/40 ,  A01N33/04 ,  A01N37/08 ,  A01N37/18 ,  A01N43/80

CPC分类号： C07D209/48 ,  A01N33/10 ,  A01N33/18 ,  A01N37/02 ,  A01N37/44 ,  A01N43/16 ,  A01N57/20 ,  C07C211/40 ,  C07C215/42 ,  C07C219/24 ,  C07C225/20 ,  C07C229/46 ,  C07C229/48 ,  C07C229/50 ,  C07C233/52 ,  C07C233/63 ,  C07C237/24 ,  C07C255/46 ,  C07C271/24 ,  C07D307/54 ,  C07D307/89 ,  C07D311/76 ,  C07F9/4018 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16 ,  C07C2102/28

摘要： A method of combating pests which comprises applying to such pests or to a pest habitat a pesticidally effective amount of a substituted 2-cyclohexen-1-yl-amine derivative of the formula ##STR1## and addition products thereof with acids and metal salts. Most of the compounds are new.

摘要翻译： 一种防治害虫的方法，其包括向杀虫剂或害虫栖息地施用杀虫有效量的式（I）的取代的2-环己烯-1-基 - 胺衍生物及其与酸和金属的加成产物 盐。 大多数化合物是新的。

公开(公告)号：US5506279A

公开(公告)日：1996-04-09

申请号：US237399

申请日：1994-05-03

申请人： Gaddam N. Babu ,  Greggory S. Bennett ,  Kejian Chen ,  Steven M. Heilmann ,  Howell K. Smith, II ,  Louis E. Winslow

发明人： Gaddam N. Babu ,  Greggory S. Bennett ,  Kejian Chen ,  Steven M. Heilmann ,  Howell K. Smith, II ,  Louis E. Winslow

IPC分类号： C07D295/10 ,  B32B27/00 ,  C07C233/49 ,  C07C233/52 ,  C07C237/22 ,  C07C327/22 ,  C07C327/28 ,  C07D263/18 ,  C07D263/52 ,  C07D295/108 ,  C08F2/46 ,  C08F2/50 ,  C08F20/52 ,  C08F20/58 ,  C08F20/60 ,  C08F26/00 ,  C08F226/06 ,  C08F290/00 ,  C08F299/02 ,  C08F299/04 ,  C08F299/06 ,  C09D4/00 ,  C09D4/06 ,  C09D155/00 ,  C09J4/00 ,  C09J4/06 ,  C09J7/02

CPC分类号： C07D295/108 ,  C07C233/49 ,  C07C233/52 ,  C07C237/22 ,  C07C327/28 ,  C08F2/50 ,  C08F20/58 ,  C07C2101/08 ,  Y10S522/904

摘要： The invention provides novel acrylamide functional disubstituted acetyl aryl ketones and a process for their preparation in high yields uncontaminated by difunctional material. The invention further provides photocrosslinkable compositions comprising one or more ethylenically-unsaturated monomers and as photoinitiator the acrylamide functional disubstituted acetyl aryl ketone of the invention. The compositions are useful for the preparation of films and coatings, particularly pressure-sensitive adhesive coatings.

摘要翻译： 本发明提供新颖的丙烯酰胺官能二取代的乙酰基芳基酮及其以高产率制备而不受二官能材料污染的方法。 本发明还提供了包含一种或多种烯键式不饱和单体和作为光引发剂的本发明的丙烯酰胺官能二取代的乙酰基芳基酮的光可交联组合物。 该组合物可用于制备膜和涂料，特别是压敏粘合剂涂料。

公开(公告)号：US5444065A

公开(公告)日：1995-08-22

申请号：US277959

申请日：1994-07-20

申请人： Nick Nikolaides ,  John F. Gerster

发明人： Nick Nikolaides ,  John F. Gerster

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P43/00 ,  C07C233/52 ,  C07D215/22 ,  C07D215/42 ,  C07D221/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/47 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D215/22 ,  C07D215/42 ,  C07D471/04

摘要： 6,7-propylene-, butylene-, or pentylene-bridged imidazopyridin-4-amines that induce interferon (.alpha.) biosynthesis in human cells. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and methods of inducing interferon (.alpha.) biosynthesis and treating viral infections involving the use of such compounds.

摘要翻译： 6,7-丙烯基，丁烯基或亚戊基桥接的咪唑并吡啶-4-胺，其在人细胞中诱导干扰素（α）生物合成。 还公开了含有这些化合物的药物组合物和诱导干扰素（α）生物合成和治疗涉及使用这些化合物的病毒感染的方法。

公开(公告)号：US5360817A

公开(公告)日：1994-11-01

申请号：US946327

申请日：1992-11-10

申请人： Laurence M. von Izstein ,  Wen-Yang Wu ,  Tho V. Phan ,  Basil Danylec ,  Betty Jin

发明人： Laurence M. von Izstein ,  Wen-Yang Wu ,  Tho V. Phan ,  Basil Danylec ,  Betty Jin

IPC分类号： C07D309/30 ,  A61K31/00 ,  A61K31/196 ,  A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/38 ,  A61K31/382 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/7012 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  C07C47/225 ,  C07C47/42 ,  C07C225/20 ,  C07C233/52 ,  C07C309/25 ,  C07C317/12 ,  C07C321/22 ,  C07D20060101 ,  C07D211/70 ,  C07D211/72 ,  C07D211/74 ,  C07D211/78 ,  C07D211/84 ,  C07D239/26 ,  C07D257/02 ,  C07D257/04 ,  C07D309/20 ,  C07D309/22 ,  C07D309/26 ,  C07D309/28 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D498/04 ,  C07F9/655 ,  C07H7/033

CPC分类号： C07D309/30 ,  C07D309/28

摘要： Derivatives and analogues of 2-deoxy-2,3-didehydro-N-acetyl neuraminic acid, pharmaceutical formulations thereof, methods for their preparation .and their use in the treatment of viral infections, in particular influenza, are described.

摘要翻译： PCT No.PCT / AU91 / 00161 Sec。 371日期：1992年11月10日 102（e）日期：1992年11月10日PCT 1991年4月24日PCT PCT。 WO91 / 16320 PCT公开号 日期：1991年10月31日。2-脱氧-2,3-二脱氢-N-乙酰神经氨酸的衍生物和类似物，其药物制剂，其制备方法及其在治疗病毒感染中的用途，特别是流感， 被描述。

公开(公告)号：US5041612A

公开(公告)日：1991-08-20

申请号：US021292

申请日：1987-03-03

申请人： Winfried Lunkenheimer ,  Klaus Lurssen

发明人： Winfried Lunkenheimer ,  Klaus Lurssen

IPC分类号： A01N37/44 ,  A01N37/46 ,  A01N53/00 ,  A01N53/10 ,  C07C67/00 ,  C07C227/00 ,  C07C227/18 ,  C07C227/20 ,  C07C229/48 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C233/52 ,  C07C237/24

CPC分类号： A01N53/00

摘要： New 1-methylamino-cyclopropane-1-carboxylic acid derivatives, processes for their preparation and their use as plant growth regulators are disclosed and claimed.

摘要翻译： 公开并要求保护新的1-甲基氨基 - 环丙烷-1-羧酸衍生物，其制备方法及其作为植物生长调节剂的用途。

公开(公告)号：US4999363A

公开(公告)日：1991-03-12

申请号：US368242

申请日：1989-06-06

申请人： Etsuo Oshima ,  Hiroyuki Obase ,  Akira Karasawa ,  Kazuhiro Kubo ,  Ichiro Miki ,  Akio Ishii

发明人： Etsuo Oshima ,  Hiroyuki Obase ,  Akira Karasawa ,  Kazuhiro Kubo ,  Ichiro Miki ,  Akio Ishii

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/00 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C57/46 ,  C07C59/13 ,  C07C63/49 ,  C07C65/26 ,  C07C67/00 ,  C07C229/50 ,  C07C233/52 ,  C07C233/81 ,  C07C235/14 ,  C07C235/40 ,  C07C235/54 ,  C07C235/62 ,  C07C235/78 ,  C07C235/82 ,  C07C235/84 ,  C07C237/04 ,  C07C237/24 ,  C07C237/38 ,  C07C241/00 ,  C07C251/20 ,  C07C317/44 ,  C07C323/61 ,  C07D235/06 ,  C07D313/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D313/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  Y10S514/824 ,  Y10S514/826

摘要： Novel tricyclic compound represented by formula ##STR1## possess a TXA.sub.2 biosynthesis inhibiting activity and/or a TXA.sub.2 receptor antagonizing activity, and are expected to have preventive and therapeutic effects on ischemic diseases, cerebro-vascular diseases, etc.