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公开(公告)号：CN102115452A
公开(公告)日：2011-07-06
申请号：CN200910247676.X
申请日：2009-12-30
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 山东特珐曼医药原料有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C253/30 , C07C255/35 , C07C255/42 , C07F9/572
CPC分类号： C07F9/5728 , C07C255/35 , C07C255/42
摘要： 本发明涉及如下通式III所示的3-(3-取代-5-甲基苯基)丙烯腈、通式I所示的(E)-3-(3-取代-5-甲基苯基)丙烯腈及其制备方法和用途。该方法包括：通式II所示化合物与丙烯腈进行Heck反应，得到通式III所示化合物；而后非必需地，根据通式III所示化合物顺反异构体的比例采取相应的分离、纯化方法，通过重结晶或打浆得到通式I所示的(E)-3-(3-取代-5-甲基苯基)丙烯腈，或者先进行双键立体构型转换后再进行重结晶或打浆，得到通式I所示的(E)-3-(3-取代-5-甲基苯基)丙烯腈。根据本发明的方法制备非核苷类逆转录酶抑制剂IDX-899及其重要中间体，其中的Heck反应具有较高的选择性，反应条件温和、易控制，操作简便，对反应设备要求低，副反应少，收率高，对环境污染小。
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公开(公告)号：CN105473579B
公开(公告)日：2018-04-13
申请号：CN201480039363.4
申请日：2014-10-20
申请人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D409/12 , C07D333/70
CPC分类号： C07D409/12 , C07D333/54 , C07D333/70
摘要： 本发明涉及布瑞哌唑及其类似物、关键中间体及其盐的制备方法，具体地，本发明涉及布瑞哌唑及其类似物、关键中间体及其盐的新的制备方法以及该制备方法中的重要中间体及其盐。所述制备方法的反应条件温和、中间体稳定、操作简便、试剂大众化，从而节省了合成成本，生产周期短，收率和产品质量都有提高，适于大规模生产。
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公开(公告)号：CN105473579A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201480039363.4
申请日：2014-10-20
申请人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D409/12 , C07D333/70
CPC分类号： C07D409/12 , C07D333/54 , C07D333/70
摘要： 本发明涉及布瑞哌唑及其类似物、关键中间体及其盐的制备方法，具体地，本发明涉及布瑞哌唑及其类似物、关键中间体及其盐的新的制备方法以及该制备方法中的重要中间体及其盐。所述制备方法的反应条件温和、中间体稳定、操作简便、试剂大众化，从而节省了合成成本，生产周期短，收率和产品质量都有提高，适于大规模生产。
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公开(公告)号：CN103339116B
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201280007252.6
申请日：2012-01-31
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号： C07D263/26 , C07D263/62 , C07C17/16 , C07C22/04 , C07C29/159 , C07C33/20 , C07C51/06 , C07C57/30 , C07C209/08 , C07C209/50 , C07C209/62 , C07C231/02 , C07C231/08 , C07C231/12 , C07C303/28 , C07C309/66
CPC分类号： C07C235/34 , C07C17/16 , C07C41/26 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C59/64 , C07C59/68 , C07C213/02 , C07C215/54 , C07C217/62 , C07C309/66 , C07C309/73 , C07C309/75 , C07D263/26 , C07D263/52 , Y02P20/582 , C07C22/04
摘要： 式I所示的(2R,3R)-3-(3-取代苯基)-2-甲基正戊酰胺类化合物及其制备方法，其中取代基如说明书中所定义，及其用于制备他喷他多II或其药学上可接受的盐的用途，以及制备过程中涉及的中间体。
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公开(公告)号：CN104781243A
公开(公告)日：2015-07-15
申请号：CN201380052755.X
申请日：2013-10-10
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼药业有限公司
IPC分类号： C07D307/33
CPC分类号： C07D307/33 , C07D413/12
摘要： 本发明公开了一种单一构型的(2R)-2-脱氧-2,2-二取代-1,4-核糖内酯及其制备方法和用途。本发明提供的下述通式V表示的(2R)-2-脱氧-2,2-二取代-1,4-核糖内酯或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其为多种抗病毒、抗肿瘤活性成分的重要中间体。通过通式(V)表示的化合物的酰化反应获得通式(VI)表示的化合物可以直接用于制备多种抗病毒、抗肿瘤的药物。本发明提供的通式(V)表示的化合物的手性合成方法和结晶化拆分方法具有以下优点：路线短、方法简便、收率高、成本低、适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103339116A
公开(公告)日：2013-10-02
申请号：CN201280007252.6
申请日：2012-01-31
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号： C07D263/26 , C07D263/62 , C07C17/16 , C07C22/04 , C07C29/159 , C07C33/20 , C07C51/06 , C07C57/30 , C07C209/08 , C07C209/50 , C07C209/62 , C07C231/02 , C07C231/08 , C07C231/12 , C07C303/28 , C07C309/66
CPC分类号： C07C235/34 , C07C17/16 , C07C41/26 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C59/64 , C07C59/68 , C07C213/02 , C07C215/54 , C07C217/62 , C07C309/66 , C07C309/73 , C07C309/75 , C07D263/26 , C07D263/52 , Y02P20/582 , C07C22/04
摘要： 式I所示的(2R,3R)-3-(3-取代苯基)-2-甲基正戊酰胺类化合物及其制备方法，其中取代基如说明书中所定义，及其用于制备他喷他多II或其药学上可接受的盐的用途，以及制备过程中涉及的中间体。
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公开(公告)号：CN102617501A
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201110034202.4
申请日：2011-01-31
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号： C07D263/26 , C07D263/52 , C07C215/54 , C07C213/00 , C07C213/02 , C07C59/68 , C07C59/64 , C07C235/34 , C07C43/23 , C07C309/66 , C07C217/62
CPC分类号： C07C235/34 , C07C17/16 , C07C41/26 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C59/64 , C07C59/68 , C07C213/02 , C07C215/54 , C07C217/62 , C07C309/66 , C07C309/73 , C07C309/75 , C07D263/26 , C07D263/52 , Y02P20/582 , C07C22/04
摘要： 式I所示的(2R，3R)-3-(3-取代苯基)-2-甲基正戊酰胺类化合物及其制备方法，其中取代基如说明书中所定义，及其用于制备他喷他多II或其药学上可接受的盐的用途，以及制备过程中涉及的中间体。
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公开(公告)号：CN1446820A
公开(公告)日：2003-10-08
申请号：CN03116135.9
申请日：2003-04-02
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号： C07J71/00
摘要： 本发明公开了替告皂甙元即剑麻皂素的提取工艺，采用从剑麻废渣中取汁，经微生物发酵、酸水解、皂化的同时去除色素和酸性树脂。提取是在酸性条件下去蜡脱色、浓缩析晶，所得粗品用水合肼、一价氢氧化物纯化，冷却结晶，烘干得纯的替告皂甙元。该方法增加了产品的收率，提高产品质量，缩短了生产周期，适合工业生产。
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公开(公告)号：CN106132956A
公开(公告)日：2016-11-16
申请号：CN201580008897.5
申请日：2015-03-09
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 山东特珐曼药业有限公司
IPC分类号： C07D409/12 , C07D471/04 , C07D409/14 , C07D519/00 , C07D495/04 , C07D417/12 , C07D413/12 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/4709 , A61K31/517 , A61K31/538 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/20 , A61P25/28 , A61P25/04 , A61P25/16 , A61P25/14
摘要： 本发明提供了一种由通式(I)表示的杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其药物组合物、以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN104059068B
公开(公告)日：2017-02-08
申请号：CN201310090965.X
申请日：2013-03-20
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 南京派乐兴医药科技有限公司
发明人： 朱维良 , 沈敬山 , 王贺瑶 , 蒋涛 , 周雨人 , 陈筑熙 , 蒋翔锐 , 孙鹏 , 张强 , 王震 , 张容霞 , 李剑峰 , 索瑾 , 徐志建 , 李波 , 刘颖涛 , 蒋华良 , 陈凯先
IPC分类号： C07D217/24 , C07D215/233 , C07D471/14 , C07D209/08 , C07D233/06 , C07D333/68 , C07D265/34 , C07D265/32 , C07D213/50 , C07D207/34 , C07D235/06 , C07D239/48 , C07D279/12 , C07D471/08 , C07D213/85 , C07D215/227 , C07D455/02 , C07D239/28 , C07D239/30 , C07D239/74 , C07D239/70 , C07C225/18 , C07C229/38 , C07C237/24 , C07C255/42 , C07C229/34 , C07C311/18 , C07C317/44 , C07C237/20 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P5/50
CPC分类号： C07D495/10 , C07D205/04 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D209/40 , C07D209/42 , C07D209/46 , C07D209/56 , C07D211/22 , C07D211/60 , C07D211/66 , C07D211/78 , C07D213/40 , C07D213/50 , C07D213/81 , C07D215/227 , C07D215/233 , C07D215/46 , C07D217/06 , C07D217/24 , C07D223/04 , C07D223/08 , C07D223/16 , C07D231/56 , C07D233/22 , C07D239/42 , C07D239/70 , C07D239/84 , C07D239/94 , C07D241/08 , C07D241/12 , C07D241/38 , C07D241/42 , C07D241/44 , C07D243/08 , C07D243/14 , C07D249/12 , C07D257/04 , C07D261/20 , C07D265/32 , C07D265/34 , C07D277/56 , C07D279/12 , C07D295/104 , C07D295/13 , C07D317/52 , C07D333/38 , C07D333/50 , C07D333/78 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D473/30 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式I所示的新的β-氨基羰基类 抗症。化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其作为二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂的用途。该类化合物或其药物组合物作为DPP-4抑制剂可用于
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