公开(公告)号：CN109400522A

公开(公告)日：2019-03-01

申请号：CN201810943445.1

申请日：2018-08-17

申请人： 上海轶诺药业有限公司

发明人： 江磊 ,  邓建稳 ,  路小丽 ,  尚珂 ,  寿建勇 ,  汪兵 ,  吴淡宜 ,  徐雪丽 ,  徐圆 ,  张毅 ,  郑明伟

IPC分类号： C07D213/56 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D213/82 ,  C07D213/81 ,  C07D207/12 ,  C07D211/40 ,  C07D211/60 ,  C07D213/69 ,  C07D231/56 ,  C07D519/00 ,  C07D207/36 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00 ,  A61P25/28 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04 ,  A61P31/02 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/536 ,  A61K31/455 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/53 ,  A61K31/506

摘要： 本发明提供了一种具有预防和治疗与PD-L1相关的疾病的化合物、其制备方法和用途。具体地，本发明提供了式I化合物、其立体异构体、外消旋体、或其药学上可接受的盐，并提供了其在制备用于预防和治疗与PD-L1相关的疾病的药物中的应用

公开(公告)号：CN107257790A

公开(公告)日：2017-10-17

申请号：CN201580076218.8

申请日：2015-12-16

申请人： 拜耳医药股份有限公司

发明人： N·布罗伊尔 ,  J·内格尔 ,  H·伊尔巴切 ,  A·罗特盖里 ,  W·施韦德 ,  H·道勒夫 ,  M·科皮茨 ,  M·皮特斯 ,  A-M·戈迪尼奥-科埃略

IPC分类号： C07D213/84 ,  C07D405/12 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/4433 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00

CPC分类号： A61K31/167 ,  A61K31/44 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/84 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12

摘要： 本发明涉及通式(I)的取代的吡啶基‑环烷基‑羧酸、包含所述化合物的药物组合物和结合物，以及所述化合物用于制备药物组合物的用途，所述药物组合物用于治疗或预防疾病(特别是哺乳动物的疾病)，例如与疼痛相关的疾病，或用于治疗或预防疼痛综合征(急性和慢性的)、炎症诱发的疼痛、骨盆痛、癌症相关的疼痛、子宫内膜异位相关的疼痛以及子宫内膜异位和子宫腺肌病本身、癌症本身和增殖性疾病本身如子宫内膜异位。

公开(公告)号：CN107108480A

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：CN201680005227.2

申请日：2016-01-08

申请人： 小野药品工业株式会社

发明人： 浅田正树 ,  谷耕辅 ,  广部雅也 ,  樋口悟法 ,  渕边和宽 ,  及川玲 ,  小谷透 ,  高野裕嗣

IPC分类号： C07C255/63 ,  A61K31/277 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/453 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5383 ,  A61K33/24 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P19/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： 本申请提供了用于预防和/或治疗由EP4受体活化引起的疾病的药剂。在所述药剂中含有对EP4受体具有拮抗活性的化合物作为活性成分。由以下通式(I)表示的化合物、其盐、N‑氧化物或溶剂合物，或这些的前药可用作对EP4受体具有拮抗活性的药物成分，用于预防和/或治疗由EP4受体活化引起的疾病。在下式中，所有符号均如说明书中所定义。

公开(公告)号：CN107074766A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201580056537.2

申请日：2015-10-13

申请人： 伊士曼化工公司

发明人： N.W.博亚兹 ,  M.A.博内

IPC分类号： C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D211/22 ,  C07D213/40 ,  C12P17/12 ,  C07D211/34 ,  B01F17/18

摘要： 公开了各种具有杂环季氮基的两性化合物。所述杂环包括吡啶类、哌啶类和吡咯烷类，并通过酰胺或酯键连接至疏水烃基。这些杂环两性化合物可以有利地通过两步化学酶法以高产率和纯度制备并具有优异的表面活性剂性质。

公开(公告)号：CN105263901B

公开(公告)日：2017-06-23

申请号：CN201480032737.X

申请日：2014-05-07

申请人： 橘生药品工业株式会社

发明人： 平泽秀明 ,  川村直裕 ,  小林淳一

IPC分类号： C07C237/22 ,  A61K31/166 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/455 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  C07C237/36 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D221/04 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D237/08 ,  C07D237/24 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D241/12

CPC分类号： C07C233/81 ,  C07C237/22 ,  C07C237/36 ,  C07C255/60 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D221/04 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D237/08 ,  C07D237/24 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D241/12 ,  C07D241/24 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D271/08 ,  C07D275/02 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D307/78 ,  C07D307/82 ,  C07D307/84 ,  C07D317/62 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： 本发明提供了：新型α‑取代甘氨酰胺衍生物或其可药用盐；包含所述α‑取代甘氨酰胺衍生物或其可药用盐的药物组合物；以及所述α‑取代甘氨酰胺衍生物或其可药用盐用于药用目的的用途。本发明提供了具有TRPM8抑制活性并由通式(I)表示的化合物：其中A1表示C6‑10芳基等，A2表示C6‑10芳基等，X表示CH等，Y表示‑CR1R2‑等，R1和R2独立地表示氢原子等，R3和R4独立地表示卤素原子等，n是1或2]，或其可药用盐。本发明的化合物(I)可用作与传入神经元兴奋过度或损失相关的疾病或症状的治疗或预防药。

公开(公告)号：CN104926578B

公开(公告)日：2017-05-24

申请号：CN201510155265.3

申请日：2015-04-03

申请人： 中国科学院兰州化学物理研究所

发明人： 黄汉民 ,  张国营

IPC分类号： C07B43/06 ,  C07C231/10 ,  C07C233/11 ,  C07C235/34 ,  C07C233/05 ,  C07C233/13 ,  C07C233/07 ,  C07D295/185 ,  C07D213/56

摘要： 本发明公开了一种脂肪酰胺的制备方法，属于有机化学合成技术领域。该方法以取代的末端烯烃、一氧化碳和胺缩醛或胺为原料，通过过渡金属催化剂催化或与醛共同催化，在配体参与或与添加剂共同参与下，于有机溶剂中在50‑120oC下反应12‑24小时；反应结束后抽干溶剂，柱层析即可得到脂肪酰胺类化合物。该反应原料、催化剂及添加剂廉价易得，合成工艺简单，大大降低了合成成本；反应条件温和，易于工业化；反应原料及催化剂清洁无毒，对环境污染小。

公开(公告)号：CN104250253B

公开(公告)日：2017-04-05

申请号：CN201410466940.X

申请日：2014-09-12

申请人： 辽宁大学

发明人： 陈烨 ,  王洋 ,  刘晶 ,  赵楠 ,  宋诗博 ,  印丽丽

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D213/56 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及通式为Ⅰ所示的取代四氢化萘酰胺类化合物及其药学上可接受的盐及制备方法和应用。做为一种抗肿瘤药物，本发明还提供了这类化合物的制备方法，以及含有它们的药物组合物，体外、体内的抗肿瘤作用研究结果和急性毒性研究结果，本发明得到的抗肿瘤药物取代苯并环酰胺类化合物，具有更优良的抗肿瘤活性和安全性，尤其是抗伊马替尼耐药的肿瘤，可在治疗白血病、胃肠道间质瘤、肺癌、结肠癌、卵巢癌及肾癌等肿瘤中的应用，因而治疗窗宽，所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有应用价值的。

公开(公告)号：CN104379561B

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201380032600.X

申请日：2013-06-05

申请人： 住友化学株式会社

发明人： 前畑亮太 ,  水野肇 ,  清水千枝 ,  野仓吉彦

IPC分类号： C07C317/44 ,  A01N41/10 ,  A01N41/12 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01P7/02 ,  A01P7/04 ,  A01P17/00 ,  C07C323/62 ,  C07D213/56 ,  C07D239/26

CPC分类号： C07C323/42 ,  A01N39/00 ,  A01N41/10 ,  A01N41/12 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  C07C317/40 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C323/62 ,  C07C323/63 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D239/26 ,  C07D277/32

摘要： 以上的原子或基团的C1-C6链式烃基等，Q表示氧式(1)所示的稠合杂环化合物具有优异的有 原子或硫原子，m及n分别表示0、1或2。〕。害生物防除效果。式中，R1表示可以具有选自组X的1个以上的原子或基团的C1-C6链式烃基等，R2、R3、R4及R5相同或不同，表示可以具有选自组X的1个以上的原子或基团的C1-C6链式烃基等，R6表示可以具有选自组W的1个以上的原子或基团的C1-C6链式烃基等，R7及R11相同或不同，表示可以具有选自组X的

公开(公告)号：CN103842332B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201280047651.5

申请日：2012-08-08

申请人： 武田药品工业株式会社

发明人： 富田直辉 ,  梶井重男 ,  D.R.凯利 ,  富田大介 ,  今村真一 ,  槌田谦 ,  松田贤 ,  原隆二郎

IPC分类号： C07C233/80 ,  A61K31/167 ,  A61K31/36 ,  A61K31/366 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07C271/22 ,  C07D207/06 ,  C07D207/337 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D213/04 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D223/16 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D239/36 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10

CPC分类号： C07C233/80 ,  A61K31/167 ,  A61K31/36 ,  A61K31/366 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/06 ,  C07D207/337 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D211/40 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D211/98 ,  C07D213/04 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D223/16 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D231/26 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D239/36 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/62 ,  C07D285/06 ,  C07D295/135 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D309/14 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D335/02 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： 本发明提供了具有赖氨酸特异性脱甲基酶1抑制作用的化合物，并且用作药物，例如，癌症、中枢神经系统疾病的预防或治疗剂等。本发明涉及下式(I)所代表的化合物或其盐，其中A是任选具有取代基的烃基团或杂环基团；R是H、任选具有取代基的烃基团或杂环基团；A和R任选彼此结合，形成任选具有取代基的环；Q1、Q2、Q3和Q4各自是氢原子或取代基；Q1和Q2、Q3和Q4各自任选彼此结合，形成任选具有取代基的环；X是H、任选具有取代基的非环烃基团或饱和环状基团；Y1、Y2和Y3各自是H、任选具有取代基的烃基团或杂环基团；X和Y1、Y1和Y2各自任选彼此结合，形成任选具有取代基的环；Z1、Z2和Z3各自是H或取代基。

公开(公告)号：CN105732595A

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201510975205.6

申请日：2015-12-22

申请人： 山东大学

发明人： 娄红祥 ,  孙斌 ,  刘军

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D213/55 ,  C07D213/48 ,  A61K31/4427 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12

CPC分类号： A61K31/4427 ,  C07D213/30 ,  C07D405/04 ,  C07D213/48 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56

摘要： 本发明涉及一种新的基于萜类衍生物的PAR?1抑制剂、它们的制备方法以及包括它们和它们盐的药物组合物，以及所述PAR?1抑制剂和它们的盐在制备用于预防和/或治疗血栓性疾病的药物中的用途。该化合物的结构式为：本发明的化合物具有靶点明确、结构新颖，出血风险小，安全性高，活性效果突出，制备成本低廉等优点，在制备治疗血栓性疾病的药物中具有很好的应用前景。