公开(公告)号：CN102186845A

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN200980141188.9

申请日：2009-10-19

申请人： 阿卡制药有限公司

发明人： 古尔米特·S·基尔 ,  达米安·W·格罗贝尔尼

IPC分类号： C07D413/10 ,  A61P31/04 ,  C07D209/08 ,  A61K31/16 ,  A61P31/12 ,  C07D215/18 ,  A61K31/18 ,  A61K31/343 ,  A61K31/382 ,  A61K31/397 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4164 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  C07C225/16 ,  C07D295/104 ,  C07D333/20 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07C9/02 ,  C07C15/04 ,  C07C215/10 ,  C07C311/20 ,  C07D205/04 ,  C07D209/04 ,  C07F9/09 ,  C07D233/32 ,  C07D241/12 ,  C07D257/04 ,  C07D307/79 ,  C07D311/22 ,  C07D333/04 ,  C07D333/54 ,  C07D413/14 ,  C07D491/052 ,  C07D307/81 ,  A61K31/41 ,  C07C215/68

CPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/382 ,  A61K31/397 ,  A61K31/403 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4245 ,  C07C33/26 ,  C07C215/10 ,  C07C215/14 ,  C07C215/16 ,  C07C229/16 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C281/06 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08 ,  C07D215/18 ,  C07D233/32 ,  C07D241/12 ,  C07D257/04 ,  C07D295/104 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D311/22 ,  C07D333/04 ,  C07D333/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07F9/094 ,  C07F9/65586 ,  Y02A50/402 ,  Y02A50/47

摘要： 本发明涉及具有S1P受体调节活性的新颖的化合物。此外，本发明涉及一种包括至少一种本发明的化合物的药物，该药物用于治疗由不适当的S1P受体调节活性或表达例如自身免疫应答所引起的或与之相关的疾病和/或病症。本发明的另一个方面涉及包括至少一种本发明的化合物的一种药物的用途，该药物用于制造一种药剂，该药剂用于治疗由不适当的S1P受体调节活性或表达例如自身免疫应答所引起的或与之相关的疾病和/或病症。

公开(公告)号：CN1787817B

公开(公告)日：2011-09-07

申请号：CN200480013194.3

申请日：2004-05-19

申请人： IRM责任有限公司

发明人： T·H·马尔西利耶 ,  N·S·格雷 ,  江涛 ,  陆文硕 ,  潘世风

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/195 ,  A61K31/216 ,  C07C323/63 ,  C07D207/12 ,  C07D211/32 ,  C07D241/04 ,  C07D205/04

CPC分类号： C07C323/32 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04

摘要： 本发明涉及免疫抑制剂、其制备方法、其用途以及含有它们的药物组合物。本发明提供了一类新的用于治疗或预防由淋巴细胞相互作用介导的疾病或紊乱、特别是与EDG受体介导的信号转导有关的疾病的化合物。

公开(公告)号：CN101370492B

公开(公告)日：2011-04-20

申请号：CN200680038284.7

申请日：2006-08-14

申请人： 阿利安特技术系统股份有限公司

发明人： 马克·D·贝德纳尔斯基 ,  苏珊·诺克斯 ,  路易斯·坎尼佐 ,  柯尔斯滕·沃纳 ,  罗伯特·沃德尔 ,  斯蒂芬·维拉德 ,  肖钱格·宁

IPC分类号： A61K31/21

CPC分类号： A61K31/397 ,  A61K9/0019 ,  A61N5/10 ,  C07D205/04

摘要： 本发明提供环状硝基化合物、环状硝基化合物的药物组合物和使用环状硝基化合物和/或其药物组合物治疗或预防以异常细胞增殖为特征的疾病或病症如癌症、炎症、心血管疾病和自身免疫性疾病的方法。

公开(公告)号：CN102015635A

公开(公告)日：2011-04-13

申请号：CN200980107928.7

申请日：2009-02-27

申请人： 弗奈利斯(R&D)有限公司

发明人： S·拉夫雷 ,  S·沃尔斯 ,  T·哈特 ,  R·帕森斯 ,  P·布拉夫 ,  C·格雷厄姆 ,  A·马西亚斯

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  C07D205/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： 式(I)的化合物是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的抑制剂，该化合物可以用来治疗能够通过抑制FAAH活性而获益的疾病或医学病征，例如焦虑、抑郁、疼痛、炎症、以及进食失调、睡眠失调、神经变性失调和运动失调：式中Ar1是任选取代的苯基或包含5个或6个环原子的任选取代的单环杂芳基；Ar2是任选取代的苯基，包含5个或6个环原子的任选取代的单环杂芳基，或者每个稠合的环包含5个或6个环原子的任选取代的稠合双环杂芳基；Ar3是选自以下的二价基团：任选取代的亚苯基，以及包含5个或6个环原子的任选取代的单环亚杂芳基。

公开(公告)号：CN101237852B

公开(公告)日：2011-01-26

申请号：CN200680028616.3

申请日：2006-08-08

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： V·格奥古西斯 ,  W-Q·童

IPC分类号： A61K9/08 ,  A61K31/00

CPC分类号： A61K47/10 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/0095 ,  A61K31/00 ,  A61K31/137 ,  C07C215/28 ,  C07D205/04 ,  C07F9/141

摘要： 本发明公开了用于稀释的浓缩物，该浓缩物包含S1P受体激动剂或其药学上可接受的盐、丙二醇和任选的甘油。该制剂适用于吞咽困难的患者。

公开(公告)号：CN101945852A

公开(公告)日：2011-01-12

申请号：CN200880126985.5

申请日：2008-12-16

申请人： 赛诺菲-安万特

发明人： 让-弗朗索瓦·萨布科

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D413/12 ,  A61K31/397 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00 ,  A61P19/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D413/12

摘要： 本发明提供式(I)化合物，其中：R为(C1-C6)烷基或卤代(C1-C6)烷基；R′为NR4R5或OR8基团；A和B，如果它们存在的话，彼此独立地为1个或2个碳原子，这些碳原子被1个或多个氢或(C1-C6)烷基取代；该(C1-C6)烷基任选被取代；A+B至多为两个碳；R1为氢原子或(C1-C6)烷基；R2和R3彼此独立地为氢原子或(C1-C6)烷基；该(C1-C6)烷基任选被取代；R4和R5彼此独立地为氢原子或(C1-C6)烷基，或与携带它们的氮原子一起形成以下杂环：氮杂环丁烷，吡咯烷，哌啶，氮杂环庚烷，哌嗪，高哌嗪，吗啉，硫吗啉，硫吗啉S-氧化物或硫吗啉S-二氧化物类型，该杂环任选被(C1-C6)烷基取代；R6和R7各自为苯基，任选被取代；Y为氢原子，卤素，或(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷基S(O)p或氰基；R8为氢原子，(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷基，烯丙基或苯基(C1-C6)烷基，该苯基任选被1或2个O-甲基取代；p为选自0、1或2的整数；其为碱的形式或为与酸或与碱的加成盐的形式。本发明还提供了制备方法和治疗用途。

公开(公告)号：CN101925573A

公开(公告)日：2010-12-22

申请号：CN200980103229.5

申请日：2009-01-19

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 陈力 ,  贺耘 ,  贾森·克里斯托弗·黄

IPC分类号： C07C237/20 ,  C07C255/60 ,  C07C271/28 ,  C07C309/66 ,  C07D213/75 ,  C07D417/12 ,  C07D295/13 ,  A61K31/167 ,  A61K31/255 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/541 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07C309/66 ,  C07C237/20 ,  C07C255/60 ,  C07C271/28 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D213/36 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D231/08 ,  C07D249/18 ,  C07D265/30 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D309/04 ,  C07D333/20 ,  C07D409/12 ,  C07D491/08

摘要： 本发明提供通式(I)的新型化合物及其药用盐，用于制备这些新型化合物的方法及含有它们的药剂。本发明的化合物显示抗增殖和分化诱导活性，这导致肿瘤细胞增殖的抑制、编程性细胞死亡的诱导和侵入的抑制。本发明还包括这些化合物用于治疗疾病如癌症和用于制备相应药剂的应用。

公开(公告)号：CN101801918A

公开(公告)日：2010-08-11

申请号：CN200880107204.8

申请日：2008-07-24

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： H·柯纳斯特 ,  M·内特科文 ,  E·皮那德 ,  O·罗切 ,  M·罗格斯-艾温斯

IPC分类号： C07C233/88 ,  C07C235/68 ,  C07C235/78 ,  C07D277/62 ,  C07D317/48 ,  A61K31/167 ,  A61K31/357 ,  A61K31/428 ,  A61P25/20

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C233/29 ,  C07C235/38 ,  C07C235/80 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C251/48 ,  C07C255/58 ,  C07C255/60 ,  C07C271/22 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D209/44 ,  C07D211/46 ,  C07D213/56 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/16 ,  C07D235/26 ,  C07D277/62 ,  C07D305/02 ,  C07D305/08 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/79 ,  C07D317/28 ,  C07D317/46 ,  C07D317/66 ,  C07D319/20 ,  C07D333/24 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/107

摘要： 本发明涉及式(I)的化合物：其中Ar是芳基或杂芳基；R1是氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、氰基、SO2-低级烷基或羟基；R2是氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、氰基、S-低级烷基、SO2-低级烷基、NO2或羟基；R3是氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、-(CH2)m-O-低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、3-羟基-氧杂环丁烷-3-基、氰基或SO2-低级烷基；或者如果o是2，则R3可以与它们所连接的碳原子一起在3和4位形成一个另外的具有基团-O-CH2-O-、-O-CF2-CF2-O-、-N＝CH-S-、-O-CF2-O-、-(CH2)4-、-NH-C(O)-NH-、-O-(CH2)2-或-(CH2)2-O-的环；R4/R5彼此独立地是氢、-(CR”2)mOH、低级烷基、低级烷氧基、-NRR’，或者是-(CH2)0，1-杂环烷基，其任选被羟基取代，或者R4和R5一起是＝O或＝N-OH；R/R’彼此独立地是氢、低级烷基、C(O)H、-(CR”2)m-OH、-(CR”2)m-NR”2、-(CR”2)m-NR”-C(O)-低级烷基、-(CR”2)m-O-低级烷基、-(CR”2)m-O-低级链烯基、-C(O)O-低级烷基、-C(O)-CR”2-NH-C(O)O-低级烷基、-C(O)-CR”2-NR”2，或者是-(CH2)0，1-杂环烷基或-(CH2)0，1-呋喃-2-基；R”彼此独立地是氢、低级烷氧基、苯基或低级烷基；n是1、2、3或4；o是1、2或3；p是1、2或3；m是1、2或3；或其可药用的酸加成盐、光学纯对映体、外消旋物或非对映体混合物。式(I)的化合物可以用于例如治疗睡眠障碍，所述睡眠障碍是睡眠呼吸暂停、发作性睡眠、失眠、深眠状态、时差综合征、昼夜节律障碍或与神经病学疾病有关的睡眠障碍。

公开(公告)号：CN101795689A

公开(公告)日：2010-08-04

申请号：CN200880100770.6

申请日：2008-06-03

申请人： 范德比尔特大学

发明人： P·J·康恩 ,  C·W·林德斯列 ,  C·D·韦弗 ,  A·L·罗德里格斯 ,  C·M·尼斯温德 ,  C·K·琼斯 ,  R·威廉斯

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： C07D211/60 ,  A61K31/166 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/69 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/42 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D271/06 ,  C07D295/13 ,  C07D295/14 ,  C07D295/192 ,  C07D295/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  Y02A50/415

摘要： 在一方面中，本发明涉及包括苯甲酰胺衍生物和环状苯甲酰胺衍生物的化合物，所述化合物可用作代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的正性变构调节剂；用于制备所述化合物的合成方法；包含所述化合物的药物组合物；和使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸功能障碍有关的神经和精神病症的方法。本摘要意图作为用于在特定领域搜索的目的的扫描工具并且不意图限制本发明。

公开(公告)号：CN101663270A

公开(公告)日：2010-03-03

申请号：CN200880012802.7

申请日：2008-04-23

申请人： 施万制药

发明人： 克雷格·胡斯费尔德 ,  季玉华 ,  瑞克·李 ,  李莉 ,  穆永齐 ,  卡梅伦·史密斯 ,  约翰尼·威

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/397 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D205/04 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

摘要： 本发明提供呈盐或两性离子形式的式(I)化合物或其医药上可接受的盐，其中R1-6、a、Z和Q如本说明书中所定义。这些化合物是蕈毒碱受体拮抗剂。本发明也提供含有所述化合物的医药组合物、制备所述化合物的方法和使用所述化合物(例如)治疗诸如慢性阻塞性肺病和哮喘等肺病的方法。