公开(公告)号：WO2012098006A1

公开(公告)日：2012-07-26

申请号：PCT/EP2012/000259

申请日：2012-01-20

Applicant: CELLZOME AG ,  RAMSDEN, Nigel ,  READER, Valerie

Inventor： RAMSDEN, Nigel ,  READER, Valerie

IPC: C12Q1/34 ,  G01N33/68 ,  C07C259/00

CPC classification number: G01N33/6848 ,  C07C259/06 ,  C12Q1/34 ,  G01N2333/98

Abstract: The present invention relates to methods for the identification of HD AC interacting compounds using the ligand having the structure wherein R is H, C1-C6 alkyl, or cycloalkyl and X is a C1-C6 alkyl, cycloalkyl or an aryl, wherein the ligand is immobilized on a solid support via the NHR-group as well as to compounds having said structures.

Abstract translation: 本发明涉及使用具有其中R为H，C 1 -C 6烷基或环烷基并且X为C 1 -C 6烷基，环烷基或芳基的结构的配体鉴定HDAC相互作用化合物的方法，其中配体为 通过NHR基团固定在固体载体上，以及具有所述结构的化合物。

公开(公告)号：WO2006025978A3

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：PCT/US2005026333

申请日：2005-07-25

Applicant: UNIV NEW JERSEY MED ,  FAN HUIZHOU

Inventor： FAN HUIZHOU

IPC: A61F13/00 ,  A01N33/00 ,  A01N33/24 ,  A41D19/00 ,  A61F6/06 ,  A61K31/13 ,  A61K31/16 ,  B05D3/00 ,  C07C233/00 ,  C07C235/00 ,  C07C237/00 ,  C07C239/00 ,  C07C259/00

CPC classification number: A61K31/13 ,  A61K31/16

Abstract: Methods for treating or reducing the risk of transmission of chlamydia to a recipient by topically applying a metalloprotease inhibitor to a site on the recipient which is likely to be exposed to Chlamydia. Topical compositions containing metalloprotease inhibitors are also disclosed for treating or reducing the risk of transmission of Chlamydia, as well as barrier contraceptive devices coated therewith.

Abstract translation: 通过将金属蛋白酶抑制剂局部施用于可能暴露于衣原体的受体上的部位来治疗或降低衣原体向接受者传播的风险的方法。 还公开了含有金属蛋白酶抑制剂的局部组合物，用于治疗或降低衣原体传播的风险，以及用其涂覆的屏障避孕装置。

公开(公告)号：WO2005016240A3

公开(公告)日：2006-09-28

申请号：PCT/US2004015004

申请日：2004-05-06

Applicant: NOBEX CORP ,  EKWURIBE NNOCHIRI N ,  ODENBAUGH AMY L

Inventor： EKWURIBE NNOCHIRI N ,  ODENBAUGH AMY L

IPC: C07C43/20 ,  A61K20060101 ,  C07C43/23 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84 ,  C07C235/48 ,  C07C259/00 ,  C07C271/00 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28

CPC classification number: C07C235/48 ,  C07C41/16 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06 ,  C07C43/2055

Abstract: The present invention provides a compound having a formula: (I) where R 1 is selected from the group consisting of alkyl, -CH 2 (OC 2 H4)OCH 3 , and -(OC 2 H 4 )OCH 3 ; n is 0-4; Olig is an oligomer having a formula (I) where L is a optional linker moiety selected from the group consisting of CH 2 O , CH 2 OX , OX , C(O) , C(O)X, NH , NHC(O) , XNHC(O) , NHC(O)X , C(O)NH , C(O)NHX , and (I), where X is alkyl 1-6 or is not present, Y is N or O or is not present, and R 3 is alkyl 1-6 ; PAG is a linear or branched polyalkylene glycol moiety; R 2 is an alkyl 1-22 capping moiety if X is present or alkyl 2-22 if X is not present; and q is a number from 1 to the maximum number of branches on PAG; and m is 1-5.

Abstract translation: 本发明提供具有式（I）的化合物，其中R 1选自烷基，-CH 2（OC 2） （OH）2 H 3 OCH 3，和 - （OC 2 H 4 H）OCH 3。 n为0-4; Olig是具有式（I）的低聚物，其中L是选自CH 2，O，CH 2 OX，OX，C（O） ），C（O）X，NH，NHC（O），XNHC（O），NHC（O）X，C（O）NH，C（O）NHX和（I） 1-6或不存在，Y为N或O或不存在，且R 3为烷基。 PAG是直链或支链的聚亚烷基二醇部分; 如果X不存在，则R 2是烷基封端的封端部分，如果不存在X则为烷基2-22。 q是PAG上从1到最大分支数的数字; m为1-5。

公开(公告)号：WO2016020369A1

公开(公告)日：2016-02-11

申请号：PCT/EP2015/067920

申请日：2015-08-04

Applicant: UNIVERSITÄT REGENSBURG ,  FRIEDRICH-SCHILLER-UNIVERSITÄT JENA ,  UNIVERSITÄTSKLINIKUM JENA

Inventor： MAHBOOBI, Siavosh ,  SELLMER, Andreas ,  PONGRATZ, Herwig ,  LEONHARDT, Michel ,  KRÄMER, Oliver ,  BÖHMER, Frank-Dietmar ,  KELTER, Gerhard

IPC: C07D471/12 ,  C07D471/18 ,  C07C259/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/166 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/439

CPC classification number: C07D471/18 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D455/03 ,  C07D471/12 ,  C07D471/14 ,  C07D471/22

Abstract: The present invention relates to small molecule compounds and their use as HDAC inhibitors and in the treatment of various diseases, such as cancer. The present invention further relates to methods of synthesizing the compounds and methods of treatment. H − L(HA), H is a head group selected from (head group 1), (head group 2), (head group 3), (head group 4), (head group 5) and (head group 6).

Abstract translation: 本发明涉及小分子化合物及其作为HDAC抑制剂的用途以及各种疾病如癌症的治疗。 本发明还涉及合成化合物的方法和治疗方法。 H-L（HA），H是选自（头组1），（头组2），（头组3），（头组4），（头组5）和头组6的头组。

公开(公告)号：WO03066579A2

公开(公告)日：2003-08-14

申请号：PCT/US0303846

申请日：2003-02-07

Applicant: AXYS PHARMACEUTICALS ,  LEAHY ELLEN M ,  VERNER ERIK J

Inventor： LEAHY ELLEN M ,  VERNER ERIK J

IPC: C07D295/18 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/00 ,  A61P25/14 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C259/10 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07D207/16 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D211/10 ,  C07D211/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/30 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D295/108 ,  C07D295/135 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D317/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C12Q1/34 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/48 ,  C07C259/00

CPC classification number: C07D213/81 ,  C07C259/10 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07D207/16 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/18 ,  C07D211/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D213/82 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D295/108 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D317/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D405/12 ,  C12Q1/34 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/48 ,  G01N2333/974 ,  G01N2333/976

Abstract: The present invention is directed to certain bicyclic hydroxamate derivatives that are inhibitors of histone deacetylase and are therefore useful in the treatment of diseases associated with histone deacetylase activity. Pharmaceutical compositions and processes for preparing these compounds are also disclosed

Abstract translation: 本发明涉及作为组蛋白脱乙酰酶的抑制剂的某些双环肟酸盐衍生物，因此可用于治疗与组蛋白脱乙酰酶活性相关的疾病。 还公开了制备这些化合物的药物组合物和方法

公开(公告)号：WO03053915A2

公开(公告)日：2003-07-03

申请号：PCT/US0240453

申请日：2002-12-19

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： ZHU ZHAONING ,  MAZZOLA JR ROBERT ,  GUO ZHUYAN ,  LAVEY BRIAN J ,  SINNING LISA ,  KOZLOWSKI JOSEPH ,  MCKITTRICK BRIAN ,  SHIH NENG-YANG

IPC: C07D249/06 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/194 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/428 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P33/06 ,  A61P35/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07C61/39 ,  C07C62/34 ,  C07C69/757 ,  C07C233/63 ,  C07C235/40 ,  C07C255/54 ,  C07C259/08 ,  C07C279/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C323/19 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D215/26 ,  C07D215/38 ,  C07D219/02 ,  C07D221/16 ,  C07D233/54 ,  C07D233/58 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D277/44 ,  C07D277/64 ,  C07D295/18 ,  C07D311/58 ,  C07D317/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07C259/00

CPC classification number: C07D213/30 ,  C07C62/34 ,  C07C69/757 ,  C07C235/40 ,  C07C255/54 ,  C07C259/08 ,  C07C279/08 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C323/19 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/40 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/233 ,  C07D215/26 ,  C07D215/38 ,  C07D219/02 ,  C07D221/16 ,  C07D233/60 ,  C07D233/64 ,  C07D251/10 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D311/04 ,  C07D311/58 ,  C07D317/08 ,  C07D317/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/582

Abstract: This invention relates to compounds of the Formula (I):(Chemical formula should be inserted here as it appears on abstract in paper form)(I)or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, TNF-alpha or combinations thereof.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物：（其中化学式应当插入本文作为摘要呈现在纸上）（I）或其药学上可接受的盐，溶剂合物或异构体，其可用于治疗 由MMP，TNF-α或其组合介导的疾病或病症。

公开(公告)号：WO2022038632A1

公开(公告)日：2022-02-24

申请号：PCT/IN2021/050783

申请日：2021-08-16

Applicant: COUNCIL OF SCIENTIFIC AND INDUSTRIAL RESEARCH (AN INDIAN REGISTERED BODY INCORPORATED UNDER THE REGN. OF SOC. ACT (ACT XXI OF 1860))

Inventor： GULAM DASTAGER, Syed ,  KUMAR SAHU, Amit ,  SHYAM SAID, Madhukar

IPC: C07C259/00 ,  A61K31/35 ,  A61K31/04 ,  C07D493/10 ,  C07H19/01 ,  A61P31/12

Abstract: The present invention discloses novel nigericin derivatives of general formula (I) that exhibit low toxicity and inhibition activity against gram-positive bacteria, gram-negative bacteria, and viruses. The present invention also discloses a process for preparation of the compound of the general formula (I). Further, the present invention provides pharmaceutical compositions comprising the compound of general formula (I) and methods to treat bacterial and viral infections.

公开(公告)号：WO2019053382A1

公开(公告)日：2019-03-21

申请号：PCT/FR2018/052250

申请日：2018-09-13

Applicant: UNIVERSITE DE BORDEAUX ,  INSTITUT POLYTECHNIQUE DE BORDEAUX ,  CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE

Inventor： PUCHEAULT, Mathieu Jonathan Damien

IPC: C01B3/00 ,  C01B21/00 ,  C07C259/00 ,  C01B6/13

Abstract: L'invention concerne l'utilisation de complexes alkoxyamine-boranes pour le stockage de l'hydrogène.

公开(公告)号：WO2006013209A3

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：PCT/EP2005053778

申请日：2005-08-02

Applicant: GENMEDICA THERAPEUTICS SL ,  CLAUZEL LUC MARTI ,  GARCIA-VICENTE SILVIA ,  FONT FRANCESC YRAOLA ,  EXPOSITO MIRIAM ROYO ,  PALOMERA FERNANDO ALBERICIO ,  OLARTE ANTONIO ZORZANO

Inventor： CLAUZEL LUC MARTI ,  GARCIA-VICENTE SILVIA ,  FONT FRANCESC YRAOLA ,  EXPOSITO MIRIAM ROYO ,  PALOMERA FERNANDO ALBERICIO ,  OLARTE ANTONIO ZORZANO

IPC: A61K31/165 ,  A61K31/16 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/198 ,  A61K31/401 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  C07C259/00

CPC classification number: C07D207/16 ,  C07C233/51 ,  C07C237/44 ,  C07C259/06 ,  C07C259/08 ,  C07C259/10 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D215/36 ,  C07D401/06

Abstract: This invention is directed to inhibitors of copper-containing amine oxidases (E.C.1.4.3.6) including semicarbazide-sensitive amine oxidase (SSAO; also known as vascular adhesion protein- 1, VAP-I), and their therapeutic use in inflammatory diseases, diabetes and its associated complications, atherosclerosis, neurodegenerative diseases, obesity, hypertension and cancer.

Abstract translation: 本发明涉及包含氨基脲敏感性胺氧化酶（SSAO;也称为血管粘附蛋白-1，VAP-1）的含铜胺氧化酶（EC1.4.3.6）的抑制剂及其在炎性疾病，糖尿病中的治疗用途 及其相关并发症，动脉粥样硬化，神经退行性疾病，肥胖症，高血压和癌症。

公开(公告)号：WO01018171A3

公开(公告)日：2002-06-27

申请号：PCT/US2000/023232

申请日：2000-08-24

IPC: A61K31/165 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C69/602 ,  C07C69/604 ,  C07C69/716 ,  C07C233/12 ,  C07C233/13 ,  C07C233/30 ,  C07C237/22 ,  C07C237/52 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C311/03 ,  C07C311/06 ,  C07C311/42 ,  C07C323/67 ,  C07C327/32 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/54 ,  C07D231/40 ,  C07D233/54 ,  C07D277/46 ,  C07D333/38 ,  C07D521/00 ,  C07F9/24 ,  C07F9/36 ,  C07F9/44 ,  A61K31/445 ,  C07C211/00 ,  C07C229/00 ,  C07C259/00 ,  C07D215/12

CPC classification number: C07D213/75 ,  C07C233/07 ,  C07C233/13 ,  C07C235/74 ,  C07C237/12 ,  C07C237/22 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C311/03 ,  C07C311/06 ,  C07C311/42 ,  C07C327/32 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/54 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D277/46 ,  C07D333/38 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/4465

Abstract: The present invention provides the compound having formula (I), wherein each of R1 and R2 is, substituted or unsubstituted, aryl, cycloalkyl, cycloalkylamino, naphtha, pyridineamino, piperidino, t-butyl, aryloxy, arylalkyloxy, or pyridine group; wherein A is an amido moiety, -O-, -S-, -NH-, or -CH2-; and wherein n is an integer from 3 to 8. The present invention also provides a method of selectively inducing growth arrest, terminal differentiation and/or apoptosis of neoplastic cells and thereby inhibiting proliferation of such cells. Moreover, the present invention provides a method of treating a patient having a tumor characterized by proliferation of neoplastic cells. Lastly, the present invention provides a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically acceptable amount of the compound above.

Abstract translation: 本发明提供具有式（I）的化合物，其中R1和R2各自为取代或未取代的芳基，环烷基，环烷基氨基，石脑油，吡啶氨基，哌啶子基，叔丁基，芳氧基，芳基烷氧基或吡啶基; 其中A是酰氨基部分，-O - ， - S - ， - NH-或-CH 2 - ; 并且其中n为3至8的整数。本发明还提供了选择性诱导肿瘤细胞的生长停滞，末端分化和/或凋亡并因此抑制这些细胞增殖的方法。 此外，本发明提供了治疗具有以肿瘤细胞增殖为特征的肿瘤的患者的方法。 最后，本发明提供包含药学上可接受的载体和治疗上可接受量的上述化合物的药物组合物。