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公开(公告)号：CN1413187A
公开(公告)日：2003-04-23
申请号：CN00817552.7
申请日：2000-12-22
申请人： 日本农药株式会社
IPC分类号： C07C233/69 , C07C233/75 , C07C233/78 , C07C271/12 , C07C271/20 , C07C271/28 , C07C275/14 , C07C311/05 , C07C317/28 , C07C323/12 , C07C323/42 , C07C323/43 , C07C335/08 , C07D211/58 , C07D213/30 , C07D213/61 , C07D239/28 , C07D241/24 , C07D285/12 , C07D307/82 , C07D309/04 , C07D317/28 , C07D317/46 , C07D319/20 , C07F9/165 , C07F9/24 , C07F9/58 , A01N47/12 , A01N47/16 , A01N47/24
CPC分类号： C07D295/205 , A01N37/30 , A01N41/06 , A01N43/16 , A01N43/28 , A01N43/40 , A01N47/12 , A01N47/28 , A01N57/14 , C07C233/66 , C07C233/69 , C07C233/75 , C07C233/78 , C07C239/16 , C07C271/12 , C07C271/20 , C07C271/28 , C07C275/14 , C07C307/06 , C07C311/05 , C07C311/18 , C07C323/12 , C07C323/43 , C07C335/08 , C07C2601/02 , C07F9/2458
摘要： 本发明涉及由通式(I)代表的芳族二酰胺衍生物：[A1是可选被取代的(C1－C8)亚烷基、(C3－C8)亚烯基等；B是－O－或－N(R4)－(其中R4是H、(C1－C6)烷基、卤代(C1－C6)烷基等)；R1是H、(C1－C6)烷基、可选被取代的苯基、可选被取代的杂环基等；R2和R3各自是H、(C3－C6)环烷基或－A2－R8(其中A2是－C(＝O)－、－C(＝S)－或－C(＝NR9)－，R8和R9各自是H、(C1－C6)烷基等)；Q1至Q5各自是碳或氮；X和Y各自是卤素、氰基、硝基、(C3－C6)环烷基、可选被取代的苯基、可选被取代的杂环基等；n是0至4，m是1至5，Z1和Z2各自是O或S]或其盐、农业与园艺化学药品和该化学药品的用途。本发明的农业与园艺化学药品对各种昆虫害虫表现显著的防治效果，例如农业、森林与园艺昆虫害虫和储存谷物昆虫害虫等，它们对稻谷、果树、蔬菜、其他农作物、花卉和观赏植物等是有害的。
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公开(公告)号：CN1350452A
公开(公告)日：2002-05-22
申请号：CN00807513.1
申请日：2000-05-10
申请人： 盐野义制药株式会社
IPC分类号： A61K31/10 , A61K31/17 , A61K31/18 , A61K31/4406 , A61K31/381 , A61K31/4035 , A61K31/44 , A61K31/165 , A61K31/198 , A61K31/216 , A61K31/195 , A61K31/495 , A61K31/341 , C07C275/30 , C07C235/34 , C07C233/22 , C07C311/17 , C07C311/29 , C07C311/04 , C07C311/18 , C07C311/19 , C07C311/13 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D213/56 , C07D333/34 , C07D333/54 , C07D209/48 , C07D295/18 , C07D295/22 , C07D307/54 , A61P3/10
CPC分类号： C07D295/192 , A61K31/18 , C07C233/22 , C07C235/34 , C07C275/30 , C07C311/13 , C07C311/17 , C07C311/18 , C07C311/19 , C07C311/29 , C07D295/26 , C07D333/34
摘要： 用作糖尿病的预防或治疗药物的式(I)化合物,其中A为任选被取代的芳基或任选被取代的杂芳基;B为低级烷基、任选被取代的芳基等;X1为－O－、－S－或－NRa－(其中Ra为氢或低级烷基);X2为－NRbCO－、－CONRb－、－NRbCONRb－、－SO2－、－NRbSO2－、－D－、－D－O－、－D－CO－、－D－SO2－、－D－NRbCO－或－D－NRbSO2－(其中D为二价杂环基;Rb为氢或任选被取代的低级烷基);m为0－3的整数;n为2－5的整数。
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公开(公告)号：CN1284071A
公开(公告)日：2001-02-14
申请号：CN98813233.8
申请日：1998-03-09
申请人： 沃泰克斯药物股份有限公司
IPC分类号： C07D307/20 , A61K31/34 , A61K31/66 , A61K31/665 , A61K31/70 , A61K31/16 , C07D405/12 , C07C311/18 , C07H15/18 , C07F9/655 , C07F9/6584
CPC分类号： C07D405/12 , C07C311/18 , C07D307/20 , C07F9/65515 , C07F9/65844 , C07H15/04
摘要： 本发明涉及一类天冬氨酰蛋白酶抑制剂的磺胺类前药。在一具体实施方案中,本发明涉及一类新的HIV天冬氨酰蛋白酶抑制剂的前药,其特征是活性成分具有良好的水溶性,高口服生物利用率和易于体内产生。本发明还涉及含有这些前药的药物组合物。本发明的前药和药物组合物特别适合于减少药丸负荷和增加患者的顺应性。本发明还涉及用这些前药和药物组合物治疗哺乳动物的方法。
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公开(公告)号：CN1061339C
公开(公告)日：2001-01-31
申请号：CN93117370.1
申请日：1993-09-08
申请人： 沃泰克斯药物股份有限公司
IPC分类号： C07C311/18 , A61P31/12
CPC分类号： C07D207/26 , A61K38/00 , C07C307/06 , C07C311/13 , C07C311/18 , C07C311/29 , C07C311/39 , C07C311/46 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D209/08 , C07D213/30 , C07D213/78 , C07D215/38 , C07D215/48 , C07D231/14 , C07D239/22 , C07D263/24 , C07D271/08 , C07D277/36 , C07D307/12 , C07D307/20 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07K5/06139
摘要： 本发明涉及可作为天冬氨酰蛋白酶抑制剂的新磺胺，而方案之一涉及HIV天冬氨酰蛋白酶新抑制剂，其特征是具有特殊的结构和理化特点，本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，本发明化合物和药物组合物尤其宜于抑制HIV-1和-2蛋白酶活性，因此可用作抗HIV-1和-2病毒剂，本发明也涉及用该化合物抑制HIV天冬氨酰蛋白酶活性的方法和抗HIV活性化合物的筛选方法。
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公开(公告)号：CN1217711A
公开(公告)日：1999-05-26
申请号：CN97194326.5
申请日：1997-05-12
申请人： 法玛西雅厄普约翰美国公司
IPC分类号： C07C311/05 , C07C311/18 , C07D233/84 , C07C233/78 , C07C255/57 , C07D261/10 , C07C235/84 , C07C275/30 , C07C275/38 , C07D209/70 , A61K31/18 , A61K31/415 , A61K31/165 , A61K31/275 , A61K31/42 , A61K31/17 , A61K31/40
CPC分类号： C07D221/04 , C07C233/78 , C07C235/84 , C07C255/57 , C07C275/32 , C07C311/05 , C07C311/18 , C07C311/19 , C07C311/38 , C07C2602/10 , C07D209/70 , C07D233/84 , C07D261/10 , C07D263/56
摘要： 适用于治疗与多巴胺D3受体活性有关的中枢神经系统疾病的式Ⅰ化合物及其可药用盐:其中X和Y位于5、6或7位,其中i)当n是1时,则X是(CH2)mCONR4R5、(CH2)mSO2R3、(CH2)mSO2NR4R5、(CH2)mNR4CONHR5、(CH2)mNHSO2R3、(CH2)mNHCOR3或C(O)R4(其中,m是0或1,但当m是0时,则Y不是氢或卤素);Y是R4、(CH2)pCONR4R5、(CH2)pCN、(CH2)pSO2NR4R5、OR6、(CH2)pSO2R3、(CH2)pNHSO2R3、卤素或(CH2)pNHCOR3(其中p是0或1);ii)当n是0或1时，则X和Y处于彼此的邻位并且合在一起形成:a)－C(O)NR10C(O)－,b)－C(O)NR4(CH2)xNR10C(O)－(其中x是0或1),c)－CH2NR10C(O)－,d)－(CH2)2NR10C(O)－,e)－CH2C(O)NR10－,f)－N(R3)－C(O)－N(R3)－,g)－N(R3)－C(O)－O－,h)－N=C(R7)－N(R3)－或j)－CH2N(R8)CH2－;或者iii)当n是0并且Y是OR9时,则X是(CH2)mCONR4R5、(CH2)mSO2NR4R5、(CH2)mNR4CONHR5、(CH2)mSO2R3、(CH2)mNHSO2R3、(CH2)mNHCOR3或C(O)R4(其中m是0或1)。式Ⅱ化合物或其可药用盐：其中A、B、C或D之一是氮，其余的位置是CH;n是1或2;X和Y是:i)取代在A、B、C或D位,其中X是(CH2)mCONR4R5、(CH2)mCN、(CH2)mSO2NR4R5、OSO2R3、(CH2)mNR4CONHR5、(CH2)mSO2R3、(CH2)mNHSO2R3、(CH2)mNHCOR3或C(O)R4(其中m是0或1,但当m是0时，Y不是氢或卤素)；Y是R4、(CH2)pCONR4R5、(CH2)pCN、(CH2)pSO2NR4R5、OR6、OSO2R3、(CH2)pSO2R3、(CH2)pNHSO2R3、卤素或(CH2)pNHCOR3(其中p是0或1)；或者ii)X和Y彼此处于邻位并且合在一起是:－C(O)NR4C(O)－,－CH2NR4C(O)－,－CH2C(O)NR4－或－CH2NR4CH2－。式Ⅲ化合物或其可药用盐:其中E或F之一是N,另一个是S;n是1或2。结构式Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ中的R1－10是如上所定义。
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公开(公告)号：CN1087347A
公开(公告)日：1994-06-01
申请号：CN93117370.1
申请日：1993-09-08
申请人： 沃泰克斯药物股份有限公司
IPC分类号： C07K5/06 , C07K5/04 , C07C311/18 , C07D307/12 , C07D307/20 , C07D213/30 , C07D213/63 , C07D207/12 , C07D263/24 , A61K37/02 , A61K31/18 , A61K31/44 , A61K31/34 , A61K31/40
CPC分类号： C07D207/26 , A61K38/00 , C07C307/06 , C07C311/13 , C07C311/18 , C07C311/29 , C07C311/39 , C07C311/46 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D209/08 , C07D213/30 , C07D213/78 , C07D215/38 , C07D215/48 , C07D231/14 , C07D239/22 , C07D263/24 , C07D271/08 , C07D277/36 , C07D307/12 , C07D307/20 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07K5/06139
摘要： 本发明涉及可作为天冬氨酰蛋白酶抑制剂的新磺胺，而方案之一涉及HIV天冬氨酰蛋白酶新抑制剂，其特征是具有特殊的结构和理化特点。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物。本发明化合物和药物组合物尤其宜于抑制HIV-1和-2蛋白酶活性，因此可用作抗HIV-1和-2病毒剂。本发明也涉及用该化合物抑制HIV天冬氨酰蛋白酶活性的方法和抗HIV活性化合物的筛选方法。
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公开(公告)号：CN109020846A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201810824706.8
申请日：2018-07-25
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07C311/18 , C07C311/46 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P31/12 , A61P29/00 , A61P33/06 , A61P3/10 , A61K31/27 , A61K31/275 , A61K31/63 , C07C303/40 , A61K31/18
CPC分类号： C07C311/18 , A61P3/10 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P33/06 , A61P35/00 , C07C311/46 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14
摘要： 本发明涉及一种O‑取代酪氨酸类Bcl‑2蛋白抑制剂及其制备方法和应用，化合物具有如通式I所示的结构。本发明的化合物对于Bcl‑2蛋白有较强的抑制活性，可用于制备预防或治疗因Bcl‑2蛋白表达异常导致的相关哺乳动物疾病的药物，本发明还涉及具有通式I结构化合物的组合物的制药用途。
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公开(公告)号：CN108752236A
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201810436062.5
申请日：2014-01-07
申请人： 阿奎诺克斯药物(加拿大)公司
发明人： 洛艾德·F·麦肯齐 , 托马斯·B·马克路瑞 , 柯蒂斯·哈维格 , 大卫·博古奇 , 杰夫·R·雷蒙德 , 杰里米·D·佩蒂格鲁 , 弗拉迪米尔·赫列勃尼克夫 , 单儒东
IPC分类号： C07C255/47 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/89 , C07C275/26 , C07C275/64 , C07C39/17 , C07C279/16 , C07C43/21 , C07C43/23 , C07D233/64 , C07C311/07 , C07C311/17 , C07D401/12 , C07C317/22 , C07D405/12 , C07C217/84 , C07C323/20 , C07C225/20 , C07D241/24 , C07D249/08 , C07C233/26 , C07C233/28 , C07C233/31 , C07C233/32 , C07C233/60 , C07C233/76 , C07C235/82 , C07C237/08 , C07C49/83 , C07C49/84 , C07D295/112 , C07D211/66 , C07D295/215 , C07D213/38 , C07C62/32 , A61K31/4406 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4465 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/4965 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P37/08 , A61P11/02 , A61P25/28 , A61P11/06 , A61P27/02 , A61P15/00 , A61P1/00 , A61P19/06 , A61P1/16 , A61P13/10 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P25/16 , A61P9/00 , A61P35/02
CPC分类号： A61K31/4965 , A61K31/05 , A61K31/085 , A61K31/09 , A61K31/095 , A61K31/10 , A61K31/12 , A61K31/122 , A61K31/135 , A61K31/155 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/167 , A61K31/192 , A61K31/277 , A61K31/4164 , A61K31/4196 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4465 , A61K31/495 , A61K31/496 , C07B2200/07 , C07C39/17 , C07C43/21 , C07C43/215 , C07C43/23 , C07C49/83 , C07C49/835 , C07C49/84 , C07C62/32 , C07C62/34 , C07C217/84 , C07C225/20 , C07C233/26 , C07C233/28 , C07C233/31 , C07C233/32 , C07C233/60 , C07C233/76 , C07C235/82 , C07C237/08 , C07C255/47 , C07C275/26 , C07C275/64 , C07C279/16 , C07C311/07 , C07C311/17 , C07C311/18 , C07C317/22 , C07C323/20 , C07C2602/28 , C07D211/66 , C07D213/38 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/89 , C07D233/64 , C07D241/24 , C07D249/08 , C07D295/112 , C07D295/215 , C07D401/12 , C07D405/12
摘要： 本文描述了通式(I)的化合物或其药物可接受的盐：其中n、R1、R4a、R4b、R5、R7和R8在本文定义。公开的化合物具有作为SHIP1调节剂的活性，因此可用于治疗得益于SHIP1调节的多种疾病、病症或疾病状态中的任一种。还公开了包含通式(I)的化合物结合药物可接受的载体或稀释剂的组合物以及通过给予需要其的动物这类化合物的SHIP1调节的方法。
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公开(公告)号：CN108430967A
公开(公告)日：2018-08-21
申请号：CN201680062684.5
申请日：2016-08-26
申请人： 纳米安全涂层公司(佛罗里达公司3 , P14000024914)
发明人： 丹尼尔·福契 , 吉迪恩·沃尔凡尔德特 , 亚历山大·加布里埃尔·卡斯切拉 , 阿曼·乌拉·汗 , 卡姆利甚·米斯特里 , 埃文·林赛·吉尔莫·罗南 , 卢卡斯·波罗莎
IPC分类号： C07C311/18 , A01N41/06 , A01N55/10 , A01N57/22 , A01P1/00 , A61L2/16 , A61L31/08 , A61L31/16 , C07C303/40 , C07C307/06 , C07C311/05 , C07F7/18 , C07F9/40
CPC分类号： A01N41/06 , A01N55/00 , A01N57/22 , C07C307/06 , C07C311/05 , C07C311/18 , C07C2602/42 , C07F7/1804 , C07F9/4006
摘要： 式(I)的季铵磺胺化合物：其中R＝(II)，C1-C3直链或支链烷基，R1和R2是相同的或不同的，并且选自C1至C18直链或支链烷基，R3和R4是相同的或不同的，并且选自C1至C4直链或支链烷基，CF3，OR5，其中R5是C1至C8直链或支链烷基或聚环氧乙烷，1是1，2，3，4，5，6，7或8，m为2，3，4，5，6，7，8，9，10，11，12，13，14，15，16或17，n为0，1，2，3，4，5，6，7，8，9，10，11，12，13，14，15，16，17或18，X＝卤素，并且Y＝(III)，其中R6，R7，R8，R9和R10是相同的或不同的，并且选自C1至C6直链或支链烷基，二苯甲酮选自取代的二苯甲酮和未取代的二苯甲酮，制备该化合物的方法和该化合物的抗微生物表面涂覆组合物。
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公开(公告)号：CN107964668A
公开(公告)日：2018-04-27
申请号：CN201610912157.0
申请日：2016-10-19
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号： C25B3/02 , C07C251/38 , C07C251/42 , C07C251/44 , C07C311/18 , C07C309/73 , C07C255/64 , C07D209/48 , C07D213/30 , C07D263/14
CPC分类号： C25B3/02 , C07C251/38 , C07C251/42 , C07C251/44 , C07C255/64 , C07C309/73 , C07C311/18 , C07D209/48 , C07D213/30 , C07D263/14
摘要： 本发明公开了一种将C(sp3)-H键转化为C(sp3)-O键的方法及制备得到的化合物，其制备步骤包含：在阴阳两极分离的电解池中，阳极电解池中，在有机溶剂、过渡金属钯催化剂的作用下，将底物A，即式I、II、III或IV中所示任一化合物，和底物B进行如下所示恒流电解反应，制备得到化合物，该方法选择性高，收率高，纯度好，更适合工业生产。
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