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    Compounds that stimulate glucose utilization and methods of use
    4.
    发明申请
    Compounds that stimulate glucose utilization and methods of use 有权
    刺激葡萄糖利用的化合物和使用方法

    公开(公告)号：US20030191182A1

    公开(公告)日：2003-10-09

    申请号：US10181274

    申请日：2003-04-09

    发明人： Gary David Lopaschuk ,  John Christopher Vederas ,  Jason R Dyck

    IPC分类号： A61K031/195 ,  A61K031/16 ,  C07C235/36

    CPC分类号： C07C69/74 ,  C07C69/753 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04

    摘要： The invention provides novel compounds of the Formula (I) that stimulate rates of glucose oxidation in myocardial cells. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising compounds capable of stimulation of glucose oxidation, methods for increasing glucose oxidation rates in myocardial cells, and methods of treatment of myocardial ischemia 1 wherein W is C1-C6 alkyl, halogen, or argyl; Cyc is C3 or C4 cycloalkyl; p is 0-3 for Cyc being C4 cycloalkyl and pnull0-2 for Cyc being C3 cycloalkyl; Y is O, S, or NR, where RnullH, alkyl or aryl; X is O, S, NR, or CR3R4; Z is H, alkyl, cycloalkyl, aryl or (cyclo)alkylcarbonyl; R1 is H, alkyl, aryl or O; R2 is H, alkyl or aryl; R3 and R4 are, independently, H, alkyl or aryl; and n is an integer from 1 to 10; or a pharmaceutically acceptable salt, ester or prodrug thereof.

    摘要翻译： 本发明提供了新颖的式（I）化合物，其刺激心肌细胞中葡萄糖氧化速率。 本发明还涉及包含能够刺激葡萄糖氧化的化合物的药物组合物，增加心肌细胞中葡萄糖氧化速率的方法和治疗心肌缺血的方法，其中W是C1-C6烷基，卤素或烷酰基; Cyc为C3或C4环烷基; 对于C 1环烷基，p为0-3，Cyc为C3环烷基，p = 0-2; Y是O，S或NR，其中R = H，烷基或芳基; X是O，S，NR或CR 3 R 4; Z是H，烷基，环烷基，芳基或（环）烷基羰基; R 1是H，烷基，芳基或O; R 2是H，烷基或芳基; R 3和R 4独立地为H，烷基或芳基; n为1〜10的整数。 或其药学上可接受的盐，酯或前药。

    Process for the asymmetric hydrogenation of carbonyl compounds obtained
    7.
    发明授权
    Process for the asymmetric hydrogenation of carbonyl compounds obtained 失效
    获得的羰基化合物的不对称加氢方法

    公开(公告)号：US5128488A

    公开(公告)日：1992-07-07

    申请号：US515314

    申请日：1990-04-27

    申请人： Andre Mortreux ,  Francis Petit

    发明人： Andre Mortreux ,  Francis Petit

    IPC分类号： C07B41/02 ,  B01J31/22 ,  C07B31/00 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C29/136 ,  C07C67/00 ,  C07C231/12 ,  C07C233/00 ,  C07C233/11 ,  C07C235/36 ,  C07C237/04 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  C07D307/60

    CPC分类号： C07C231/12 ,  B01J31/189 ,  C07B41/02 ,  C07B53/00 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  B01J2231/643 ,  B01J2531/822

    摘要： The asymmetric hydrogenation of carbonyl compounds is carried out in the presence of at least one transition metal complex MZq(M=metal of group VIII of the Periodic Classication; Z=ligand selected among the atoms and the molecules which may complex the metal M; and q=degree of corrdination of M) and of at least one chiral phosphorous-containing ligand having formula (I), wherein R is hydrocarbonated radical (alkyl, cycloalkyl and aryl); R.sup.1 is H, hydrocarbonated radical or PR.sub.2 ; R.sup.2 is H or hydrocarbonated radical R.sup.3,R.sup.4, necessarily different, are H and optionally functionalized hydrocarbonated radicals; R.sup.5 and R.sup.6 are H and optionally functionalized hydrocarbonated radicals; one of the radicals R.sup.3 and R.sup.4 possibly carrying a function - OPR.sub.2 or NPR.sub.2, R.sup.5 and R.sup.6 being in this case H when R.sup.1 is PR.sub.2 ; R.sup.2 and R.sup.3 and the atoms of N and C which cary them respectively forming a heterocycle; or R.sup.2 and R.sup.5, the atoms of N and C which carry them respectively and the intermediate C atom possibly forming a heterocycle. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / FR87 / 00238 Sec。 371日期：1988年4月1日 102（e）日期1988年4月1日PCT提交1987年6月22日PCT公布。 公开号WO87 / 07889 日期为1987年12月30日。羰基化合物的不对称氢化在至少一种过渡金属络合物MZq（M =元素周期分类的VIII族金属; Z =选自原子和分子中的配体）存在下进行 可以使金属M复合; q = M的修饰度和至少一种具有式（I）的手性含磷配体，其中R是烃基（烷基，环烷基和芳基）; R1是H，烃基或PR2; R2是H或烃基R3，R4必定不同，是H和任选官能化的烃基; R5和R6是H和任选的官能化烃基; R3和R4之一可能具有功能 - OPR2或NPR2，R5和R6在这种情况下为R1，当R1为PR2时; R2和R3以及分别形成杂环的N和C的原子; 或R2和R5分别携带它们的N和C的原子和可能形成杂环的中间体C原子。 （一）