公开(公告)号：US5136090A

公开(公告)日：1992-08-04

申请号：US742354

申请日：1991-08-08

申请人： Yukio Suzuki ,  Kouichi Kuno ,  Motoshi Shoda ,  Masao Yaso ,  Satoshi Yaginuma ,  Akira Asahi

发明人： Yukio Suzuki ,  Kouichi Kuno ,  Motoshi Shoda ,  Masao Yaso ,  Satoshi Yaginuma ,  Akira Asahi

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/19 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  C07C51/09 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C69/734 ,  C07D309/06

CPC分类号： C07C69/734 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07D309/06

摘要： An aldose reductase inhibitor, comprising a compound of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof as the effective component, in which R denotes an alkyl of C.sub.1-12, ##STR2## wherein X.sub.1 and X.sub.2 are same or different and are hydrogen or halogen, cyclohexylmethyl, cyclohexyl, tetra-hydro-2H-pyran-1-yl-methyl, carboxy-lower alkyl or cyclo-lower alkyl and n is 2 or 3. These compounds exhibit a superior aldose reductase inhibiting activity with simultaneous high stability, and are for use in the prevention and therapy of diabetic complications.

摘要翻译： 一种醛糖还原酶抑制剂，其包含式（I）的化合物或其药学上可接受的盐作为有效成分，其中R表示C1-12的烷基，其中X1和X2相同或不同 并且是氢或卤素，环己基甲基，环己基，四氢-2H-吡喃-1-基 - 甲基，羧基 - 低级烷基或环 - 低级烷基，n是2或3.这些化合物表现出优异的醛糖还原酶抑制活性 同时高稳定性，并用于预防和治疗糖尿病并发症。

公开(公告)号：US5132328A

公开(公告)日：1992-07-21

申请号：US454919

申请日：1989-12-22

申请人： Jean-Marc M. M. Girodeau

发明人： Jean-Marc M. M. Girodeau

IPC分类号： A61K31/085 ,  A61K31/10 ,  A61K31/135 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C41/01 ,  C07C43/178 ,  C07C43/20 ,  C07C43/205 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C43/315 ,  C07C45/00 ,  C07C45/59 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C49/255 ,  C07C49/84 ,  C07C59/68 ,  C07C65/24 ,  C07C69/035 ,  C07C217/76 ,  C07C217/82 ,  C07C235/48 ,  C07C255/13 ,  C07C255/37 ,  C07C255/54 ,  C07C317/18 ,  C07C317/22 ,  C07C323/16 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07D213/63 ,  C07D213/65 ,  C07D303/22 ,  C07D307/12 ,  C07D309/12 ,  C07D319/06 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D303/22 ,  C07C255/37 ,  C07C323/16 ,  C07C43/1785 ,  C07C43/1786 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C43/315 ,  C07C45/004 ,  C07C45/59 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C49/255 ,  C07C49/84 ,  C07C59/68 ,  C07D213/65 ,  C07D307/12 ,  C07D319/06 ,  C07F7/1856

摘要： The invention concerns a compound of the formula I, ##STR1## wherein Ar.sup.1 is optionally substituted phenyl or naphthyl; A.sup.1 is (1-6C)alkylene, (3-6C)alkenylene, (3-6C)alkynylene or cyclo(3-6C)alkylene;Ar.sup.2 is optionally substituted phenylene, or a 6 membered heterocyclene moiety containing up to three nitrogen atoms;R.sup.1 is hydrogen, (1-6C)alkyl, (3-6C)alkenyl, (3-6C)alkynyl, cyano-(1-4C)alkyl or (2-4C)alkanoyl, or optionally substituted benzoyl;wherein R.sup.2 is hydrogen, (1-6C)alkyl, (2-6C)alkenyl, (2-6C)alkynyl or substituted (1-4C)alkyl; andwherein R.sup.3 is hydroxy-(1-4C)alkyl, mercapto-(1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxy-(1-4C)alkyl, (3-4C)alkenyloxy-(1-4C)alkyl, (3-4C)alkynyloxy-(1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxy-(2-4C)alkoxy-(1-4C)alkyl, (1-4C)alkylthio-(1-4C)alkyl, (1-4C)alkylsulphinyl-(1-4C)alkyl, (1-4C)alkylsulphonyl-(1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxycarbonyl-(1-4C)alkyl, (2-4C)alkanoyl-(1-4C)alkyl, (2-4C)alkanoyloxy-(1-4C)alkyl or cyano-(1-4C)alkyl; or R.sup.3 is oxiranyl, oxetanyl, tetrahydrofuranyl or tetrahydropyranyl;or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.The compounds of the invention are inhibitors of the enzyme 5-lipoxygenase.

公开(公告)号：US5117038A

公开(公告)日：1992-05-26

申请号：US482134

申请日：1990-02-16

申请人： Michael Haug ,  Albrecht Marhold ,  Hans-Joachim Santel ,  Klaus Lurssen ,  Robert R. Schmidt

发明人： Michael Haug ,  Albrecht Marhold ,  Hans-Joachim Santel ,  Klaus Lurssen ,  Robert R. Schmidt

IPC分类号： C07D239/26 ,  A01N37/38 ,  A01N47/02 ,  A01N55/10 ,  C07C59/68 ,  C07C69/734 ,  C07C235/32 ,  C07C255/41 ,  C07C255/54 ,  C07C317/46 ,  C07C323/62 ,  C07C327/28 ,  C07D207/36 ,  C07D213/30 ,  C07D213/63 ,  C07D239/34 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/34 ,  C07D285/04 ,  C07D307/42 ,  C07D309/06 ,  C07F7/18 ,  C07F9/32 ,  C07F9/53

CPC分类号： C07C317/46 ,  A01N37/38 ,  A01N47/02 ,  C07C323/62 ,  C07C59/68

摘要： Herbicidal substituted phenoxyphenylpropionic acid derivatives of the formula ##STR1## in which Q represents S, SO or SO.sub.2,m represents the numbers 0 or 1,R.sup.1 represents hydrogen, halogen, cyano or trifluoromethyl,R.sup.2 represents hydrogen or halogen,R.sup.3 represents halogen, cyano, trifluoromethyl, trifluoromethoxy or trifluoromethylsulphonyl,R.sup.4 represents hydrogen or halogen,R.sup.5 represents hydrogen or halogen,R.sup.6 represents hydrogen, cyano, carboxyl, alkyl optionally substituted by halogen or alkoxycarbonyl,R.sup.7 represents halogen, hydroxyl, amino, alkylamino, alkenylamino, alkynylamino, arylamino, aralkylamino, alkoxycarbonyl-alkylamino, cyanoamino, dialkylamino, dialkenylamino, alkylsulphonylamino, arylsulphonylamino, hydroxyamino, alkoxyamino, hydrazino, alkylsulphonylhydrazino, arylsulphonylhydrazino, alkylthio, arylthio, aralkylthio, alkoxycarbonylalkylthio or the grouping O--R.sup.8.

摘要翻译： Q表示S，SO或SO 2的式（I）的除草取代的苯氧基苯基丙酸衍生物，m表示数字0或1，R 1表示氢，卤素，氰基或三氟甲基，R 2表示氢或卤素，R 3表示 卤素，氰基，三氟甲基，三氟甲氧基或三氟甲基磺酰基，R 4表示氢或卤素，R 5表示氢或卤素，R 6表示氢，氰基，羧基，任选被卤素或烷氧基羰基取代的烷基，R 7表示卤素，羟基，氨基，烷基氨基， 炔基氨基，芳基氨基，芳烷基氨基，烷氧基羰基 - 烷基氨基，氰基氨基，二烷基氨基，二烷基氨基，烷基磺酰基氨基，芳基磺酰基氨基，羟基氨基，烷氧基氨基，肼基，烷基磺酰基肼基，芳基磺酰基肼基，烷硫基，芳硫基，芳烷硫基，烷氧基羰基烷硫基或O-R8基团。

公开(公告)号：US5112861A

公开(公告)日：1992-05-12

申请号：US587791

申请日：1990-09-25

申请人： Reijo Backstrom ,  Kalevi E. Heinola ,  Erkki J. Honkanen ,  Seppo K. Kaakkola ,  Pekka J. Kairisalo ,  Inge-Britt Y. Linden ,  Pekka I. Mannisto ,  Erkki A. O. Nissinen ,  Pentti Pohto ,  Aino K. Pippuri ,  Jarmo Pystynen

发明人： Reijo Backstrom ,  Kalevi E. Heinola ,  Erkki J. Honkanen ,  Seppo K. Kaakkola ,  Pekka J. Kairisalo ,  Inge-Britt Y. Linden ,  Pekka I. Mannisto ,  Erkki A. O. Nissinen ,  Pentti Pohto ,  Aino K. Pippuri ,  Jarmo Pystynen

IPC分类号： A61K31/09 ,  C07C43/23 ,  C07C45/56 ,  C07C45/67 ,  C07C45/74 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07C59/56 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C205/22 ,  C07C205/23 ,  C07C205/26 ,  C07C205/34 ,  C07C205/37 ,  C07C205/43 ,  C07C205/45 ,  C07C205/56 ,  C07C205/57 ,  C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D211/32 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D317/62 ,  C07D319/24 ,  C07D405/04 ,  A01N37/12 ,  A01N35/00 ,  A01N37/44

CPC分类号： C07D207/333 ,  C07C205/22 ,  C07C205/23 ,  C07C205/26 ,  C07C205/34 ,  C07C205/37 ,  C07C205/43 ,  C07C205/44 ,  C07C205/45 ,  C07C205/56 ,  C07C205/57 ,  C07C255/00 ,  C07C317/00 ,  C07C323/00 ,  C07C43/23 ,  C07C45/565 ,  C07C45/673 ,  C07C45/74 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07C59/56 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07D211/32 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D317/62 ,  C07D319/24 ,  C07D405/04

摘要： The invention concerns a method for the treatment of Parkinson's Disease. The method comprises administering a catechol-O-methyl-transferase inhibiting amount of a compound having the formula I ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 independently represent hydrogen, alkylcarbamoyl of 2 to 5 carbon atoms or alkylcarbonyl of 2 to 5 carbon atoms, X represents nitro or cyano and R.sub.3 represents ##STR2## wherein R.sub.4 represents cyano or alkylcarbonyl of 2 to 5 carbon atoms and R.sub.5 represents cyano; alkylcarbonyl of 2 to 5 carbon atoms; or carbamoyl which is unsubstituted or substituted with alkyl of 1 to 8 carbon atoms, or hydroxyalkyl of 1 to 8 carbon atoms or pharmaceutically acceptable salts or esters thereof; and a sufficient amount of levodopa to treat Parkinson's Disease. A peripheral decarboxylase inhibitor such as carbidopa or benzerazide is also preferably administered.

公开(公告)号：US5086065A

公开(公告)日：1992-02-04

申请号：US524521

申请日：1990-05-17

申请人： Mitoshi Konno ,  Takahiko Nakae ,  Nobuyuki Hamanaka

发明人： Mitoshi Konno ,  Takahiko Nakae ,  Nobuyuki Hamanaka

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C51/09 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/66 ,  C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07C59/90 ,  C07C69/734 ,  C07C205/34 ,  C07C205/56 ,  C07C233/47 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/81 ,  C07C233/87 ,  C07C235/06 ,  C07C235/16 ,  C07C235/20 ,  C07C235/32 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/42 ,  C07C235/56 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/32 ,  C07C311/37 ,  C07C311/48 ,  C07C311/51 ,  C07C323/19 ,  C07C405/00 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D219/02 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D277/20 ,  C07D277/42 ,  C07D277/44 ,  C07D277/46 ,  C07D279/02 ,  C07D295/10 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D333/16 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07C69/734 ,  C07C205/34 ,  C07C205/56 ,  C07C233/47 ,  C07C233/54 ,  C07C233/81 ,  C07C235/16 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/42 ,  C07C235/78 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/51 ,  C07C323/19 ,  C07C405/0066 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C59/90 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D275/03 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D279/02 ,  C07D295/185 ,  C07C2101/14

摘要： The phenylalkan(en)oic acids of the formula: ##STR1## wherein A isi) --NHCO--,ii) --O--iii) --NHSO.sub.2 --,iv) --CO--v) --CH.sub.2 -- orvi) --CH(OH)--;W isi) C1-13 alkylene,ii) phenylene oriii) ##STR2## R.sup.1 is i) hydrogen,ii) C1-4 alkyl,iii) --COOH,iv) saturated or unsaturated, 4-7 membered mono-cyclic hetero ring containing one nitrogen as a hetero atom or saturated or unsaturated, 4-7 member mono-cyclic hetero ring containing one nitrogen as a hetero atom substituted by an oxo group,v) ##STR3## vi) --CH.sub.2 OH; or A, taken together with W and R.sup.1, isi) ##STR4## ii) ##STR5## iii) --N--(SO.sub.2 R.sup.6).sub.2, iv) ##STR6## or v) ##STR7## two R.sup.2 are, same or different, i) hydrogen,ii) C1-4 alkyl oriii) 4-7 membered saturated or unsaturated, mono-cyclic hetero ring containing two or three of nitrogen and sulfur in total, or two R.sup.2, taken together with a nitrogen to which they are attached, form saturated or unsaturated,i) 7-14 membered, bi- or tri-cyclic hetero ring containing one nitrogen as a hetero atom, orii) 4-7 mebered, mono-cyclic hetero ring containing two or three of nitrogen and oxygen in total;Y is ethylene or vinylene;D isi) --Z--B orii) ##STR8## Z is C3-11 alkylene or alkenylene R is ##STR9## or Z taken together with B, is C3-22 alkyl;R.sup.3 isi) hydrogen,ii) halogen,iii) C1-8 alkyl, alkoxy or alkylthio, oriv) C2-8 alkenyl, alkenyloxy or alkenylthio;n is 1-3;R.sup.4 is C1-7 alkylene;R.sup.5 isi) C1-12 alkyl,ii) C2-12 alkenyl,iii) C5-7 cycloalkyl or pp2 iv) phenethyl or phenethyl wherein the ring is substituted by one C1-4 alkoxy;Two R.sup.6 are, same or different,i) C1-7 alkyl,ii) benzyl oriii) phenyl or phenyl wherein the ring is substituted by one C1-4 alkyl; andTwo R.sup.7 are, same or different, C1-4 alky; with the proviso thati) --A--W--R.sup.1 should bind to 3- or 4- carbon in benzene ring, andii) when W phenylene or ##STR10## A should not represent --O--, --CO--, --CH.sub.2 -- or --CH(OH)--; and non-toxic salts thereof,possess an antagonistic activity on leukotriene B.sub.4, and therefore, are useful for the prevention and treatment of several diseases induced by leukotriene B.sub.4.

公开(公告)号：US4990633A

公开(公告)日：1991-02-05

申请号：US347595

申请日：1989-05-04

申请人： Michael Negele ,  Dietmar Beilefeldt ,  Thomas Himmler ,  Albrecht Marhold

发明人： Michael Negele ,  Dietmar Beilefeldt ,  Thomas Himmler ,  Albrecht Marhold

IPC分类号： C07C41/01 ,  C07C41/00 ,  C07C41/06 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C43/247 ,  C07C43/253 ,  C07C45/64 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84 ,  C07C51/367 ,  C07C59/68 ,  C07C65/28 ,  C07C67/00 ,  C07C67/31 ,  C07C69/736 ,  C07C69/92 ,  C07C69/94 ,  C07C201/00 ,  C07C201/12 ,  C07C205/36 ,  C07C205/37 ,  C07C213/06 ,  C07C217/84 ,  C07C231/12 ,  C07C233/24 ,  C07C233/25 ,  C07C235/34 ,  C07C241/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/50 ,  C07C255/54 ,  C07C263/16 ,  C07C265/08 ,  C07C265/12 ,  C07C303/22 ,  C07C309/42 ,  C07C309/75 ,  C07C309/87 ,  C07C315/04 ,  C07C317/22 ,  C07C319/20 ,  C07C323/16 ,  C07C323/20 ,  C07D303/18 ,  C07F7/08

CPC分类号： C07C309/42 ,  C07C205/36 ,  C07C205/37 ,  C07C217/84 ,  C07C233/25 ,  C07C255/54 ,  C07C265/12 ,  C07C43/247 ,  C07C43/253 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84 ,  C07C65/28 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/10 ,  C07C2101/16

摘要： New fluorinated bisaryloxy-substituted alkenes are prepared by reaction of substituted phenols with perhaloalkenes and can be used as electrical insulating agents.

摘要翻译： 新的氟化双芳氧基取代的烯烃通过取代的酚与全卤代烯烃的反应制备并可用作电绝缘剂。

公开(公告)号：US4968710A

公开(公告)日：1990-11-06

申请号：US248586

申请日：1988-09-26

申请人： Mark A. Rustad

发明人： Mark A. Rustad

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07C59/68 ,  C07C65/24 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C255/00 ,  C07C323/00 ,  C07C59/68 ,  C07C65/24

摘要： Novel compounds which are 2,6-di-t-butylphenols substituted in the 4 position by an alkoxy or benzyloxy group or a benzylthio group, which alkoxy or benzyloxy group is directly substituted by a tetrazole ring, and which benzylthio group is directly substituted by carboxy or tetrazolyl are useful as inhibitors of leukotriene biosynthesis and as antiallergic agents. Synthetic intermediates for preparing such compounds are also described.

摘要翻译： 通过烷氧基或苄氧基或苄硫基取代4位的2,6-二叔丁基酚的新型化合物，该烷氧基或苄氧基直接被四唑环取代，该苄硫基直接被四唑环取代 羧基或四唑基可用作白三烯生物合成的抑制剂和抗过敏药。 还描述了用于制备这种化合物的合成中间体。

公开(公告)号：US4933367A

公开(公告)日：1990-06-12

申请号：US27229

申请日：1987-03-12

申请人： Hans P. Wolff ,  Ernst-Christian Witte ,  Hans-Frieder Kuhnle

发明人： Hans P. Wolff ,  Ernst-Christian Witte ,  Hans-Frieder Kuhnle

IPC分类号： C07C69/736 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/255 ,  A61K31/275 ,  A61K31/49 ,  C07C20060101 ,  C07C51/00 ,  C07C59/125 ,  C07C59/215 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C59/76 ,  C07C59/88 ,  C07C67/00 ,  C07C69/65 ,  C07C69/708 ,  C07C69/738 ,  C07C227/00 ,  C07C227/08 ,  C07C227/16 ,  C07C229/22 ,  C07C229/30 ,  C07C229/36 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C233/45 ,  C07C233/47 ,  C07C233/51 ,  C07C233/63 ,  C07C233/65 ,  C07C233/81 ,  C07C235/20 ,  C07C237/06 ,  C07C237/22 ,  C07C253/00 ,  C07C255/32 ,  C07C309/29 ,  C07C309/63 ,  C07C309/65 ,  C07C309/77 ,  C07C311/00 ,  C07C311/02 ,  C07C311/03 ,  C07C311/06 ,  C07C311/15 ,  C07C311/19 ,  C07C313/00 ,  C07C317/00 ,  C07C317/04 ,  C07C317/14 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C323/52 ,  C07C323/56

CPC分类号： C07C317/00 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/255 ,  A61K31/275 ,  C07C309/00 ,  C07C323/00 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C59/88

摘要： This invention relates to carboxylic acid derivatives and their use thereof. The compounds are useful in treatment of various diseases such as diabetes, prediabetic conditions, adipositas ailments or atherosclerosis.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP86 / 00406 Sec。 371日期1987年3月12日 102（e）日期1987年3月12日PCT申请1986年7月10日PCT公布。 公开号WO87 / 00521 日本1987年1月29日。本发明涉及羧酸衍生物及其用途。 该化合物可用于治疗各种疾病如糖尿病，糖尿病前期，脂肪性疾病或动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US4931591A

公开(公告)日：1990-06-05

申请号：US380711

申请日：1989-07-12

申请人： Peter Buhlmayer ,  Vittorio Rasetti ,  Walter Fuhrer ,  James L. Stanton ,  Richard Goschl

发明人： Peter Buhlmayer ,  Vittorio Rasetti ,  Walter Fuhrer ,  James L. Stanton ,  Richard Goschl

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07C53/136 ,  C07C57/58 ,  C07C59/48 ,  C07C59/68 ,  C07C59/84 ,  C07D209/16 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D215/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D295/13 ,  C07D307/81 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07F7/18 ,  C07K5/02 ,  C07K5/078

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C53/136 ,  C07C57/58 ,  C07C59/48 ,  C07C59/68 ,  C07C59/84 ,  C07D209/16 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D215/48 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D295/13 ,  C07D307/81 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07F7/1852 ,  C07F7/1856 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  Y10S530/86

摘要： Compounds of the formula ##STR1## in which R.sub.1 represents hydrogen or acyl, A represents an optionally N-alkylated .alpha.-amino acid residue which is bonded N-terminally to R.sub.1 and C-terminally to the group --NR.sub.2 --, R.sub.2 represents hydrogen or lower alkyl, R.sub.3 represents hydrogen, lower alkyl, optionally etherified or esterified hydroxy-lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkyl-lower alkyl, bicycloalkyl-lower alkyl, tricycloalkyl-lower alkyl, aryl or aryl-lower alkyl, R.sub.4 represents hydroxy or etherified or esterified hydroxy, R.sub.5 represents lower alkyl having 2 or more carbon atoms, optionally etherified or esterified hydroxy-lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkyl-lower alkyl, bicycloalkyl, bicycloalkyl-lower alkyl, tricycloalkyl, tricycloalkyl-lower alkyl, aryl, aryl-lower alkyl, optionally substituted carbamoyl, optionally substituted amino, optionally substituted hydroxy or optionally substituted mercapto and R.sub.6 represents substituted amino, and salts of such compounds having salt-forming groups inhibit the blood pressure-increasing action of the enzyme renin and can be used as antihypertensives.

公开(公告)号：US4929741A

公开(公告)日：1990-05-29

申请号：US169643

申请日：1988-03-17

申请人： Albert Fischli ,  Eva-Maria Gutknecht ,  Daniel Obrecht

发明人： Albert Fischli ,  Eva-Maria Gutknecht ,  Daniel Obrecht

IPC分类号： C07C45/29 ,  C07C45/45 ,  C07C45/51 ,  C07C45/67 ,  C07C49/794 ,  C07C49/796 ,  C07C49/813 ,  C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07C49/86 ,  C07C59/66 ,  C07C59/68 ,  C07C323/22 ,  C07D317/54 ,  C07D317/60 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07F7/1852 ,  C07C323/22 ,  C07C45/298 ,  C07C45/45 ,  C07C45/515 ,  C07C45/673 ,  C07C49/794 ,  C07C49/796 ,  C07C49/813 ,  C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07C49/86 ,  C07C59/66 ,  C07C59/68 ,  C07C67/313 ,  C07C67/343 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C69/738 ,  C07D317/54 ,  C07D317/60

摘要： Propiolophenone derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sup.6 is hydrogen, lower alkyl or a group of the formula ##STR2## as well as corresponding hydroxy compounds of the formula ##STR3## wherein R.sup.6' is hydrogen, lower alkyl, a group of formula (a), (b), (c), (d) or (e) or a group of the formula--C(R.sup.14)(R.sup.15)OR.sup.16' (f'):exhibit mucosa-protective and/or gastric acid secretion-inhibiting properties, such that they can be used for the control or prevention of illnesses of the gastrointestinal tract, especially against gastric ulcers and/or duodenal ulcers.

摘要翻译： 式（I）其中R 6为氢，低级烷基或式COOR 7基团，（a）CONR 8 R 9，（b）C（R 10）O，（C）C（R 11）（OR 12）2， （d）C（OR 13）3（e）或C（R 14）（R 15）OR 16; （f）以及相应的式II的羟基化合物，其中R 6'是氢，低级烷基，式（a），（b），（c），（d）或（e） 式-C（R 14）（R 15）OR 16'（f'）的基团表现出粘膜保护性和/或胃酸分泌抑制性质，使得它们可用于控制或预防胃肠道疾病 ，特别是针对胃溃疡和/或十二指肠溃疡。