公开(公告)号：WO1992009566A1

公开(公告)日：1992-06-11

申请号：PCT/US1991008246

申请日：1991-11-13

Applicant: PFIZER INC. ,  IKEDA, Takafumi ,  KAWAI, Akiyoshi ,  MANO, Takashi ,  OKUMURA, Yoshiyuki ,  STEVENS, Rodney, William

Inventor： PFIZER INC.

IPC: C07C273/18

CPC classification number: C07D271/07 ,  C07C275/64 ,  C07C311/59 ,  C07C323/47 ,  C07C335/40 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D307/52

Abstract: Certain novel hydroxamic acid derivatives having structure (I), inhibit the enzyme lipoxygenase. These compounds, and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful in the treatment or alleviation of inflammatory diseases, allergic conditions and cardiovascular diseases in mammals and as the active ingredient in pharmaceutical compositions for treating such conditions.

Abstract translation: 某些具有结构（I）的新型异羟肟酸衍生物抑制酶脂氧合酶。 这些化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗或缓解哺乳动物中的炎性疾病，过敏性疾病和心血管疾病，并且可用作用于治疗这些病症的药物组合物中的活性成分。

公开(公告)号：WO1986003941A1

公开(公告)日：1986-07-17

申请号：PCT/US1985002545

申请日：1985-12-27

Applicant: UNION CARBIDE CORPORATION

Inventor： UNION CARBIDE CORPORATION ,  POTTER, Michael, Fred ,  ROTRAMEL, George, Lorton ,  CARUSO, Andrew, James ,  CHOU, David, Teh-Wei ,  CAIN, Paul, Alfred

IPC: A01N47/34

CPC classification number: C07D213/643 ,  A01N47/34 ,  A01N47/36 ,  A01N47/44 ,  A01N55/00 ,  C07C275/54 ,  C07D207/34 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D285/135 ,  C07D307/68 ,  C07D307/86 ,  C07D317/28 ,  C07D333/38 ,  A01N2300/00

Abstract: A method of systematically controlling endoparasites and ectoparasites of warm-blooded animals by orally or percutaneously administering to the animal a parasiticidally effective amount of an acyl urea compound.

公开(公告)号：WO2016142886A2

公开(公告)日：2016-09-15

申请号：PCT/IB2016/051343

申请日：2016-03-09

Applicant: AURIGENE DISCOVERY TECHNOLOGIES LIMITED

Inventor： SASIKUMAR, Pottayil Govindan Nair ,  RAMACHANDRA, Muralidhara ,  PRASAD, Appukkuttan ,  NAREMADDEPALLI, Seetharamaiah Setty Sudarshan

IPC: A61K31/00

CPC classification number: C07D413/04 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

Abstract: The present invention relates to 3-substituted-1,2,4-oxadiazole and thiadiazole compounds of formula (I) or formula (II) and their use to inhibit the programmed cell death 1 (PD-1) signaling pathway and/or for treatment of disorders by inhibiting an immunosuppressive signal induced by PD-1, PD-L1 or PD-L2.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）或式（II）的3-取代-1,2,4-恶二唑和噻二唑化合物及其用于抑制程序性细胞死亡1（PD-1）信号通路和/或 通过抑制由PD-1，PD-L1或PD-L2诱导的免疫抑制信号来治疗疾病。

公开(公告)号：WO2016106284A2

公开(公告)日：2016-06-30

申请号：PCT/US2015/067283

申请日：2015-12-22

Applicant: FARMINGTON PHARMA DEVELOPMENT

Inventor： BRUBAKER, William F.

IPC: C07D273/04 ,  C07D271/07 ,  C07D273/06 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D273/06 ,  C07B2200/05 ,  C07C279/14 ,  C07C279/24 ,  C07D271/07 ,  C07D273/04

Abstract: The invention describes membrane permeable creatine prodrugs, pharmaceutical compositions comprising membrane permeable creatine prodrugs, and methods of treating diseases such as ischemia, heart failure, neurodegenerative disorders and genetic disorders affecting the creatine kinase system comprising administering creatine prodrugs or pharmaceutical compositions thereof. The invention also describes treating a genetic disease affecting the creatine kinase system, such as, for example, a creatine transporter disorder or a creatine synthesis disorder comprising administering creatine prodrugs or pharmaceutical compositions thereof.

Abstract translation: 本发明描述了膜渗透性肌酸前药，包含膜渗透性肌酸前药的药物组合物，以及治疗诸如局部缺血，心力衰竭，神经退行性病症和影响肌酸激酶系统的遗传病的疾病的方法，所述方法包括给予肌酸前药 或其药物组合物。 本发明还描述了治疗影响肌酸激酶系统的遗传疾病，例如肌酸转运障碍或肌酸合成障碍，包括给予肌酸前药或其药物组合物。

公开(公告)号：WO2015196258A1

公开(公告)日：2015-12-30

申请号：PCT/AU2015/050358

申请日：2015-06-26

Applicant: MONASH UNIVERSITY ,  UNIVERSITY OF SOUTH AUSTRALIA ,  SA PATHOLOGY

Inventor： FLYNN, Bernard Luke ,  AURELIO, Luigi ,  SCULLINO, Carmen Vittoria ,  WANG, Bing Hui ,  PITSON, Stuart Maxwell ,  PITMAN, Melissa Rose

IPC: C07D271/07 ,  C07D277/56 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D413/12 ,  C07D413/10 ,  C07D419/12 ,  C07D285/08 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/435 ,  A61P35/04

CPC classification number: C07D285/08 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D271/107 ,  C07D271/113 ,  C07D277/56 ,  C07D285/135 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D419/12

Abstract: The present disclosure relates generally, but not exclusively, to compounds and their use as enzyme interacting agents, in particular, agents which interact with one or more enzymes in the sphingolipid biosynthesis pathway. The disclosure further relates to the use of such 5 compounds as research tools, use in therapy, to compositions and agents comprising said compounds, and to methods of treatment using said compounds.

Abstract translation: 本公开一般但不排他地涉及化合物及其作为酶相互作用剂的用途，特别是与鞘脂生物合成途径中的一种或多种酶相互作用的试剂。 本公开还涉及这样的5种化合物作为研究工具，在治疗中的用途，包含所述化合物的组合物和药剂以及使用所述化合物的治疗方法的用途。

公开(公告)号：WO2015116786A1

公开(公告)日：2015-08-06

申请号：PCT/US2015/013459

申请日：2015-01-29

Applicant: THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP, LLC

Inventor： FLEURY, Melissa ,  BEAUSOLIEL, Anne-Marie ,  HUGHES, Adam D. ,  LONG, Daniel D. ,  WILTON, Donna A.A.

IPC: C07D405/14 ,  C07D309/40 ,  C07C271/22 ,  C07D319/06 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D233/70 ,  C07D233/90 ,  C07D401/04 ,  C07D235/08 ,  C07D403/06 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D405/12 ,  C07C229/34 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/18 ,  C07D471/04 ,  C07D261/12 ,  C07D263/18 ,  C07D295/10

CPC classification number: C07D249/04 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/505 ,  A61K45/06 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  C07C229/34 ,  C07C271/22 ,  C07D213/81 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D233/70 ,  C07D233/90 ,  C07D235/08 ,  C07D237/14 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/18 ,  C07D261/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/38 ,  C07D271/07 ,  C07D275/03 ,  C07D295/10 ,  C07D309/40 ,  C07D319/06 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

Abstract: In one aspect, the invention relates to compounds having the formula (I): where R 1 -R 6 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds; methods of using these compounds; and processes and intermediates for preparing these compounds.

Abstract translation: 一方面，本发明涉及具有式（I）的化合物：其中R 1 -R 6如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有去血清抑制活性。 另一方面，本发明涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：WO2014001215A3

公开(公告)日：2014-02-27

申请号：PCT/EP2013062995

申请日：2013-06-21

Applicant: LEO LAB LTD

Inventor： LIANG XIFU ,  HOEGBERG THOMAS ,  NOERREMARK BJARNE ,  MAANSSON KRISTOFFER ,  RYTTERSGAARD CARSTEN ,  GRUE-SOERENSEN GUNNAR

IPC: C07D213/84 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/506 ,  C07D215/22 ,  C07D231/56 ,  C07D233/70 ,  C07D239/34

CPC classification number: C07D495/04 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4926 ,  A61K8/4946 ,  A61K8/4953 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61Q19/08 ,  C07D213/64 ,  C07D213/84 ,  C07D215/22 ,  C07D217/24 ,  C07D231/56 ,  C07D233/70 ,  C07D239/34 ,  C07D261/20 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D491/00 ,  C07D491/048 ,  C07D495/00 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention relates to a compound according to formula (I) wherein R1 represents optionally substituted heteroaryl, and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates or pharmaceutically acceptable and physiologically cleavable esters thereof. The invention relates further to intermediates for the preparation of said compounds, to said compounds for use in therapy, to pharmaceutical compositions comprising said compounds, to methods of treating diseases, e.g. diseases associated with hyperplasia, neoplasia or dysplasia, with said compounds, to methods of treatment of cosmetic indications with said compounds, and to the use of said compounds in the manufacture of medicaments.

Abstract translation: 本发明涉及根据式（I）的化合物，其中R 1表示任选取代的杂芳基，及其药学上可接受的盐，水合物，溶剂合物或其药学上可接受的和生理上可切割的酯。 本发明进一步涉及用于制备所述化合物的中间体，用于治疗的所述化合物，包含所述化合物的药物组合物，治疗疾病的方法。 与所述化合物相关的与增生，瘤形成或发育不良相关的疾病，用所述化合物治疗化妆品适应症的方法，以及所述化合物在制备药物中的用途。

公开(公告)号：WO2013151707A1

公开(公告)日：2013-10-10

申请号：PCT/US2013/031051

申请日：2013-03-13

Applicant: CHDI FOUNDATION, INC.

Inventor： TOLEDO-SHERMAN, Leticia, M ,  DOMINGUEZ, Celia ,  PRIME, Michael ,  MITCHELL, William, Leonard ,  JOHNSON, Peter ,  WENT, Naomi

IPC: A61K31/19

CPC classification number: C07C62/38 ,  C07C69/757 ,  C07C229/22 ,  C07C229/46 ,  C07C229/48 ,  C07C235/82 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/50 ,  C07D203/08 ,  C07D203/10 ,  C07D207/08 ,  C07D207/337 ,  C07D215/18 ,  C07D233/64 ,  C07D235/26 ,  C07D257/04 ,  C07D263/58 ,  C07D271/07 ,  C07D295/155 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/54 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D307/94 ,  C07D309/10 ,  C07D311/58 ,  C07D317/46 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D403/10 ,  C07D405/08 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/08 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07H15/20

Abstract: Certain compounds, or pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof, pharmaceutical compositions comprising the same and methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to the inhibition of KMO activity are described, which comprise administering to such patients an amount of at least one compound, or pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof described herein, effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder. These diseases include neurodegenerative disorders such as Huntington's disease.

Abstract translation: 描述了某些化合物或其药学上可接受的盐或前药，包含其的药物组合物和治疗患有某些疾病和疾病的患者的方法，所述疾病和病症对KMO活性的抑制有反应，其包括向所述患者施用一定量的至少一种化合物 ，或其药学上可接受的盐或前药，其有效地减少疾病或病症的体征或症状。 这些疾病包括神经变性疾病如亨廷顿氏病。

公开(公告)号：WO2013059648A1

公开(公告)日：2013-04-25

申请号：PCT/US2012/061100

申请日：2012-10-19

Applicant: NEUROTHERAPEUTICS PHARMA, INC.

Inventor： WANASKI, Stephen, P. ,  COLLINS, Stephen, D. ,  KINCAID, John ,  DODSON, Gary, Steven

IPC: A01N35/00

CPC classification number: C07C229/64 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C235/16 ,  C07C235/38 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C311/39 ,  C07C317/36 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/53 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D241/08 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D291/04 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18

Abstract: Compounds are disclosed that have a formula represented by the following:(I) wherein Cy, L 1 R 1 , R 2a , R 2b , R 3 , R 4 , n, and L 2 are as described herein. These compounds may be prepared as a pharmaceutical composition, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example addictive disorders, Alzheimer's Disease, anxiety disorders, ascites, autism, bipolar disorder, cancer, depression, endothelial corneal dystrophy, edema, epilepsy, glaucoma, Huntington's Disease, inflammatory pain, insomnia, ischemia, migraine, migraine with aura, migraine without aura, neuropathic pain, nociceptive neuralgia, nociceptive pain, ocular diseases, pain, itch, excessive itch, Pruritis, neuropathic pruritis, Parkinson's disease, personality disorders, postherpetic neuralgia, psychosis, schizophrenia, seizure disorders, tinnitus, and withdrawal syndromes.

Abstract translation: 公开了具有下列表示的式的化合物：（I）其中Cy，L1 R1，R2a，R2b，R3，R4，n和L2如本文所述。 这些化合物可以制备为药物组合物，并且可以用于预防和治疗包括人在内的哺乳动物中的各种病症，包括通过非限制性的例子成瘾性疾病，阿尔茨海默病，焦虑症，腹水，自闭症， 双相情感障碍，癌症，抑郁症，内皮角膜营养不良症，水肿，癫痫，青光眼，亨廷顿病，炎症性疼痛，失眠，局部缺血，偏头痛，偏头痛，无先兆偏头痛，神经性疼痛，伤害性感觉神经痛，伤害性疼痛，眼部疾病，疼痛 瘙痒，过度瘙痒，瘙痒，神经性瘙痒，帕金森病，人格障碍，带状疱疹后神经痛，精神病，精神分裂症，癫痫发作，耳鸣和戒断综合征。

公开(公告)号：WO2012166951A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：PCT/US2012/040250

申请日：2012-05-31

Applicant: RECEPTOS, INC. ,  BOEHM, Marcus, F. ,  MARTINBOROUGH, Esther ,  MOORJANI, Manisha ,  TAMIYA, Junko ,  HUANG, Liming ,  FOWLER, Thomas ,  NOVAK, Andrew ,  MEGHANI, Premji ,  BRAHMACHARY, Enugurthi ,  YEAGER, Adam, Richard

Inventor： BOEHM, Marcus, F. ,  MARTINBOROUGH, Esther ,  MOORJANI, Manisha ,  TAMIYA, Junko ,  HUANG, Liming ,  FOWLER, Thomas ,  NOVAK, Andrew ,  MEGHANI, Premji ,  BRAHMACHARY, Enugurthi ,  YEAGER, Adam, Richard

IPC: A01N33/02 ,  A61K31/13

CPC classification number: A61K31/4245 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K31/155 ,  A61K31/235 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K38/22 ,  A61K38/26 ,  A61K45/06 ,  A61K47/20 ,  A61K47/26 ,  A61K47/40 ,  A61K47/6951 ,  B82Y5/00 ,  C07C229/14 ,  C07C233/47 ,  C07C233/51 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C235/12 ,  C07C235/38 ,  C07C235/48 ,  C07C237/22 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C255/57 ,  C07C271/28 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/48 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/267 ,  C07D209/08 ,  C07D211/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D213/55 ,  C07D213/65 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D217/02 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D235/06 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/74 ,  C07D239/91 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D263/57 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/107 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D277/66 ,  C07D279/12 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/205 ,  C07D295/24 ,  C07D307/24 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D311/16 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C08B37/0015 ,  C08L5/16 ,  A61K2300/00

Abstract: Compounds that bind the glucagon-like peptide 1 (GLP-1) receptor, methods of their synthesis, methods of their therapeutic and/or prophylactic use, and methods of their use in stabilizing GLP-1 receptor in vitro for crystallization of the GLP-1 receptor are provided. Certain compounds may have activity as modulators or potentiators with respect to glucagon receptor, GIP receptor, GLP-1 and GLP-2 receptors, and PTH receptor on their own or in the presence of receptor ligands such as GIP(1-42), PTH(1-34), Glucagon(1-29), GLP-2(1-33), GLP-1 (7-36), GLP-1 (9-36), oxyntomodulin and exendin variants.

Abstract translation: 结合胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体的化合物，其合成方法，其治疗和/或预防用途的方法及其在体外稳定GLP-1受体中用于GLP- 1受体。 某些化合物自身或存在受体配体如GIP（1-42），PTH可能具有作为胰高血糖素受体，GIP受体，GLP-1和GLP-2受体以及PTH受体的调节剂或增效剂的活性 （1-34），胰高血糖素（1-29），GLP-2（1-33），GLP-1（7-36），GLP-1（9-36），胃泌酸调节蛋白和毒蜥外泌肽变体。