公开(公告)号：CN103619332A

公开(公告)日：2014-03-05

申请号：CN201280019365.8

申请日：2012-04-17

申请人： 索菲亚安提波利斯尼斯大学 ,  国家科学研究中心 ,  国家健康与医学研究院

发明人： 拉希德·本希达 ,  派翠克·奥贝热 ,  文森特·马尔尼 ,  穆赫辛妮·德里奥怀亚 ,  亚历山大·皮桑 ,  纪尧姆·罗贝尔

IPC分类号： A61K31/4192 ,  A61K31/7056 ,  A61P35/02 ,  C07H19/056 ,  C07D249/06

CPC分类号： A61K31/7056 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/7028 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D493/04 ,  C07H15/04 ,  C07H17/02 ,  C07H19/056

摘要： 本发明涉及作为药物的阿卡地新衍生物，以及涉及所述衍生物用于治疗癌症，尤其是用于治疗慢性髓性白血病(CML)。本发明进一步涉及包含所述衍生物和至少一种第二种有效成分的产品，作为在癌症治疗中同时或单独给药或者随时间给药的组合产品，以及涉及包含所述衍生物和药学上可接受的载体的药物组合物。最后，本发明涉及体外抑制细胞增殖的方法，该方法包括使细胞与所述衍生物在体外接触，以及涉及合成所述衍生物的方法。

公开(公告)号：CN103539784A

公开(公告)日：2014-01-29

申请号：CN201210236713.9

申请日：2012-07-09

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 丁克 ,  李宇鹏 ,  沈梦婕 ,  龙活尤 ,  张章 ,  冷芳 ,  陆小云

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D249/06 ,  C07D519/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D249/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： 本发明公开了一种具有式（Ⅰ）结构特征的杂环苯甲酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或前药分子。该杂环苯甲酰胺类化合物及其药学上可接受的盐，可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对BCR-ABL，c-Kit，PDGFR等蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物（Gleevec）诱发的耐药。

公开(公告)号：CN103282352A

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：CN201180063305.1

申请日：2011-11-01

申请人： 波托拉医药品公司

发明人： Z·J·贾 ,  Y·宋 ,  Q·徐 ,  B·凯恩 ,  S·M·鲍尔 ,  A·潘迪

IPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D495/04 ,  A61K31/455 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C237/42 ,  C07C237/30 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/40 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D233/56 ,  C07D239/48 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/14 ,  C07D275/03 ,  C07D277/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐、酯和前药，它们为SYK激酶抑制剂。本发明还涉及用于制备这种化合物的中间体、制备这些化合物的方法、含这些化合物的药用组合物、抑制SYK激酶活性的方法、抑制血小板凝集的方法，以及预防或治疗至少部分由SYK激酶活性介导的多种病症、例如非霍奇金氏淋巴瘤的方法。

公开(公告)号：CN102770163A

公开(公告)日：2012-11-07

申请号：CN201080055913.3

申请日：2010-12-10

申请人： 通用电气健康护理有限公司

发明人： M.阿沃里

IPC分类号： A61K51/08 ,  C07K1/13 ,  C07C247/16 ,  C07D249/06 ,  C07D261/08 ,  C07D207/452

CPC分类号： A61K51/08 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07C247/16 ,  C07C291/06 ,  C07D231/12 ,  C07D249/06 ,  C07D261/08 ,  C07K1/13 ,  C07K5/0817 ,  G01N2800/52

摘要： 本发明提供用放射性碘来标记目的生物学靶向分子(BTM)的新方法。亦提供用所述方法制备的新型放射性碘标记的BTM，以及包含所述放射性碘标记的BTM的放射性药物组合物。本发明亦提供可用于所述方法的放射性碘标记的中间体，以及用所述放射性碘标记的BTM在体内成像的方法。

公开(公告)号：CN101155789B

公开(公告)日：2012-08-29

申请号：CN200680011666.0

申请日：2006-04-10

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： H·阿尔盖尔 ,  Y·奥贝松 ,  D·卡卡齐 ,  P·弗勒尔斯海姆 ,  C·奎保登齐 ,  W·弗罗伊斯特尔 ,  J·卡伦 ,  M·科洛 ,  H·马特斯 ,  J·诺祖拉克 ,  D·奥兰 ,  J·雷诺

IPC分类号： C07D239/96 ,  A61K31/517 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  C07D405/04 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D307/16 ,  C07D309/12 ,  C07D231/12 ,  C07D249/06 ,  C07D207/32 ,  C07D307/54 ,  C07D237/08

CPC分类号： C07D239/96 ,  C07C207/00 ,  C07C229/56 ,  C07C229/64 ,  C07C229/66 ,  C07C255/18 ,  C07C265/12 ,  C07C271/58 ,  C07D207/337 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/06 ,  C07D263/32 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： 本发明涉及式(I)的1H-喹唑啉-2，4-二酮，其中R1和R2如说明书中定义的，它们的制备，它们作为AMPA-受体配体的用途，特别是用于治疗癫痫或精神分裂症，以及包含它们的药物组合物。另外，本文公开了用于制备式(I)化合物的中间体以及包含式(I)化合物的组合。

公开(公告)号：CN101965341A

公开(公告)日：2011-02-02

申请号：CN200980106361.1

申请日：2009-01-12

申请人： 国家科研中心 ,  居里研究所 ,  蒙彼利埃第二科学与技术大学

发明人： J·塔泽 ,  D·格里尔森 ,  F·马于托-贝茨尔 ,  P·鲁

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/74 ,  A61K31/444 ,  C07D401/14

CPC分类号： A61K31/166 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  C07C237/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D249/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： 本发明涉及式I-XXI之一的化合物；包含至少一种这样的化合物的药物组合物；和至少一种这样的化合物在制备药物中的应用，所述药物用于在受试者中治疗由至少一种剪接异常引起的遗传疾病。

公开(公告)号：CN101855206A

公开(公告)日：2010-10-06

申请号：CN200880103335.9

申请日：2008-06-18

申请人： 坎莫森特里克斯公司

发明人： T·T·查瓦特 ,  胡成 ,  A·梅利基安 ,  A·诺瓦克 ,  A·M·K·彭内尔 ,  J·鲍威尔斯 ,  S·彭纳 ,  E·J·萨利文 ,  W·D·托马斯 ,  S·昂加舍 ,  张朋烈

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D235/08 ,  C07D249/06 ,  C07D249/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D249/06 ,  C07D249/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C12N2501/999

摘要： 本发明提供用作CCR9受体的有效拮抗剂的化合物，动物治疗显示这些化合物用于治疗炎症，一种CCR9的标志疾病。该化合物通常是芳基磺酰胺衍生物，用于药物组合物、治疗CCR9传递的疾病的方法中和在确定CCR9拮抗剂的试验中用作对照。

公开(公告)号：CN101679220A

公开(公告)日：2010-03-24

申请号：CN200880019410.3

申请日：2008-04-09

申请人： 梅特希尔基因公司

发明人： 皮埃尔·特西尔 ,  西尔瓦纳·利特 ,  戴维·斯米尔 ,  罗伯特·德齐尔 ,  阿兰·阿杰米恩 ,  伊维斯·A·钱蒂格尼 ,  西莉亚·多明格斯

IPC分类号： C07C259/06 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/33 ,  C07C311/19 ,  C07C323/50 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C259/06 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C323/52 ,  C07D205/04 ,  C07D207/263 ,  C07D207/337 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/64 ,  C07D211/76 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D215/26 ,  C07D219/04 ,  C07D231/14 ,  C07D233/84 ,  C07D235/16 ,  C07D235/28 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D249/06 ,  C07D267/20 ,  C07D277/36 ,  C07D277/74 ,  C07D285/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D311/84 ,  C07D317/50 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D513/04

摘要： 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。更具体而言，本发明提供式(I)化合物及其N-氧化物、水合物、溶剂合物、可药用的盐、前体药物和复合物，及其外消旋混合物和呈比例混合物、非对映异构体和对映异构体，其中基团L、M、X及Y均如本说明书中的定义。

公开(公告)号：CN101415698A

公开(公告)日：2009-04-22

申请号：CN200780012170.X

申请日：2007-04-05

申请人： 拜尔农科股份有限公司

发明人： H·-G·施瓦茨 ,  S·盖斯曼 ,  K·-H·库克 ,  P·达曼 ,  U·沃彻多夫-纽曼 ,  S·卡波纳 ,  S·加里 ,  C·斯蒂尔 ,  A·维利耶 ,  J·-P·沃尔斯

IPC分类号： C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D207/34 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D231/14 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D275/02 ,  C07D249/06 ,  C07D249/12 ,  C07D213/78

CPC分类号： C07D207/34 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/16 ,  A01N43/32 ,  A01N43/36 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/60 ,  A01N43/647 ,  A01N43/653 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  A01N43/90 ,  C07D213/78 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D239/30 ,  C07D249/06 ,  C07D249/12 ,  C07D263/34 ,  C07D275/03 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D327/00 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

摘要： 本发明涉及其中取代基是环基的通式(I)的N－环丙基－磺酰胺衍生物及其制备方法，以及它们作为杀真菌活性剂的用途，特别是以杀真菌组合物的形式，以及用这些化合物或组合物来控制植物病原真菌、特别是植物中的植物病原真菌的方法。

公开(公告)号：CN101098844A

公开(公告)日：2008-01-02

申请号：CN200580046535.1

申请日：2005-12-22

申请人： 默克专利有限公司

发明人： M·布吕内 ,  N·阿杰 ,  V·居亚尔-当格瑞蒙 ,  F·孔塔尔

IPC分类号： C07C49/755 ,  C07D263/34 ,  C07D213/50 ,  C07D307/68 ,  C07D249/04 ,  C07D417/04 ,  C07D271/06 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D207/32 ,  C07C65/40 ,  C07D213/30 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D307/38 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： 其中R1、R2、X、Y和Z如本说明书中定义的式(1)化合物、这些化合物的制备方法、其在治疗血脂异常症、动脉粥样硬化和糖尿病中的用途以及包含它们的药物组合物。