公开(公告)号：US09382188B2

公开(公告)日：2016-07-05

申请号：US14377953

申请日：2013-02-12

申请人： TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

发明人： Seiji Miwatashi ,  Hideo Suzuki ,  Tomohiro Okawa ,  Yasufumi Miyamoto ,  Takeshi Yamasaki ,  Yuko Hitomi ,  Yasuhiro Hirata ,  Akito Shibuya

IPC分类号： C07C59/135 ,  C07D405/14 ,  C07C255/46 ,  C07D309/06 ,  C07D231/12 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07C317/44 ,  C07C229/34 ,  C07C233/47 ,  C07D271/10 ,  C07D277/24 ,  C07C255/37 ,  C07D285/12 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07C59/68 ,  C07C59/70 ,  C07C59/72 ,  C07D213/12 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C311/21 ,  C07C323/56 ,  C07C235/34 ,  C07C255/41

CPC分类号： C07C59/135 ,  C07C59/68 ,  C07C59/70 ,  C07C59/72 ,  C07C229/34 ,  C07C233/47 ,  C07C235/34 ,  C07C255/37 ,  C07C255/41 ,  C07C255/46 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C311/21 ,  C07C317/44 ,  C07C323/56 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/12 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D271/10 ,  C07D277/24 ,  C07D285/12 ,  C07D309/06 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： Provided is an aromatic ring compound having a GPR40 agonist activity. A compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as described in the DESCRIPTION, or a salt thereof has a GPR40 agonist activity, and is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of diabetes and the like.

公开(公告)号：US09334288B2

公开(公告)日：2016-05-10

申请号：US14033920

申请日：2013-09-23

申请人： The University of North Carolina at Chapel Hill

发明人： Matthew R. Redinbo

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/00 ,  A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  A61K45/06 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D495/14 ,  C07D215/227 ,  C07D317/50 ,  C07D333/38 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D495/14 ,  A61K31/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D215/227 ,  C07D317/50 ,  C07D333/38 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds, compositions and methods are provided that comprise selective β-glucuronidase inhibitors for both aerobic and anaerobic bacteria, especially enteric bacteria normally associated with the gastrointestinal tract. The compounds, compositions and methods can be for inhibiting bacterial β-glucuronidase and for improving efficacy of camptothecin-derived antineoplastic agents or glucuronidase-substrate agents or compounds by attenuating the side effects caused by reactivation by bacterial β-glucuronidases of glucuronidated metabolites of camptothecin-derived antineoplasatic agents or glucuronidase-substrate agents or compounds.

摘要翻译： 提供化合物，组合物和方法，其包括选择性和糖苷酸酶抑制剂，用于需氧和厌氧细菌，特别是通常与胃肠道相关的肠细菌。 化合物，组合物和方法可以用于抑制细菌和葡萄糖醛酸糖苷酶，并且通过减弱由细菌和葡萄糖醛酸化代谢物的葡萄糖醛酸酶重新激活引起的副作用，从而改善喜树碱衍生的抗肿瘤剂或葡糖苷酸酶底物剂或化合物的功效 喜树碱衍生的抗肿瘤剂或葡糖醛酸酶 - 底物剂或化合物。

公开(公告)号：US09328071B2

公开(公告)日：2016-05-03

申请号：US14314780

申请日：2014-06-25

申请人： SANOFI

发明人： Matthias Schaefer ,  Josef Pernerstorfer ,  Dieter Kadereit ,  Hartmut Strobel ,  Werngard Czechtizky ,  L. Charlie Chen ,  Alena Safarova ,  Aleksandra Weichsel ,  Marcel Patek

IPC分类号： C07C237/38 ,  C07D333/38 ,  C07D213/82 ,  C07C235/54 ,  C07C235/62 ,  C07C235/84 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  C07C323/62 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07D207/08 ,  C07D213/81 ,  C07C307/10 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C323/12 ,  C07C323/19 ,  C07D207/09 ,  C07D209/12 ,  C07D209/44 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D221/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/84 ,  C07D235/12 ,  C07D241/38 ,  C07D249/06 ,  C07D261/04 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D271/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/20 ,  C07D305/06 ,  C07D307/12 ,  C07D309/06 ,  C07D319/06 ,  C07D319/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/56 ,  C07D333/78 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/08 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  C07C231/02 ,  C07C319/20 ,  C07C323/42

CPC分类号： C07C235/54 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  C07C231/02 ,  C07C235/62 ,  C07C235/84 ,  C07C237/38 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C307/10 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C315/04 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  C07C319/12 ,  C07C319/20 ,  C07C321/26 ,  C07C323/12 ,  C07C323/19 ,  C07C323/42 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/263 ,  C07D209/12 ,  C07D209/44 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D221/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D241/38 ,  C07D249/06 ,  C07D261/04 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D271/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/20 ,  C07D305/06 ,  C07D307/12 ,  C07D309/06 ,  C07D319/06 ,  C07D319/12 ,  C07D319/20 ,  C07D333/16 ,  C07D333/38 ,  C07D333/56 ,  C07D333/78 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, wherein A, Y, Z, R3 to R6, R20 to R22 and R50 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. Specifically, they are inhibitors of the endothelial differentiation gene receptor 2 (Edg-2, EDG2), which is activated by lysophosphatidic acid (LPA) and is also termed as LPA1 receptor, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, myocardial infarction and heart failure, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

公开(公告)号：US09173399B2

公开(公告)日：2015-11-03

申请号：US13810881

申请日：2011-07-19

申请人： Jurgen Benting ,  Peter Dahmen ,  Philippe Desbordes ,  Stephanie Gary ,  Ulrike Wachendorff-Neumann

发明人： Jurgen Benting ,  Peter Dahmen ,  Philippe Desbordes ,  Stephanie Gary ,  Ulrike Wachendorff-Neumann

IPC分类号： A01N43/56 ,  C07D231/14 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  C07C211/42 ,  C07D231/16 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07C211/42 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/56 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to fungicidal benzocycloalkene carboxamides or their thiocarboxamide derivatives of formula (I), their process of preparation and intermediate compounds for their preparation, their use as fungicides, particularly in the form of fungicidal compositions and methods for the control of phytopathogenic fungi of plants using these compounds or their compositions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的杀真菌苯并环烯羧酰胺或其硫代羧酰胺衍生物，其制备方法及其制备中间体化合物，它们作为杀真菌剂的用途，特别是杀真菌组合物和控制植物病原真菌的方法 使用这些化合物或其组合物的植物。

公开(公告)号：US20150266853A1

公开(公告)日：2015-09-24

申请号：US14424763

申请日：2013-08-29

申请人： The University of Tokyo ,  Nihon Nohyaku Co., Ltd.

发明人： Kiyoshi Kita ,  Akiyuki Suwa ,  Masatsugu Oda ,  Koji Tanaka

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D277/56 ,  C07D241/24 ,  C07D307/68 ,  C07D239/28 ,  C07D327/06 ,  C07D231/14 ,  C07D213/82 ,  C07D333/38

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/381 ,  A61K31/39 ,  A61K31/415 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D327/06 ,  C07D333/38 ,  C07D401/00

摘要： An object of the present invention is to provide a novel endoparasite control agent as a parasiticide, an antiprotozoal or the like. Provided is an endoparasite control agent comprising a carboxamide derivative represented by the general formula (I): (wherein Het represents a 5- or 6-membered heterocyclic group), or a salt thereof as an active ingredient.

摘要翻译： 本发明的目的是提供一种新型的寄生虫寄生虫寄生虫寄生虫控制剂，抗原虫等。 本发明提供包含由通式（I）表示的羧酰胺衍生物（其中Het表示5-或6-元杂环基）或其盐作为活性成分的内寄生虫控制剂。

公开(公告)号：US09108955B2

公开(公告)日：2015-08-18

申请号：US14152703

申请日：2014-01-10

申请人： President and Fellows of Harvard College ,  Tufts University ,  THE BRIGHAM AND WOMEN'S HOSPITAL, INC. ,  TRUSTEES OF BOSTON UNIVERSITY

发明人： Gregory D. Cuny ,  Xin Teng ,  Junying Yuan ,  Alexei Degterev ,  John A. Porco, Jr.

IPC分类号： C07D285/06 ,  C07D417/12 ,  C07D207/34 ,  C07D241/24 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D307/84 ,  C07D333/38 ,  C07D231/14 ,  C07D307/68

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D207/34 ,  C07D231/14 ,  C07D241/24 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D307/68 ,  C07D307/84 ,  C07D333/38

摘要： The invention features a series of heterocyclic derivatives that inhibit tumor necrosis factor alpha (TNF-α) induced necroptosis. The heterocyclic compounds of the invention are described by Formulas (I) and (Ia)-(Ie) and are shown to inhibit TNF-α induced necroptosis in FADD-deficient variant of human Jurkat T cells. The invention further features pharmaceutical compositions featuring the compounds of the invention. The compounds and compositions of the invention may also be used to treat disorders where necroptosis is likely to play a substantial role.

摘要翻译： 本发明具有一系列抑制肿瘤坏死因子α（TNF-α）诱导的人工坏死的杂环衍生物。 本发明的杂环化合物由式（I）和（Ia） - （Ie）描述，并且显示出抑制人Jurkat T细胞的FADD缺陷型变体中的TNF-α诱导的人工死亡。 本发明还涉及以本发明化合物为特征的药物组合物。 本发明的化合物和组合物也可以用于治疗棘球菌根可能起重要作用的病症。

公开(公告)号：US20150200422A1

公开(公告)日：2015-07-16

申请号：US14535817

申请日：2014-11-07

申请人： SAMSUNG SDI CO., LTD.

发明人： Jeong-Hye LEE ,  Woo-Cheol SHIN ,  Duck-Hyun KIM ,  Moon-Sung KIM ,  E-Rang CHO

IPC分类号： H01M10/0567 ,  C07D295/194 ,  C07D333/38 ,  C07D207/34 ,  C07D233/90 ,  H01M10/052 ,  C07C327/36

CPC分类号： H01M10/0567 ,  C07C327/36 ,  C07D207/34 ,  C07D233/90 ,  C07D295/194 ,  C07D333/38 ,  H01M10/052 ,  H01M2300/0025 ,  H01M2300/004

摘要： The present invention relates to an electrolyte additive for a lithium battery, an electrolyte, and a lithium battery, the additive including a dithiocarbonyl-based compound represented by Formula 1: wherein, in Formula 1, R1 is a substituted or unsubstituted alicyclic or aromatic hydrocarbon group, and R2 is a substituted or unsubstituted aliphatic, alicyclic, or aromatic hydrocarbon group.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于锂电池，电解质和锂电池的电解质添加剂，该添加剂包括由式1表示的二硫代羰基系化合物：其中，在式1中，R 1是取代或未取代的脂环族或芳族烃 并且R 2是取代或未取代的脂族，脂环族或芳族烃基。

公开(公告)号：US09073835B2

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：US12988975

申请日：2009-04-16

申请人： Martial Ruat ,  Hélène Faure ,  Elisabeth Traiffort ,  Angèle Schoenfelder ,  André Mann ,  Maurizio Taddei ,  Antonio Solinas ,  Fabrizio Manetti

发明人： Martial Ruat ,  Hélène Faure ,  Elisabeth Traiffort ,  Angèle Schoenfelder ,  André Mann ,  Maurizio Taddei ,  Antonio Solinas ,  Fabrizio Manetti

IPC分类号： C07C275/54 ,  C07C335/26 ,  C07D213/81 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D235/14 ,  C07D307/68 ,  C07D317/68 ,  C07D319/18 ,  C07D333/38 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D235/18 ,  C07C335/08

CPC分类号： C07C335/26 ,  C07C275/54 ,  C07C335/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D213/81 ,  C07D235/14 ,  C07D235/18 ,  C07D307/68 ,  C07D317/68 ,  C07D319/18 ,  C07D333/38 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to the use of acylthiourea or acylurea derivatives for the treatment of pathologies involving a tissue dysfunction associated with a deregulation of the Hedgehog protein signalling pathway, and also to novel acylthiourea or acylurea derivatives as such, to their use as a medicinal product, and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及酰基硫脲或酰基脲衍生物用于治疗涉及与Hedgehog蛋白信号传导途径失调相关的组织功能障碍的病理学，还涉及新型酰基硫脲或酰基脲衍生物作为药物用途 ，以及含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US09045458B2

公开(公告)日：2015-06-02

申请号：US14275159

申请日：2014-05-12

申请人： SARCODE BIOSCIENCE INC.

发明人： Min Zhong ,  Wang Shen ,  Johan D. Oslob ,  Kenneth Barr

IPC分类号： C07D405/06 ,  C07D217/00 ,  A61K31/198 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/381 ,  A61K45/06 ,  C07D333/38 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  A61K33/00 ,  A61K33/06 ,  C07D217/20 ,  C07D217/06

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61B3/101 ,  A61B3/145 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/0051 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K33/00 ,  A61K33/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61K38/12 ,  A61K38/1703 ,  A61K45/06 ,  C07C279/28 ,  C07C317/50 ,  C07D207/06 ,  C07D217/00 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/20 ,  C07D217/26 ,  C07D307/52 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  G01N33/5011 ,  G01N33/5032 ,  G01N33/5047 ,  G01N33/566 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/705 ,  G01N2333/70525 ,  G01N2333/70546 ,  G01N2500/02 ,  G01N2500/04 ,  G01N2500/10 ,  G01N2500/20 ,  G01N2800/16 ,  Y10S514/912 ,  Y10S514/914

摘要： The present invention provides compounds and methods for the treatment of LFA-1 mediated diseases. In particular, LFA-1 antagonists are described herein and these antagonists are used in the treatment of LFA-1 mediated diseases. One aspect of the invention provides for diagnosis of an LFA-1 mediated disease and administration of a LFA-1 antagonist, after the patient is diagnosed with a LFA-1 mediated disease. In some embodiments, the LFA-1 mediated diseases treated are dry eye disorders. Also provided herein are methods for identifying compounds which are LFA-1 antagonists.

摘要翻译： 本发明提供了用于治疗LFA-1介导的疾病的化合物和方法。 特别地，本文描述了LFA-1拮抗剂，并且这些拮抗剂用于治疗LFA-1介导的疾病。 在患者被诊断患有LFA-1介导的疾病之后，本发明的一个方面提供LFA-1介导的疾病的诊断和LFA-1拮抗剂的施用。 在一些实施方案中，治疗的LFA-1介导的疾病是干眼症。 本文还提供了用于鉴定LFA-1拮抗剂的化合物的方法。

公开(公告)号：US20150119426A1

公开(公告)日：2015-04-30

申请号：US14398830

申请日：2013-03-15

申请人： The United States of America, as Represented by the Secretary, Dept. of Health & Human Services ,  The Florida International University Board of Trustees

发明人： Juan Jose Marugan ,  Jingbo Xiao ,  Marc Ferrer-Alegre ,  Catherine Chen ,  Noel Southall ,  Wei Zheng ,  Alexander Agoulnik ,  Irina Agoulnik

IPC分类号： C07C237/42 ,  C07D213/81 ,  C07D333/38 ,  C07D213/82 ,  C07C323/42 ,  C07C317/40

CPC分类号： C07D333/38 ,  C07C233/63 ,  C07C235/64 ,  C07C237/30 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C251/24 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C257/04 ,  C07C257/18 ,  C07C271/28 ,  C07C311/29 ,  C07C317/36 ,  C07C317/40 ,  C07C317/44 ,  C07C323/42 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/08 ,  C07D209/46 ,  C07D211/26 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/14 ,  C07D235/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D295/088 ,  C07D295/135 ,  C07D295/205 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D317/66 ,  C07D317/68 ,  C07D333/20 ,  C07D333/40 ,  C07D403/10 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are modulators of the human relaxin receptor 1, for example, of formula (I), wherein A, R1, and R2 are as defined herein, that are useful in treating mammalian relaxin receptor 1 mediated facets of human health, e.g., cardiovascular disease. Also disclosed is a composition comprising a pharmaceutically suitable carrier and at least one compound of the disclosure, and a method for therapeutic intervention in a facet of mammalian health that is mediated by a human relaxin receptor 1.

摘要翻译： 公开了人类松弛素受体1的调节剂，例如式（I）的化合物，其中A，R 1和R 2如本文所定义，其可用于治疗哺乳动物松弛素受体1介导的人体健康方面，例如心血管疾病 。 还公开了包含药学上合适的载体和本公开的至少一种化合物的组合物，以及由人松弛素受体1介导的哺乳动物健康的方面的治疗性干预的方法。