公开(公告)号：WO2020157201A1

公开(公告)日：2020-08-06

申请号：PCT/EP2020/052295

申请日：2020-01-30

申请人： BAYER AKTIENGESELLSCHAFT ,  THE BROAD INSTITUTE, INC.

发明人： ELLERMANN, Manuel ,  GRADL, Stefan, Nikolaus ,  KOPITZ, Charlotte, Christine ,  LANGE, Martin ,  TERSTEEGEN, Adrian ,  LIENAU, Philip ,  SÜLZLE, Detlev ,  HERBERT, Simon, Anthony ,  LEWIS, Timothy, A. ,  GREULICH, Heidi ,  WU, Xiaoyun ,  CARR, James, Lindsay ,  INGRAM, Peter, Neville ,  SHEPHERD, Jon ,  STIMSON, Christopher ,  BROOKFILED, Frederick

IPC分类号： C07D211/36 ,  A61K31/5395 ,  C07D273/04 ,  C07D295/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  A61P35/00

摘要： The present invention includes name compounds of general formula (I) in which R 1 , Y, and R 3 are as defined herein, methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of hyperproliferative diseases, in particular of generic name diseases, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

公开(公告)号：WO2019154795A1

公开(公告)日：2019-08-15

申请号：PCT/EP2019/052751

申请日：2019-02-05

申请人： VIB VZW ,  UNIVERSITEIT ANTWERPEN ,  UNIVERSITEIT GENT

发明人： VANDENABEELE, Peter ,  VANDEN BERGHE, Tom ,  AUGUSTYNS, Koen ,  HOFMANS, Sam ,  VAN DER VEKEN, Pieter ,  DEVISSCHER, Lars

IPC分类号： C07C311/38 ,  C07D295/14 ,  C07D295/12 ,  C07D213/38 ,  A61K31/18 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P37/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

摘要： The present invention relates to 3-(benzylamino)-4-(cyclohexylamino)-N-(2-(piperazin-1-yl)ethyl)benzenesulfonamide derivatives and related ferrostatin-1 (Fer-1) analogues as cell death inhibitors by inhibition of ferroptosis and/or oxytosis for the treatment of stroke, myocardial infarction, diabetes, sepsis, the prevention of transplant rejection, neurodegenerative diseases including Alzheimer's disease, Parkinson's disease, amyotrophic lateral sclerosis, multiple sclerosis, Huntington's disease, dementia with Lewy bodies and Friedreich's ataxia. The present invention further relates to pharmaceutical compositions of these compounds and discloses methods for making the compounds and the corresponding intermediate.

公开(公告)号：WO2015108038A1

公开(公告)日：2015-07-23

申请号：PCT/JP2015/050676

申请日：2015-01-13

申请人： 第一三共株式会社

发明人： 片桐　隆廣 ,  横山　瑞香 ,  市川　正則 ,  河村　明日香

IPC分类号： C07D213/64 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61P3/12 ,  A61P5/18 ,  A61P13/12 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D263/34 ,  C07D271/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D295/14 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D263/34 ,  C07D271/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D295/14 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： 本発明の課題は、高リン血症、又は、高リン血症に関連する疾患の予防又は治療のために有用な化合物又はその薬理上許容される塩等を提供することである。 本発明の解決手段は、一般式（I）を有する化合物又はその薬理上許容される塩である。 ［式中、各置換基は以下のように定義される。 A：単結合等、E：ベンゼン環等、J：単結合等、L：フェニル基等、X：水素原子等、Y：-CH 2 -等、Z：-CH 2 -、-N(CH 3 )-等、n：3-8から選択されるいずれかの整数］

摘要翻译： 本发明涉及提供以下的问题：可用于预防或治疗高磷酸血症或高磷酸盐血症相关疾病的化合物或该化合物的药理学上可接受的盐; 和别的。 本发明的溶液是由通式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐。 [式中，取代基定义如下：A：单键或类似物，E：苯环等，J：单键等，L：苯基等，X：a 氢原子等，Y：-CH 2 - 等，Z：-CH 2 - ， - N（CH 3） - 等，n：选自3〜8的整数。

公开(公告)号：WO2014175317A1

公开(公告)日：2014-10-30

申请号：PCT/JP2014/061390

申请日：2014-04-23

申请人： 第一三共株式会社

发明人： 宇都　芳一 ,  加藤　幹雄 ,  高橋　秀典 ,  小川　泰之 ,  岩本　理 ,  河野　紘子 ,  青木　一真

IPC分类号： C07C311/20 ,  A61K31/196 ,  A61K31/40 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4545 ,  A61P3/00 ,  A61P7/00 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D295/14

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07C311/20 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D295/14

摘要： 課題は、高リン血症の予防又は治療のため医薬を提供することである。解決手段：一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩。［式中、Ｒ １ ：メチル基等、Ｒ ２ ：水素原子等、Ｒ ３ ：水素原子等、Ａ：シクロヘキシル環等、Ｘ：ＣＨ等、 Ｙ：ＣＨ等、Ｚ：ＣＨ等、ｎ：２等］

摘要翻译： 问题是提供一种用于预防或治疗高磷血症的药物。 溶液：具有通式（I）的化合物或其药学上可接受的盐。 （式中，R 1：甲基等，R 2：氢原子等，R 3：氢原子等，A：环己基环等，X：CH等，Y：CH等 ，Z：CH等，n：2等）

公开(公告)号：WO2014014698A2

公开(公告)日：2014-01-23

申请号：PCT/US2013/049634

申请日：2013-07-09

申请人： BARRY UNIVERSITY INC.

发明人： BOULOS, John

IPC分类号： C07D417/06 ,  C07D295/14 ,  C07D405/06

CPC分类号： A61K31/452 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07D295/104 ,  C07D295/14 ,  C07D405/06 ,  C07D417/06

摘要： Compositions for treating a condition associated with activity of a muscarinic receptor (e.g., one or more of M 1 , M 2 , M 3 , M 4 , M 5 ) and for anesthetizing a subject include a bitopic muscarinic antagonist or agonist. A bitopic muscarinic antagonist named JB-D4 was discovered. This bitopic ligand and its structural analogs, as well as bitopic muscarinic agonists, may be used as neuromuscular blocking agents (e.g., for use in compositions for anesthetizing a subject) and for the treatment of central nervous system disorders (e.g., Parkinson's disease, Schizophrenia, etc.), Overactive Bladder Syndrome, Chronic Obstructive Pulmonary Disease, asthma, and many other diseases associated with the activation or inhibition of M1-M5 acetylcholine receptors.

摘要翻译： 用于治疗与毒蕈碱受体活性有关的病症（例如，M 1，M 2，M _{1，M 2， > 3，M 4，M 5），并且用于麻醉对象包括位苦性毒蕈碱拮抗剂或激动剂。 发现了一种名为JB-D4的位反义毒蕈碱拮抗剂。 该配位体及其结构类似物以及位配位毒蕈碱激动剂可用作神经肌肉阻断剂（例如，用于麻醉受试者的组合物中）和用于治疗中枢神经系统疾病（例如帕金森病，精神分裂症 等），膀胱过度活动症综合征，慢性阻塞性肺病，哮喘以及与M1-M5乙酰胆碱受体的激活或抑制有关的许多其他疾病。}

公开(公告)号：WO2013022047A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：PCT/JP2012/070267

申请日：2012-08-08

申请人： 武田薬品工業株式会社 ,  冨田 直輝 ,  梶井 重男 ,  キャリー、 ダグラス ロバート ,  冨田 大介 ,  今村 真一 ,  槌田 謙 ,  松田 賢 ,  原 隆二郎

发明人： 冨田　直輝 ,  梶井　重男 ,  キャリー、　ダグラス　ロバート ,  冨田　大介 ,  今村　真一 ,  槌田　謙 ,  松田　賢 ,  原　隆二郎

IPC分类号： C07C233/80 ,  A61K31/167 ,  A61K31/36 ,  A61K31/366 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07C271/22 ,  C07D207/06 ,  C07D207/337 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D213/04 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D223/16 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D239/36 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/62 ,  C07D285/06 ,  C07D295/14 ,  C07D309/14 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07C233/80 ,  A61K31/167 ,  A61K31/36 ,  A61K31/366 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/06 ,  C07D207/337 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D211/40 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D211/98 ,  C07D213/04 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D223/16 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D231/26 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D239/36 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/62 ,  C07D285/06 ,  C07D295/135 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D309/14 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D335/02 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： 　本発明は、リジン特異的デメチラーゼ１阻害作用を有し、癌、中枢疾患の予防または治療剤などの医薬として有用な化合物を提供する。本発明は、式 （Ｉ） 〔式中、Ａは置換基を有していてもよい炭化水素基または複素環基；ＲはＨ、置換基を有していてもよい炭化水素基または複素環基；ＡおよびＲは互いに結合して、置換基を有していてもよい環を形成してもよく；Ｑ １ 、Ｑ ２ 、Ｑ ３ およびＱ ４ は水素原子または置換基；Ｑ １ およびＱ ２ 並びにＱ ３ およびＱ ４ はそれぞれ互いに結合して、置換基を有していてもよい環を形成してもよく；ＸはＨ、置換基を有していてもよい鎖状炭化水素基または飽和環状基；Ｙ １ 、Ｙ ２ およびＹ ３ はＨ、置換基を有していてもよい炭化水素基または複素環基；ＸおよびＹ １ 並びにＹ １ およびＹ ２ はそれぞれ互いに結合して、置換基を有していてもよい環を形成してもよく；Ｚ １ 、Ｚ ２ およびＺ ３ はＨまたは置換基を示す〕で表される化合物またはその塩に関する。

摘要翻译： 本发明提供对赖氨酸特异性脱甲基酶1具有抑制活性的化合物，可用作癌症和中枢神经系统疾病的预防或治疗剂等药剂。 本发明涉及由式（I）表示的化合物[其中A表示可以具有取代基的烃或杂环基团; R表示H或可具有取代基的烃基或杂环基; A和R可以结合在一起形成可以具有取代基的环; Q1，Q2，Q3和Q4独立地表示氢原子或取代基; Q1和Q2或Q3和Q4可以结合在一起形成可以具有取代基的环; X表示H或可具有取代基的直链烃或饱和环状基团; Y 1，Y 2和Y 3独立地表示H或可以具有取代基的烃或杂环基; X和Y1或Y1和Y2可以结合在一起形成可以具有取代基的环; Z1，Z2和Z3独立地表示H或取代基]或其盐。

公开(公告)号：WO2011033010A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：PCT/EP2010/063595

申请日：2010-09-16

申请人： GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT ,  CLARY, Laurence ,  PASCAL, Jean-Claude

发明人： CLARY, Laurence ,  PASCAL, Jean-Claude

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D215/14 ,  A61K31/4453 ,  A61P29/00 ,  C07D295/14

CPC分类号： C07D295/15 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D215/14 ,  C07D267/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel benzene- carboxamide compounds having a structure that corresponds to the general formula (I) below: and also to their method of synthesis and to their use in pharmaceutical compositions intended for use in human or veterinary medicine or else to their use in cosmetic compositions.

摘要翻译： 本发明涉及具有对应于下面通式（I）的结构的新型苯 - 甲酰胺化合物：以及它们的合成方法及其在预期用于人或兽医学的药物组合物中的用途， 用于化妆品组合物。

公开(公告)号：WO2009057133A3

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：PCT/IN2008000419

申请日：2008-07-03

申请人： GLENMARK GENERICS LTD ,  BADGUJAR SANTOSH RAMESH ,  KAMBLE HEMANT HARISHCHANDRA ,  SHARMA VIPIN ,  PATEL DHARMESHKUMAR ARVINDBHAI ,  KHAN MUBEEN AHMED

发明人： BADGUJAR SANTOSH RAMESH ,  KAMBLE HEMANT HARISHCHANDRA ,  SHARMA VIPIN ,  PATEL DHARMESHKUMAR ARVINDBHAI ,  KHAN MUBEEN AHMED

IPC分类号： C07D295/14 ,  C07C235/06

CPC分类号： C07D295/14 ,  C07C235/06

摘要： TAbstract A process for the preparation of 2-[2-[4-[(4-chloro phenyl) phenyl methyl]-1-piperazinyl] ethoxy acetic acid of formula (Ia) and pharmaceutically acceptable salts thereof, and compounds of formula (IIa) and (VIIIa), wherein R1 = H or C1-C4 alkyl; R2 = aryl or heteroaryl or R1 and R2 together with the carbon to which they are attached form a C3-C8 cycloalkyl group and X is a suitable leaving group for example, chlorine, bromine, iodine, 4-methylphenyl-sulfonyloxy, methylsulfonyloxy group or 4-bromophenyl-sulfonyloxy group are described.

摘要翻译： 摘要制备式（Ia）的2- [2- [4 - [（4-氯苯基）苯基甲基] -1-哌嗪基]乙氧基乙酸及其药学上可接受的盐以及式（IIa）化合物的方法 ）和（Ⅷa），其中R1 = H或C1-C4烷基; R 2 =芳基或杂芳基或R 1和R 2与它们所连接的碳一起形成C 3 -C 8环烷基，X是合适的离去基团，例如氯，溴，碘，4-甲基苯基 - 磺酰氧基，甲基磺酰氧基或 描述了4-溴苯基磺酰氧基。

公开(公告)号：WO2008154642A3

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：PCT/US2008066766

申请日：2008-06-12

申请人： ACHAOGEN INC ,  MOSER HEINZ ,  LU QING ,  PATTEN PHILLIP A ,  WANG DAN ,  KASAR RAMESH ,  KALDOR STEPHEN ,  PATTERSON BRIAN D

发明人： MOSER HEINZ ,  LU QING ,  PATTEN PHILLIP A ,  WANG DAN ,  KASAR RAMESH ,  KALDOR STEPHEN ,  PATTERSON BRIAN D

IPC分类号： C07C259/06 ,  C07D213/56 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/16 ,  C07D239/42 ,  C07D261/06 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D333/24 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C259/06 ,  C07C311/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/32 ,  C07D207/337 ,  C07D207/34 ,  C07D207/46 ,  C07D207/48 ,  C07D209/46 ,  C07D211/08 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/94 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/26 ,  C07D233/36 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D239/70 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D241/08 ,  C07D241/12 ,  C07D241/52 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/58 ,  C07D267/10 ,  C07D271/107 ,  C07D275/02 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D285/12 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D309/12 ,  C07D333/06 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D335/02 ,  C07D413/04

摘要： Antibacterial compounds of formula (I) are provided, as well as stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of treating bacterial infections by the administration of such compounds; and processes for the preparation of such compounds.

摘要翻译： 提供式（I）的抗菌化合物及其立体异构体，其药学上可接受的盐，酯和前药; 包含这些化合物的药物组合物; 通过施用这些化合物治疗细菌感染的方法; 以及这些化合物的制备方法。

公开(公告)号：WO2007144769A3

公开(公告)日：2008-03-20

申请号：PCT/IB2007002591

申请日：2007-06-13

申请人： SANOFI AVENTIS ,  BOCSKEI JOZSEF ZSOLT ,  MCCORT GARY ,  THIERS BERANGERE ,  MATTER HANS ,  STEINHAGEN HENNING

发明人： BOCSKEI JOZSEF ZSOLT ,  MCCORT GARY ,  THIERS BERANGERE ,  MATTER HANS ,  STEINHAGEN HENNING

IPC分类号： C07D295/14 ,  C07D207/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/08 ,  C07D279/22 ,  C07D295/18 ,  C07D307/14 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07C279/22 ,  C07D207/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/36 ,  C07D239/46 ,  C07D241/08 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D277/30 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/14 ,  C07D307/79 ,  C07D313/08 ,  C07D317/60 ,  C07D319/16 ,  C07D333/28 ,  C07D401/12

摘要： A compound of formula (I) wherein: A represents a phenyl, a heteroaryl or a (C4-C8)cycloalkyl group, Q represents an oxygen atom or a -CH2- link, X, Y and Z represent carbon or nitrogen atoms, R1 and R2 are chosen among: hydrogen, halogen, hydroxyl, cyano, oxo, -CF3, (C1-C6)alkyl, AIk, (C1-C6)alkoxy, (C1-C6)alkyl-O-(C1-C6)alkyl, -0-(C1-C6)alkyl-0- (C1-C6)alkyl, (C3-C8)cycloalkyl, -O-(C3-C8)cycloalkyl, -(CH2)m-SO2-(C1-C6)alkyl, benzyl, pyrazolyl, -CH2-triazolyl optionally substituted and -L-R12, wherein L represents a bond or a -CH2- and/or -CO- and/or, -SO2- linkage and R12 represents a (C3-C8)cycloalkyl or a group of formula (a), (b), (c), (c7), (d) or (e); R3 represents a linear (C1-C10)alkyl group which is optionally substituted, R4 represents a hydrogen or halogen atom or a hydroxyl, cyano, (C1-C6)alkyl or (C1-C6)alkoxy group, R5 and R6 represent, independently one from the other, a hydrogen or halogen atom or a (C1-C5)alkyl group, or together form a (C3-C6)cycloalkyl group, R7 and R8 represent a hydrogen atom or a (C1 -C5)alkyl group, or together form a (C3-C6)cycloalkyl group, R9 and R10 represent a hydrogen atom or a hydroxyl, -CO-(CI -C6)alkyl or - COO-(CI -C6)alkyl group, or together form a linear (C2-C3)alkylene chain, R11 represents a hydrogen atom or an alkyl or cycloalkyl group, Processes for its preparation, its use in therapeutic and pharmaceutical preparations comprising it.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中：A表示苯基，杂芳基或（C 4 -C 8）环烷基，Q表示氧原子或-CH 2 - 链接，X，Y和Z表示碳或氮原子，R 1 （C1-C6）烷基，（C1-C6）烷氧基，（C1-C6）烷基-O-（C1-C6）烷基， ，（C 1 -C 6）烷基，（C 3 -C 8）环烷基，-O-（C 3 -C 8）环烷基， - （CH 2）m -SO 2 - （C 1 -C 6） 烷基，苄基，吡唑基，任选取代的-CH 2 - 三唑基和-L-R 12，其中L表示键或-CH 2 - 和/或-CO-和/或，-SO 2键，R 12表示（C 3 -C 8 ）环烷基或式（a），（b），（c），（c7），（d）或（e）的基团; R 3表示任意取代的直链（C 1 -C 10）烷基，R 4表示氢或卤素原子或羟基，氰基，（C 1 -C 6）烷基或（C 1 -C 6）烷氧基，R 5和R 6独立地表示 一个是氢或卤素原子或一个（C 1 -C 5）烷基，或一起形成（C 3 -C 6）环烷基，R 7和R 8表示氢原子或（C 1 -C 5）烷基，或 一起形成（C 3 -C 6）环烷基，R 9和R 10表示氢原子或羟基，-CO-（C 1 -C 6）烷基或-COO-（C 1 -C 6）烷基，或一起形成直链（C2 -C 3）亚烷基链，R 11表示氢原子或烷基或环烷基。其制备方法，其在治疗用途中的应用和包含其的药物制剂。