公开(公告)号：WO0232844A8

公开(公告)日：2003-08-21

申请号：PCT/EP0111992

申请日：2001-10-16

申请人： MORPHOCHEM AG ,  WESSJOHANN LUDGER A ,  SCHEID GUENTHER ,  BORNSCHEUER UWE ,  HENKE ERIK ,  KUIT WOUTER ,  ORRU ROMANO

发明人： WESSJOHANN LUDGER A ,  SCHEID GUENTHER ,  BORNSCHEUER UWE ,  HENKE ERIK ,  KUIT WOUTER ,  ORRU ROMANO

IPC分类号： C07C45/67 ,  C07C45/72 ,  C07C49/17 ,  C07C49/175 ,  C07C49/24 ,  C07C49/245 ,  C07C49/255 ,  C07C69/007 ,  C07C69/738 ,  C07D233/38 ,  C07D263/12 ,  C07D263/22 ,  C07D263/26 ,  C07D277/24 ,  C07D309/12 ,  C07D317/24 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D493/04 ,  C07F7/18 ,  C12P41/00

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/673 ,  C07C45/72 ,  C07C49/17 ,  C07C49/175 ,  C07C49/24 ,  C07C49/245 ,  C07C49/255 ,  C07C69/007 ,  C07C69/738 ,  C07D233/38 ,  C07D263/12 ,  C07D263/22 ,  C07D263/26 ,  C07D277/24 ,  C07D309/12 ,  C07D317/24 ,  C07D417/12 ,  C07D493/04 ,  C07F7/1852 ,  C07F7/1856

公开(公告)号：WO2003007954A2

公开(公告)日：2003-01-30

申请号：PCT/US2002/023219

申请日：2002-07-19

申请人： PHARMACIA CORPORATION ,  MCDONALD, Joseph, J. ,  BARTA, Thomas, E. ,  BECKER, Daniel, P. ,  BEDELL, Louis, J. ,  RAO, Shashidhar, N. ,  FRESKOS, John, N. ,  DE CRESCENZO, Gary, A. ,  MISCHKE, Brent, V. ,  GETMAN, Daniel, P. ,  VILLAMIL, Clara, I.

发明人： MCDONALD, Joseph, J. ,  BARTA, Thomas, E. ,  BECKER, Daniel, P. ,  BEDELL, Louis, J. ,  RAO, Shashidhar, N. ,  FRESKOS, John, N. ,  DE CRESCENZO, Gary, A. ,  MISCHKE, Brent, V. ,  GETMAN, Daniel, P. ,  VILLAMIL, Clara, I.

IPC分类号： A61K31/445

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C317/22 ,  C07C317/44 ,  C07C323/65 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/48 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/82 ,  C07D295/15 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12

摘要： The invention is directed to sulfonyl aromatic hydroxamic acid compounds and salts thereof that, inter alia , inhibit matrix metalloprotease (MMP) activity and/or aggrecanase activity. In some particularly preferred embodiments, the compound corresponds in structure to one of the following formulas: (I) (II) wherein W 2 , the R groups, and -A-R-E-Y are described in more detail in Applicants'specification. This invention also is directed to a process that comprises administering such a compound or pharmaceutically acceptable salt thereof to a host animal having a condition associated with MMP activity.

摘要翻译： 本发明涉及磺酰芳族异羟肟酸化合物及其盐，其特别是抑制基质金属蛋白酶（MMP）活性和/或蛋白聚糖蛋白聚糖酶活性。 在一些特别优选的实施方案中，化合物在结构上对应于下式之一：其中W 2，R基和-A-R-E-Y的（I）（II）在申请人的说明书中有更详细的描述。 本发明还涉及一种方法，其包括将这种化合物或其药学上可接受的盐施用于具有与MMP活性相关的病症的宿主动物。

公开(公告)号：WO2003007878A2

公开(公告)日：2003-01-30

申请号：PCT/US2002/022152

申请日：2002-07-11

申请人： MERCK & CO., INC. ,  BALKOVEC, James, M. ,  TSE, Bruno

发明人： BALKOVEC, James, M. ,  TSE, Bruno

IPC分类号： A61K

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D309/12

摘要： Sordarin derivatives prepared from C-11-hydroxysordarin are antifungal agents useful in the treatment and/or prevention of human and animal fungal infections, as well as in the control of phytopathogenic fungi in crops.

摘要翻译： 由C-11-羟基司他丁制备的Sordarin衍生物是用于治疗和/或预防人和动物真菌感染以及控制作物中植物病原真菌的抗真菌剂。

公开(公告)号：WO01040214A1

公开(公告)日：2001-06-07

申请号：PCT/US2000/032896

申请日：2000-11-30

IPC分类号： A61K31/365 ,  A61K31/39 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  C07D265/12 ,  C07D309/10 ,  C07D309/12 ,  C07D311/96 ,  C07D319/08 ,  C07D327/06 ,  C07D493/06 ,  C07D493/08 ,  C07D493/16 ,  C07D493/18 ,  C07D493/22 ,  C07D497/18 ,  C07D497/22 ,  C07D323/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/385 ,  A61K31/535 ,  C07D498/00

CPC分类号： C07D493/06 ,  C07D265/12 ,  C07D309/12 ,  C07D319/08 ,  C07D493/08

摘要： Biologically active compounds related to the bryostatin family of compounds, having simplified spacer domains and/or improved recognition domains are disclosed, including methods of preparing and utilizing the same.

摘要翻译： 公开了具有简化的间隔区和/或改进的识别结构域的与化合物的苔藓菌素家族相关的生物活性化合物，包括制备和利用其的方法。

公开(公告)号：WO01038276A1

公开(公告)日：2001-05-31

申请号：PCT/JP2000/008066

申请日：2000-11-16

IPC分类号： C07C29/147 ,  C07C31/20 ,  C07C41/26 ,  C07C41/48 ,  C07C43/13 ,  C07D307/20 ,  C07D309/12

CPC分类号： C07C29/147 ,  C07B2200/07 ,  C07C41/26 ,  C07C41/48 ,  C07C2601/14 ,  C07D307/20 ,  C07D309/12 ,  Y02P20/55 ,  C07C43/13 ,  C07C43/315 ,  C07C31/205

摘要： A process was provided, by which alkanediol derivatives (II) can be produced from ester compounds (I) in safety and without racemization. Specifically, a process for the production of alcohol derivatives represented by general formula (II) [wherein R and R are each independently hydrogen or C1-4 alkyl; X is hydrogen or a hydroxyl-protecting group; and n is 0 or 1], characterized by reducing an ester compound represented by general formula (I) [wherein R is C1-4 alkyl; and R , R , X, and n are each as defined above] with sodium borohydride in a mixed solvent consisting of at least one hydrocarbon solvent selected from the group consisting of aromatic hydrocarbons, aliphatic hydrocarbons, and alicyclic hydrocarbons, and a primary alcohol.

摘要翻译： 提供了一种方法，其中烷基二醇衍生物（II）可以安全地由酯化合物（I）制备而不进行外消旋化。 具体地说，制备由通式（II）表示的醇衍生物的方法[其中R 2和R 3各自独立地为氢或C 1-4烷基; X是氢或羟基保护基; 和n为0或1]，其特征在于还原由通式（I）表示的酯化合物[其中R 1为C 1-4烷基; 和R 2，R 3，X和n各自如上所定义]与硼氢化钠在由至少一种选自芳族烃，脂族烃和脂环族烃的烃溶剂组成的混合溶剂中 ，和伯醇。

公开(公告)号：WO00018721A1

公开(公告)日：2000-04-06

申请号：PCT/US1999/022119

申请日：1999-09-23

IPC分类号： C07D251/46 ,  A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  A61K31/137 ,  A61K31/16 ,  A61K31/17 ,  A61K31/196 ,  A61K31/245 ,  A61K31/277 ,  A61K31/33 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/472 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  B01J31/12 ,  C07B57/00 ,  C07B61/00 ,  C07C213/04 ,  C07C215/08 ,  C07C215/16 ,  C07C215/50 ,  C07C215/68 ,  C07C215/76 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84 ,  C07C217/86 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C219/34 ,  C07C225/22 ,  C07C229/60 ,  C07C233/65 ,  C07C233/69 ,  C07C233/80 ,  C07C235/38 ,  C07C235/56 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C239/20 ,  C07C255/54 ,  C07C255/55 ,  C07C255/58 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C291/04 ,  C07C311/04 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/24 ,  C07C311/60 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C319/20 ,  C07C323/19 ,  C07C323/25 ,  C07C323/31 ,  C07C323/32 ,  C07C323/36 ,  C07C323/37 ,  C07C323/44 ,  C07C323/65 ,  C07D207/32 ,  C07D207/323 ,  C07D207/335 ,  C07D209/08 ,  C07D209/32 ,  C07D209/86 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/66 ,  C07D213/85 ,  C07D217/24 ,  C07D225/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D251/16 ,  C07D251/42 ,  C07D257/04 ,  C07D263/06 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D307/14 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D309/12 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D207/335 ,  A61K31/135 ,  A61K31/33 ,  C07C215/16 ,  C07C215/50 ,  C07C215/76 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84 ,  C07C217/86 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C219/34 ,  C07C225/22 ,  C07C229/60 ,  C07C233/69 ,  C07C235/38 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C255/55 ,  C07C255/58 ,  C07C275/34 ,  C07C291/04 ,  C07C311/04 ,  C07C311/21 ,  C07C311/24 ,  C07C311/60 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C323/19 ,  C07C323/25 ,  C07C323/31 ,  C07C323/32 ,  C07C323/37 ,  C07C323/44 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/08 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/643 ,  C07D213/66 ,  C07D213/85 ,  C07D239/34 ,  C07D251/16 ,  C07D251/42 ,  C07D263/06 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D307/14 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D309/12 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28

摘要： The invention relates to substituted polycyclic aryl and heteroaryl tertiary-heteroalkylamine compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases.

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-I）抑制剂的取代多环芳基和杂芳基叔杂烷基胺化合物以及用于治疗动脉粥样硬化和其它冠状动脉疾病的化合物，组合物和方法。

公开(公告)号：WO99009975A1

公开(公告)日：1999-03-04

申请号：PCT/US1998/017093

申请日：1998-08-18

IPC分类号： C07D333/40 ,  A01N37/34 ,  A01N45/02 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/50 ,  A61P31/10 ,  C07C255/47 ,  C07C271/08 ,  C07D207/34 ,  C07D213/80 ,  C07D241/44 ,  C07D307/20 ,  C07D307/68 ,  C07D309/12 ,  A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  C07D307/06 ,  C07D309/04

CPC分类号： C07C271/08 ,  A01N45/02 ,  C07C255/47 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D309/12

摘要： 4-Cyano-4-deformylsordaricin derivatives are antifungal agents useful in the treatment and/or prevention of human and animal fungal infections, as well as in the control of phytopathogenic fungi in crops.

摘要翻译： 4-氰基-4-去甲基苦味素衍生物是用于治疗和/或预防人和动物真菌感染以及控制作物中植物病原真菌的抗真菌剂。

公开(公告)号：WO1996032385A1

公开(公告)日：1996-10-17

申请号：PCT/US1996002568

申请日：1996-03-11

申请人： HOECHST MARION ROUSSEL, INC.

发明人： HOECHST MARION ROUSSEL, INC. ,  BURKHOLDER, Timothy, P. ,  LE, Tieu-Binh ,  KUDLACZ, Elizabeth, M.

IPC分类号： C07D241/04

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D241/08 ,  C07D309/12

摘要： The present invention relates to substituted piperazine derivatives (herein referred to as compounds or compounds of formula (1), or stereoisomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof and their use as tachykinin receptor antagonists. Such antagonists are useful in the treatment of tachykinin-mediated diseases and conditions disclosed herein including: asthma, cough, and bronchitis.

摘要翻译： 本发明涉及取代的哌嗪衍生物（本文中称为化合物或式（1）化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐及其作为速激肽受体拮抗剂的用途，这些拮抗剂可用于治疗速激肽介导的疾病 和本文公开的病症包括：哮喘，咳嗽和支气管炎。

公开(公告)号：WO1996020930A1

公开(公告)日：1996-07-11

申请号：PCT/US1995016367

申请日：1995-12-14

申请人： ALLERGAN ,  VULIGONDA, Vidyasagar ,  TENG, Min ,  BEARD, Richard, L. ,  JOHNSON, Alan, T. ,  LIN, Yuan ,  CHANDRARATNA, Roshantha, A. ,  SONG, Tae, K. ,  WONG, Harold, N. ,  DUONG, Tien, T. ,  GILLETT, Samuel, J.

发明人： ALLERGAN

IPC分类号： C07D213/30

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07C17/10 ,  C07C17/263 ,  C07C17/35 ,  C07C45/28 ,  C07C45/673 ,  C07C45/68 ,  C07C49/697 ,  C07C63/66 ,  C07C65/28 ,  C07C65/38 ,  C07C69/76 ,  C07C229/46 ,  C07C233/58 ,  C07C251/48 ,  C07C255/41 ,  C07C255/47 ,  C07C309/65 ,  C07C323/61 ,  C07C327/32 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/55 ,  C07D277/30 ,  C07D307/54 ,  C07D309/06 ,  C07D309/12 ,  C07D333/24 ,  C07D339/08 ,  C07F7/081 ,  C07F7/1804 ,  C07C25/22 ,  C07C25/24 ,  C07C49/683

摘要： Acetylenes substituted with a phenyl or heteroaryl group and with a 5,6,7,8-tetrahydronaphthyl or 7,8-dihydronaphthyl group have retinoid-like biological activity. The 5,6,7,8-tetrahydronaphthyl or 7,8-dihydronaphthyl group is substituted in the 5 position.

摘要翻译： 用苯基或杂芳基和5,6,7,8-四氢萘基或7,8-二氢萘基取代的乙炔具有类视黄醇样生物活性。 5,6,7,8-四氢萘基或7,8-二氢萘基在5位被取代。

公开(公告)号：WO1996012482A1

公开(公告)日：1996-05-02

申请号：PCT/US1995012861

申请日：1995-10-18

申请人： ARQULE, INC.

发明人： ARQULE, INC. ,  HOGAN, Joseph, C., Jr. ,  CASEBIER, David ,  FURTH, Paul, S. ,  GALLION, Steve ,  KAPLAN, Alan

IPC分类号： A61K31/15

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07C243/40 ,  C07C271/20 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/82 ,  C07D307/20 ,  C07D309/12

摘要： This invention relates to a class of aminimides structurally characterized as an acyl nitrogen-nitrogen ylide such that the acyl moiety possesses the structural diversity element G, the quaternary nitrogen possesses structural diversity elements E and F, and the quaternary nitrogen is bonded to a hydroxyethyl substituent, which in turn is bonded to an aminomethylene moiety that possesses structural diversity elements A and B from the amino group and diversity element C from the methylene substituent, as shown in chemical formula (I), wherein structural diversity elements A, B, C, D, E, F and G are chosen from the set of elements consisting of substituted and unsubstituted as well as branched and straight chain alkyl, aryl, alkaryl, aralkyl, carbocyclic, heterocyclic, hydrogen, amino acid, peptide, polypeptide, protein, depsipeptide, carbohydrate derivatives, nucleotide derivatives, oligonucleotide derivatives, naturally occurring or synthetic organic structural motifs, reporter elements, organic moieties containing at least one polymerizable group, macromolecular component, resin, silicate, other surface and particle support, the diversity elements can be the same, can be different, and can also be connected to form a ringed to several ringed species.

摘要翻译： 本发明涉及一类结构特征为酰基氮 - 氮内鎓盐的氨基酰亚胺，使得酰基部分具有结构多样性元件G，季氮具有结构多样性元素E和F，并且季氮键合到羟乙基取代基 ，其又结合到具有来自亚甲基取代基的氨基和多样性元件C的结构多样性元件A和B的氨基亚甲基部分，如化学式（I）所示，其中结构多样性元件A，B，C， D，E，F和G选自由取代和未取代的以及支链和直链烷基，芳基，烷芳基，芳烷基，碳环，杂环，氢，氨基酸，肽，多肽，蛋白质，脱脂肽 ，碳水化合物衍生物，核苷酸衍生物，寡核苷酸衍生物，天然存在或合成的有机结构基序，报道元件 s，含有至少一个可聚合基团的有机基团，大分子组分，树脂，硅酸盐，其他表面和颗粒载体，多样性元素可以相同，可以不同，并且也可以连接形成环状至几个环状物质。