公开(公告)号：US5426226A

公开(公告)日：1995-06-20

申请号：US140903

申请日：1993-10-21

申请人： Craig S. Hoechstetter ,  Diane L. Huser ,  John M. Schaus ,  Robert D. Titus

发明人： Craig S. Hoechstetter ,  Diane L. Huser ,  John M. Schaus ,  Robert D. Titus

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/353 ,  A61K31/4015 ,  A61P1/00 ,  A61P1/14 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/32 ,  A61P43/00 ,  C07C225/18 ,  C07C225/20 ,  C07C255/42 ,  C07C323/29 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/12 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D311/04 ,  C07D311/20 ,  C07D311/58 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07C223/02

CPC分类号： C07D261/10 ,  C07C225/20 ,  C07D261/08 ,  C07D261/12 ,  C07D311/58 ,  C07D413/10 ,  C07C2102/10 ,  Y02P20/582

摘要： The present invention provides novel ring-substituted 2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalenes and 3-aminochromanes which exhibit binding activity at the serotonin 1A receptor. An intermediate for preparing the novel compounds have the following formula: ##STR1## wherein R, R.sub.1 and R.sub.9, are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供了在5-羟色胺1A受体上表现出结合活性的新型环取代的2-氨基-1,2,3,4-四氢萘和3-氨基色烷。 制备新化合物的中间体具有下式：其中R，R 1和R 9如说明书中所定义。

公开(公告)号：US5374658A

公开(公告)日：1994-12-20

申请号：US85242

申请日：1993-06-29

申请人： Catherine Y. Lau

发明人： Catherine Y. Lau

IPC分类号： A61K31/13 ,  C07C217/40 ,  C07C223/02 ,  A01N33/08 ,  A61K31/19 ,  A61K31/20

CPC分类号： A61K31/13 ,  C07C217/40 ,  C07C223/02

摘要： Described herein is the use of a substantially pure form of an oxidized polyamine, and especially spermine dialdehyde, in the treatment of tissue grafts or other organs for transplantation. The compounds and treatment are especially useful in treating grafts for bone marrow transplants, whether they be allogeneic or autograft transplants.

摘要翻译： 本文描述的是使用基本上纯的形式的氧化多胺，特别是精胺二醛，用于治疗组织移植物或用于移植的其它器官。 这些化合物和治疗特别可用于治疗骨髓移植物的移植物，无论它们是同种异体移植物还是自体移植物。

公开(公告)号：US5322963A

公开(公告)日：1994-06-21

申请号：US938257

申请日：1992-10-05

申请人： Saizo Shibata ,  Eiji Shirakawa ,  Yasuki Yamada ,  Koji Ando ,  Itsuo Uchida

发明人： Saizo Shibata ,  Eiji Shirakawa ,  Yasuki Yamada ,  Koji Ando ,  Itsuo Uchida

IPC分类号： B01J27/12 ,  B01J31/02 ,  B01J31/22 ,  C07C223/02 ,  C07C225/10 ,  C07C225/16 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C213/00 ,  C07C215/20

CPC分类号： C07C271/18 ,  B01J27/12 ,  B01J31/2208 ,  C07C223/02 ,  C07C225/10 ,  C07C225/16 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16 ,  B01J2231/341 ,  C07C2101/14 ,  Y02P20/55

摘要： Intermediate compounds (formula [III]and [IV]) useful as starting materials for the synthesis of amino acid derivatives which have renin inhibitory activity and which are useful as remedies for hypertension are prepared stereoselectively in high yield, without requiring complicated process steps. In this method, by reaction of .alpha.-amino aldehyde derivative [I] and compound [II] in the presence of BF.sub.3.OEt.sub.2, as shown in the following reaction formula, .alpha.-amino-.beta.-hydroxy-.delta.-ketone derivative [III] is prepared, and furthermore, by reducing it as required, compound [IV] is obtained: ##STR1## (where R.sup.1 is a protective group on the amino group, R.sup.2 is a lower alkyl group which may be branched, and R.sup.4 is a cyclohexyl group or phenyl group).

摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 00106 Sec。 371日期：1992年10月5日 102（e）日期1992年10月5日PCT提交1992年2月4日PCT公布。 出版物WO92 / 13827 日期：1992年8月20日。作为合成具有肾素抑制活性的氨基酸衍生物的起始原料的中间体化合物（式[III]和[IV]）以高产率立体选择性地制备， 而不需要复杂的处理步骤。 在该方法中，通过α-溴氨基醛衍生物[I]和化合物[II]在BF 3 OEt 2的存在下反应，如下列反应式所示，α-氨基-β-羟基-δ-酮衍生物[III ]，此外，通过根据需要还原，得到化合物[Ⅳ]：其中R 1为氨基上的保护基，R 2为低级烷基， 可以是支链的，R4是环己基或苯基）。

公开(公告)号：US5118325A

公开(公告)日：1992-06-02

申请号：US636529

申请日：1990-12-31

申请人： Marc A. Poirier

发明人： Marc A. Poirier

IPC分类号： C07C211/25 ,  C07C223/02 ,  C07C229/46 ,  C10L1/222 ,  C10L1/232

CPC分类号： C10L10/10 ,  C07C211/25 ,  C07C223/02 ,  C07C229/46 ,  C10L1/222 ,  C10L1/232 ,  C07C2101/10

摘要： Certain aminofulvene derivatives are effective in improving the antiknock performance of gasoline when used in an internal combustion engine. Particularly preferred aminofulvene derivatives are 2-methoxycarbonyl-6-(dimethylamino)fulvene; 2,3-dimethoxycarbonyl-6-(dimethylamino)fulvene; or mixtures thereof.

摘要翻译： 某些氨基维烯衍生物在用于内燃机时可有效提高汽油的抗爆性能。 特别优选的氨基衍生物是2-甲氧基羰基-6-（二甲基氨基）富烯; 2,3-二甲氧基羰基-6-（二甲基氨基）富烯; 或其混合物。

公开(公告)号：US5079245A

公开(公告)日：1992-01-07

申请号：US375591

申请日：1989-07-05

申请人： Michel Wierzbicki ,  Pierre Hugon ,  Jacques Duhault ,  Francoise Lacour

发明人： Michel Wierzbicki ,  Pierre Hugon ,  Jacques Duhault ,  Francoise Lacour

IPC分类号： A61K31/045 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/275 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  C07C29/38 ,  C07C35/23 ,  C07C45/00 ,  C07C49/697 ,  C07C67/00 ,  C07C209/00 ,  C07C209/40 ,  C07C209/48 ,  C07C209/50 ,  C07C209/52 ,  C07C209/62 ,  C07C211/30 ,  C07C211/42 ,  C07C211/52 ,  C07C215/08 ,  C07C215/42 ,  C07C215/44 ,  C07C219/14 ,  C07C223/02 ,  C07C229/14 ,  C07C231/06 ,  C07C231/10 ,  C07C233/13 ,  C07C233/14 ,  C07C233/36 ,  C07C233/66 ,  C07C241/00 ,  C07C251/04 ,  C07C251/18 ,  C07C251/20 ,  C07C251/24 ,  C07D211/18 ,  C07D233/04 ,  C07D295/06 ,  C07D295/073 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D295/073 ,  C07C211/30 ,  C07C211/42 ,  C07C215/08 ,  C07C215/44 ,  C07C219/14 ,  C07C229/14 ,  C07C233/14 ,  C07C233/36 ,  C07C251/18 ,  C07D233/04 ,  C07C2102/12

摘要： The compounds 2-trifluoromethyl-7-substituted-6,7,8,9-tetrahydro-[5H]-benzocycloheptenes are disclosed and disclosed to be useful in the treatment of metabolic illnesses such as diabetes, obesity, and their complications. A perferred compound is 2-trifluoromethyl-7-amino-6,7,8,9-tetrahydro-[5H-benzocycloheptane.

摘要翻译： 公开和公开了化合物2-三氟甲基-7-取代-6,7,8,9-四氢 - [5H] - 苯并环庚烯，可用于治疗代谢疾病如糖尿病，肥胖及其并发症。 延迟化合物是2-三氟甲基-7-氨基-6,7,8,9-四氢 - [5H-苯并环庚烷。

公开(公告)号：US4826969A

公开(公告)日：1989-05-02

申请号：US918507

申请日：1986-10-14

申请人： Jean Maignan ,  Gerard Lang ,  Gerard Malle ,  Serge Restle ,  Braham Shroot

发明人： Jean Maignan ,  Gerard Lang ,  Gerard Malle ,  Serge Restle ,  Braham Shroot

IPC分类号： C07C63/36 ,  A61K8/00 ,  A61K8/30 ,  A61K8/34 ,  A61K8/36 ,  A61K8/368 ,  A61K8/37 ,  A61K8/42 ,  A61K8/49 ,  A61K31/045 ,  A61K31/11 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/235 ,  A61K31/445 ,  A61K31/585 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61Q5/00 ,  A61Q19/00 ,  C07C20060101 ,  C07C33/34 ,  C07C33/36 ,  C07C33/38 ,  C07C41/00 ,  C07C43/178 ,  C07C43/30 ,  C07C45/00 ,  C07C45/30 ,  C07C47/445 ,  C07C47/546 ,  C07C47/56 ,  C07C47/57 ,  C07C49/83 ,  C07C49/86 ,  C07C51/00 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C65/17 ,  C07C65/26 ,  C07C65/36 ,  C07C67/00 ,  C07C69/76 ,  C07C213/00 ,  C07C215/28 ,  C07C217/48 ,  C07C223/02 ,  C07C229/38 ,  C07C233/12 ,  C07C233/64 ,  C07C233/65 ,  C07C235/66 ,  C07C235/84 ,  C07C237/30 ,  C07C239/00 ,  C07C251/48 ,  C07C259/10 ,  C07C323/59 ,  C07D295/18 ,  C07H15/18 ,  C07H15/20 ,  C07C149/243

CPC分类号： C07C323/59 ,  A61K31/585 ,  A61K8/34 ,  A61K8/36 ,  A61K8/368 ,  A61K8/37 ,  A61K8/42 ,  A61Q19/00 ,  A61Q5/00 ,  C07C229/38 ,  C07C235/66 ,  C07C235/84 ,  C07C251/48 ,  C07C259/10 ,  C07C33/34 ,  C07C45/30 ,  C07C47/56 ,  C07C47/57 ,  C07C49/83 ,  C07C49/86 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C65/17 ,  C07C65/26 ,  C07C65/36 ,  C07C69/76 ,  C07C2102/10

摘要： A bicyclic naphthalenic compound has the formula ##STR1## wherein A represents methylene or dimethylene, substituted or not by lower alkyl,R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 represent hydrogen or lower alkyl, orR.sub.1 and R.sub.3 taken together form a methylene or dimethylene bridge when A represents dimethylene,R' represents hydrogen, OH, alkoxy having 1-4 carbon atoms, acyloxy having 1-4 carbon atoms or amino,R" represents hydrogen or alkoxy having 1-4 carbon atoms, orr' and R" taken together form an oxo, methano or hydroxyimino group,R represents --CH.sub.2 OH or --COR.sub.5,R.sub.5 represents hydrogen, --OR.sub.6 or ##STR2## R.sub.6 represents hydrogen, alkyl having 1-20 carbon atoms, monohydroxyalkyl, polyhydroxyalkyl, aryl or aralkyl optionally substituted, the residue of a sugar or ##STR3## p is 1, 2 or 3, and r' and r", each independently, represent hydrogen, lower alkyl, monohydroxyalkyl optionally interrupted by a heteroatom, polyhydroxyalkyl, aryl or benzyl optionally substituted, the residue of an amino acid, an aminoester or an aminated sugar, or r' and r" together form with the nitrogen atom to which they are attached, a heterocycle substituted or not, and the salts of said compounds of formula (I) or the optional isomers thereof.

摘要翻译： 双环萘化合物具有下式（I）其中A表示亚甲基或二亚甲基，被低级烷基取代或不被低级烷基取代，R 1，R 2，R 3和R 4表示氢或低级烷基，或者R 1和R 3一起形成亚甲基或 当A表示二亚甲基时，R'表示氢，OH，具有1-4个碳原子的烷氧基，具有1-4个碳原子的酰氧基或氨基，R“表示氢或具有1-4个碳原子的烷氧基，或者r'和 R“一起形成氧代，亚甲基或羟基亚氨基，R表示-CH 2 OH或-COR 5，R 5表示氢，-OR 6或R 6表示氢，具有1-20个碳原子的烷基，单羟基烷基，多羟基烷基，芳基或 任选取代的芳烷基，糖或者P的残基是1,2或3，并且r'和r“各自独立地代表氢，低级烷基，任选被杂原子中间的一羟基烷基，多羟基烷基，芳基或苄基 任选取代，氨基酸的残基，氨基 酯或胺化的糖，或者r'和r“与它们所连接的氮原子一起形成，取代或未被取代的杂环，以及所述式（I）化合物的盐或其任选的异构体。

公开(公告)号：US4657918A

公开(公告)日：1987-04-14

申请号：US779877

申请日：1985-09-25

申请人： John W. A. Findlay ,  Geoffrey G. Coker

发明人： John W. A. Findlay ,  Geoffrey G. Coker

IPC分类号： A61K31/215 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/455 ,  A61K31/485 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C17/00 ,  C07C25/02 ,  C07C45/00 ,  C07C47/575 ,  C07C49/76 ,  C07C51/00 ,  C07C63/04 ,  C07C65/32 ,  C07C67/00 ,  C07C69/025 ,  C07C209/00 ,  C07C211/27 ,  C07C213/00 ,  C07C215/32 ,  C07C217/62 ,  C07C223/02 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07D213/38 ,  C07D213/54 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/79 ,  C07D295/155 ,  C07D401/10 ,  C07D405/04 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07D401/06 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D213/79 ,  A61K31/44 ,  A61K31/485 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D295/155 ,  C07D405/04

摘要： This disclosure describes compounds of Formula I. ##STR1## (including their pharmaceutically acceptable salts and esters) which have potent antihistamine activity which are substantially free from sedative effects.

摘要翻译： 本公开内容描述了具有基本上没有镇静作用的有效的抗组胺活性的式I化合物。（包括其药学上可接受的盐和酯）。

公开(公告)号：US4501893A

公开(公告)日：1985-02-26

申请号：US462872

申请日：1983-02-01

申请人： John W. A. Findlay ,  Geoffrey G. Coker

发明人： John W. A. Findlay ,  Geoffrey G. Coker

IPC分类号： A61K31/215 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/455 ,  A61K31/485 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C17/00 ,  C07C25/02 ,  C07C45/00 ,  C07C47/575 ,  C07C49/76 ,  C07C51/00 ,  C07C63/04 ,  C07C65/32 ,  C07C67/00 ,  C07C69/025 ,  C07C209/00 ,  C07C211/27 ,  C07C213/00 ,  C07C215/32 ,  C07C217/62 ,  C07C223/02 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07D213/38 ,  C07D213/54 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/79 ,  C07D295/155 ,  C07D401/10 ,  C07D405/04 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D213/79 ,  A61K31/44 ,  A61K31/485 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D295/155 ,  C07D405/04

摘要： This disclosure describes a compound of Formula I ##STR1## (including its pharmaceutically acceptable salts and esters) which has potent antihistamine activity which is substantially free from sedative effects and which has little or no anticholinergic effects.

摘要翻译： 本公开描述了具有强大的抗组胺活性的式I的化合物（包括其药学上可接受的盐和酯），其基本上没有镇静作用并且几乎没有或没有抗胆碱能作用。

公开(公告)号：US10703711B2

公开(公告)日：2020-07-07

申请号：US16350344

申请日：2018-11-05

申请人： ACELOT, INC.

发明人： Ambuj K. Singh ,  Christian A. Lang

IPC分类号： C07C233/43 ,  C07D319/18 ,  C07D295/15 ,  C07D295/135 ,  C07D207/06 ,  C07D413/06 ,  C07C271/18 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  C07C223/02 ,  C07C211/28 ,  C07C211/29 ,  A61K31/131 ,  C07C211/27 ,  C07C217/60

摘要： The present invention provides small molecule drugs and pharmaceutical compositions for the treatment and prevention of diseases related to the formation of Aβ42 oligomers in a subject. It further provides a method of reducing formation of or disrupting Aβ42 oligomers in a subject, the method comprising the step of administering to the subject in need thereof a therapeutically effective amount of a pharmaceutical composition.

公开(公告)号：US10434180B2

公开(公告)日：2019-10-08

申请号：US15214331

申请日：2016-07-19

申请人： Innate Pharma ,  Paul Scherrer Institut

发明人： Delphine Bregeon ,  Patrick Dennler ,  Christian Belmant ,  Laurent Gauthier ,  François Romagne ,  Eliane Fischer ,  Roger Schibli

IPC分类号： A61K31/5517 ,  C07K16/00 ,  C07K16/30 ,  C07K19/00 ,  C07C217/08 ,  C07C223/02 ,  C07C229/26 ,  C07C233/62 ,  C07C247/04 ,  C07D225/08 ,  C07D257/08 ,  C07D277/06 ,  C07F9/50 ,  C12N9/10 ,  C12P21/00 ,  G01N33/68 ,  A61K47/48 ,  A61K47/68

摘要： The present application relates to methods for the enzymatic functionalization of immunoglobulins, in particular with drugs. Also disclosed herein are linking reagents, functionalized antibodies, pharmaceutical compositions, and method of treating disease and/or conditions.