公开(公告)号：US09926267B2

公开(公告)日：2018-03-27

申请号：US14933734

申请日：2015-11-05

申请人： Araxes Pharma LLC

发明人： Pingda Ren ,  Yi Liu ,  Liansheng Li ,  Jun Feng ,  Tao Wu

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/496 ,  C07D487/10 ,  C07D211/62 ,  C07D213/64 ,  C07D487/04 ,  C07D295/16 ,  C07D401/04 ,  C07D285/14 ,  G01N33/58 ,  C07D213/74 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D237/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D419/12 ,  C07D471/04 ,  C07D285/16 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D231/40 ,  C07D237/04 ,  C07D285/14 ,  C07D285/16 ,  C07D295/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D419/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  G01N33/58

摘要： Irreversible inhibitors of G12C mutant K-Ras protein are provided. Also disclosed are methods to modulate the activity of G12C mutant K-Ras protein and methods of treatment of disorders mediated by G12C mutant K-Ras protein.

公开(公告)号：US09884812B2

公开(公告)日：2018-02-06

申请号：US15124748

申请日：2015-03-12

申请人： UNIVERSITY OF WARWICK

发明人： Andrew Easton ,  Phillip Gould ,  Andrew Marsh

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07C275/30 ,  C07C275/42 ,  C07C275/40 ,  C07C323/44 ,  C07D213/75 ,  C07C317/42 ,  C07D239/42 ,  C07D295/16 ,  G01N33/573 ,  G01N33/53 ,  A61K31/5375

CPC分类号： C07C275/30 ,  A61K31/17 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C317/42 ,  C07C323/36 ,  C07C323/44 ,  C07C335/16 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/72 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D295/16 ,  C12Q1/18 ,  C12Y306/04013 ,  G01N33/5308 ,  G01N33/56983 ,  G01N33/573 ,  G01N2333/135 ,  G01N2333/914 ,  G01N2500/02

摘要： The invention relates to a DDX3X inhibitor for use in the treatment of pneumovirus infection in a mammal, wherein the DDX3X inhibitor may be a compound of Formula (I) wherein y, Z, R1, X, L, Ra and Rb are as defined herein. The invention also relates to compounds of Formula (I).

公开(公告)号：US09751864B2

公开(公告)日：2017-09-05

申请号：US15298434

申请日：2016-10-20

申请人： AMGEN INC.

发明人： Ning Chen ,  Xiaoqi Chen ,  Richard V. Connors ,  Jeffrey Deignan ,  Paul John Dransfield ,  Xiaohui Du ,  Zice Fu ,  Julie Anne Heath ,  Daniel B. Horne ,  Jonathan Houze ,  Matthew R. Kaller ,  David John Kopecky ,  Su-Jen Lai ,  Zhihua Ma ,  Lawrence R. McGee ,  Julio C. Medina ,  Jeffrey T. Mihalic ,  Nobuko Nishimura ,  Steven H. Olson ,  Vatee Pattaropong ,  Xiaodong Wang ,  Kevin Yang ,  Mikkel V. DeBenedetto ,  Robert P. Farrell ,  Simon J. Hedley ,  Ted C. Judd

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K45/06 ,  C07B57/00 ,  C07B59/00 ,  C07D211/54 ,  C07D213/71 ,  C07D213/82 ,  C07D239/26 ,  C07D239/30 ,  C07D241/12 ,  C07D241/24 ,  C07D249/08 ,  C07D405/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/695 ,  C07F7/08 ,  A61K31/437 ,  C07C311/13 ,  C07D213/61 ,  C07D239/34 ,  C07D241/18 ,  C07D295/16

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/513 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07B57/00 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/07 ,  C07C311/13 ,  C07D211/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/71 ,  C07D213/82 ,  C07D239/26 ,  C07D239/30 ,  C07D239/34 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D241/24 ,  C07D249/08 ,  C07D295/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07F7/08

摘要： Methods of preparing compounds of Formula VI, salts thereof, tautomers thereof, or salts of the tautomers include cyclizing compounds of Formula V, salts thereof, tautomers thereof, or salts of the tautomers. Compounds of Formula VI and Formula V have the following structures: where the definitions of the variables are provided herein.

公开(公告)号：US09718770B2

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：US15105426

申请日：2014-12-18

申请人： Institute of Pharmacology and Toxicology Academy of Military Medical Sciences P.L.A. China

发明人： Wu Zhong ,  Song Li ,  Yanqun Zeng ,  Junhai Xiao ,  Xinbo Zhou ,  Zhibing Zheng ,  Xingzhou Li ,  Xiaokui Wang

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/17 ,  C07C335/04 ,  C07C391/00 ,  C07D213/75 ,  C07C335/08 ,  C07C335/14 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07D295/16 ,  C07C335/20 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07C391/00 ,  C07C335/08 ,  C07C335/14 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07C335/20 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D211/06 ,  C07D213/75 ,  C07D295/16

摘要： The invention provides a compound of Formula I, an isomer, a pharmaceutically acceptable salt, or a solvate thereof, and use thereof in manufacture of a medicament for preventing and/or treating a drug-resistant tumor or disease or disorder caused by a drug-resistant bacterium, or use thereof in manufacture of a medicament for preventing and/or treating a tumor, a neurodegenerative disease, an allogeneic graft rejection, or an infection-associated disease or disorder; preferably, the tumor, neurodegenerative disease, allogeneic graft rejection, or infection-associated disease or disorder is a disease or disorder caused by Heat shock protein 70 (Hsp70). The compounds of the invention, which are a class of Hsp70 inhibitors having a novel structure and a high activity, solve the problem concerning drug resistance of tumors, enhance the effect of treating tumors, and provide a new medical strategy for treatment of tumors in clinic.

公开(公告)号：US09688637B2

公开(公告)日：2017-06-27

申请号：US14832508

申请日：2015-08-21

申请人： Northwestern University

发明人： Gary E. Schiltz ,  Chisu Song ,  Richard T. D'Aquila ,  Meejeon Roh

IPC分类号： C07D217/06 ,  C07D317/66 ,  C07D309/08 ,  C07D307/24 ,  C07C271/28 ,  C07C311/08 ,  C07C275/42 ,  C07D317/68 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D295/16 ,  C07C311/14 ,  C07D213/75 ,  C07C271/16 ,  C07C237/44 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D217/06 ,  C07C237/44 ,  C07C271/16 ,  C07C271/28 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D295/16 ,  C07D307/24 ,  C07D309/08 ,  C07D317/66 ,  C07D317/68 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are novel benzamide compounds and the uses thereof for treating diseases and disorders in a patient in need thereof by increasing cellular levels of A3G and/or other members of the A3 family of proteins in the patient. The disclosed compounds include 3-benzamide compounds that may be administered treat an HIV-1 infection or cancer in a patient.

公开(公告)号：US09688618B2

公开(公告)日：2017-06-27

申请号：US15280817

申请日：2016-09-29

申请人： HAWAII BIOTECH, INC.

发明人： Alan Thomas Johnson ,  Seong Jin Kim ,  Sean O'Malley ,  Henry Lee Jackson

IPC分类号： C07C259/06 ,  C07D213/56 ,  C07D295/16 ,  C07D207/337 ,  C07C259/10 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D231/12 ,  C07D295/205 ,  C07D295/155 ,  C07D303/46

CPC分类号： C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/337 ,  C07D211/34 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D295/155 ,  C07D295/16 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D303/46

摘要： Compounds of formula I are provided: R1 is an alkoxy or O(CH2)pX, p is an integer from 2 to 3 and X is OH, NH2, or CO2H, m is an integer from 0 to 5, n is an integer from 0 to 5, each R2 is independently selected from hydrogen, alkenyl, hydroxyalkyl, alkoxymethyl, heterocyclyl, hetereocyclylmethyl, amino, amido, hydroxamido, any of which may be optionally substituted with one or more of acyl, alkyl, alkoxy, hydroxyalkyl, or halogen, each R3 is independently selected from hydrogen, halogen, alkyl, alkenyl, carboxy, hydroxymethyl, amido, and at least one of R2 and R3 is not hydrogen.

公开(公告)号：US20170166519A1

公开(公告)日：2017-06-15

申请号：US15124748

申请日：2015-03-12

申请人： UNIVERSITY OF WARWICK

发明人： Andrew EASTON ,  Phillip GOULD ,  Andrew MARSH

IPC分类号： C07C275/30 ,  C07C275/40 ,  C07C323/44 ,  G01N33/53 ,  C07C317/42 ,  C07D239/42 ,  C07D295/16 ,  G01N33/573 ,  C07C275/42 ,  C07D213/75

CPC分类号： C07C275/30 ,  A61K31/17 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C317/42 ,  C07C323/36 ,  C07C323/44 ,  C07C335/16 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/72 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D295/16 ,  C12Q1/18 ,  C12Y306/04013 ,  G01N33/5308 ,  G01N33/56983 ,  G01N33/573 ,  G01N2333/135 ,  G01N2333/914 ,  G01N2500/02

摘要： The invention relates to a DDX3X inhibitorfor use in the treatment of pneumovirus infection in a mammal, wherein the DDX3X inhibitor may be a compound of Formula (I) wherein y, Z, R1, X, L, Ra and Rb are as defined herein. The invention also relates to compounds of Formula (I).

公开(公告)号：US09499477B2

公开(公告)日：2016-11-22

申请号：US14692200

申请日：2015-04-21

申请人： TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD. ,  TOYAMA CHEMICAL CO., LTD.

发明人： Hajime Takashima ,  Risa Tsuruta ,  Tetsuya Yabuuchi ,  Yusuke Oka ,  Hiroki Urabe ,  Yoichiro Suga ,  Masato Takahashi ,  Fumito Uneuchi ,  Hironori Kotsubo ,  Muneo Shoji ,  Yasuko Kawaguchi

IPC分类号： C07C259/06 ,  C07C323/62 ,  C07D305/06 ,  C07D307/14 ,  C07D317/30 ,  C07D319/18 ,  C07D295/08 ,  C07D285/12 ,  C07D271/12 ,  C07D265/30 ,  C07D263/14 ,  C07D261/08 ,  C07D235/04 ,  C07D233/61 ,  C07D231/12 ,  C07D217/04 ,  C07D211/14 ,  C07D209/08 ,  C07D207/10 ,  C07D205/04 ,  C07C233/83 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C311/08 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/41 ,  C07D205/12 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/327 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D215/14 ,  C07D217/12 ,  C07D231/56 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D265/38 ,  C07D267/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/62 ,  C07D277/66 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D295/16 ,  C07D305/08 ,  C07D307/18 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/78 ,  C07D307/82 ,  C07D307/87 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D317/60 ,  C07D319/20 ,  C07D333/24 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/20 ,  C07D498/08 ,  C07F9/09 ,  C07C235/84 ,  C07C237/36 ,  C07C309/30 ,  C07D265/36 ,  C07D307/81 ,  C07D498/04 ,  C07D241/04 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07C233/83 ,  C07C235/84 ,  C07C237/36 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C309/30 ,  C07C311/08 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/41 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/327 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D215/14 ,  C07D217/04 ,  C07D217/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D235/04 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/14 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D265/38 ,  C07D267/10 ,  C07D271/12 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/62 ,  C07D277/66 ,  C07D285/12 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D295/16 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/14 ,  C07D307/18 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/78 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D307/87 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D333/24 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/20 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  C07F9/091

摘要： Provided is a novel compound which is useful as a pharmaceutical composition by inhibiting an LpxC activity, thereby exhibiting potent antimicrobial activity against gram-negative bacteria including Pseudomonas aeruginosa and its drug resistant bacteria. Provided is a hydroxamic acid derivative represented by the following general formula [1] or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：US20160264539A1

公开(公告)日：2016-09-15

申请号：US15044685

申请日：2016-02-16

申请人： Allianz Pharmascience Ltd.

发明人： Charles Shih ,  Qian Shi ,  Hui-Kang Wang

IPC分类号： C07D295/16 ,  C07C235/74 ,  C07D277/44 ,  C07C59/90 ,  C07C309/65 ,  C07C49/255 ,  C07C69/738

CPC分类号： C07D295/16 ,  A61K31/12 ,  A61K31/165 ,  A61K31/255 ,  A61K31/426 ,  A61K31/5375 ,  C07C49/255 ,  C07C59/90 ,  C07C69/618 ,  C07C69/738 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78 ,  C07C309/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D277/44 ,  C07D277/46 ,  C07D295/192 ,  Y10S514/884

摘要： The present invention relates to compounds having at least one (substituted phenyl)-propenal moiety. The compounds are useful in treating a subject suffering from an androgen receptor-associated medical condition, e.g., inflammation, acne, alopecia, hirsutism, wound, Spinal and Bulbar Muscular Atrophy (SBMA, Kennedy's Disease), unwanted immune response, immune disorder, or cancer.

摘要翻译： 本发明涉及具有至少一个（取代的苯基） - 丙烯酸部分的化合物。 这些化合物可用于治疗患有雄激素受体相关医学状况的受试者，例如炎症，痤疮，脱发，多毛症，伤口，脊髓和Bulbar肌肉萎缩（SBMA，肯尼迪氏病），不想要的免疫应答，免疫疾病或 癌症。

公开(公告)号：US20160200666A1

公开(公告)日：2016-07-14

申请号：US14914672

申请日：2014-08-29

申请人： ICAHN SCHOOL OF MEDICINE AT MOUNT SINAI

发明人： Ming-Ming ZHOU ,  Michael OHLMEYER ,  Adam VINCEK ,  Nilesh ZAWARE

IPC分类号： C07C225/20 ,  A61K31/245 ,  C07C237/30 ,  A61K31/166 ,  C07C229/56 ,  A61K31/196 ,  C07C311/38 ,  A61K31/18 ,  C07C255/58 ,  A61K31/277 ,  A61K31/136 ,  C07D213/74 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  C07D213/75 ,  C07D211/58 ,  A61K31/4468 ,  C07C229/48 ,  C07C229/68 ,  C07D241/20 ,  A61K31/4965 ,  C07D215/06 ,  A61K31/47 ,  C07D217/02 ,  C07D241/42 ,  A61K31/498 ,  C07D239/74 ,  A61K31/517 ,  C07D209/08 ,  A61K31/404 ,  C07D235/26 ,  A61K31/4184 ,  C07D295/16 ,  A61K31/5375 ,  C07C237/40 ,  C07D249/04 ,  A61K31/4192 ,  C07C229/60

CPC分类号： C07C225/20 ,  A61K31/136 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/245 ,  A61K31/277 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C229/48 ,  C07C229/56 ,  C07C229/60 ,  C07C229/68 ,  C07C237/30 ,  C07C237/40 ,  C07C255/58 ,  C07C311/38 ,  C07D209/08 ,  C07D209/40 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D215/06 ,  C07D215/38 ,  C07D217/02 ,  C07D235/26 ,  C07D239/74 ,  C07D241/20 ,  C07D241/42 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D295/16 ,  C07D295/21 ,  A61K2300/00

摘要： Cyclic vinylogous amides of Formula I are disclosed The compounds are useful for treating diseases that arise from inappropriate activity of proteins containing an acetyl-lysine. The compositions comprise a genus of cyclic vinylogous amides that are inhibitors of bromodomain.

摘要翻译： 公开了式I的环状野生型酰胺。该化合物可用于治疗由含有乙酰赖氨酸的蛋白质的不适当活性引起的疾病。 所述组合物包含作为溴结构域抑制剂的环状野生型酰胺属。