公开(公告)号：US20050267168A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11192003

申请日：2005-07-29

申请人： Shuichi Ohuchida ,  Kazuo Kishimoto ,  Narito Tateishi ,  Hiroyuki Ohno

发明人： Shuichi Ohuchida ,  Kazuo Kishimoto ,  Narito Tateishi ,  Hiroyuki Ohno

IPC分类号： A61K31/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/22 ,  A61K31/23 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07C51/06 ,  C07C51/36 ,  C07C53/126 ,  C07C53/128 ,  C07C53/134 ,  C07C53/19 ,  C07C53/21 ,  C07C53/23 ,  C07C57/03 ,  C07C57/30 ,  C07C59/125 ,  C07C59/135 ,  C07C59/68 ,  C07C67/303 ,  C07C69/02 ,  C07C69/22 ,  C07C69/24 ,  C07C69/34 ,  C07C69/533 ,  C07C69/612 ,  C07C69/63 ,  C07C69/708 ,  C07C231/12 ,  C07C233/05 ,  C07C233/07 ,  C07C233/11 ,  C07C233/12 ,  C07C233/22 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C233/47 ,  C07C233/54 ,  C07C323/52 ,  C07D213/40 ,  C07D213/72 ,  C07D213/75 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/19 ,  C07C53/21 ,  C07C69/612 ,  C07C69/63 ,  C07C69/708 ,  C07C233/05 ,  C07C233/11 ,  C07C233/25 ,  C07C233/47 ,  C07C233/54 ,  C07C323/52 ,  C07D295/185

摘要： Formula (I) compounds: wherein R1 is alkyl substituted by fluorine(s); R2 is hydroxy, alkoxy, alkoxy substituted by phenyl, NR3R4, in which R3, R4 is (i) hydrogen, (ii) alkyl, (iii) phenyl, (iv) phenyl substituted by alkoxy or carboxyl, (v) heterocyclic ring containing nitrogen atom, (vi) alkyl substituted by phenyl, phenyl subsituted by alkoxy or carboxyl, heterocyclic ring containing nitrogen atom, (vii) the nitrogen bonded to R3 and R4, taken together is a saturated heterocyclic ring or amino acid residue; and non-toxic salts and acid addition salts thereof. Also, Formula (X) compounds: wherein n is 0 or 1, R11 is hydrogen and chlorine, R5 is R7—CH2— or R8, or R5 and R11, taken together is alkylidene; R6 is hydroxy, alkoxy, alkoxy substituted by phenyl, NR9R10, in which R9, R10 is (i) hydrogen, (ii) alkyl, (iii) phenyl, (iv) phenyl substituted by alkoxy or carboxyl, (v) heterocyclic ring containing nitrogen atom, (vi) alkyl substituted by phenyl, phenyl-substituted by alkoxy or carboxyl, heterocyclic ring containing nitrogen atom, (vii) the nitrogen bonded to R9 and R10, taken together is a saturated heterocyclic ring or amino acid residue, R7 is (i) F—(CH2)m— or F3C—CH2—, (ii) alkyl subsstituted by chlorine, (iii) alkyl substituted by alkoxy, cycloalkyl, phenyl, phenoxy; R8 is alkyl, alkenyl, alkoxy, alkylthio, cycloalkyl, phenyl, phenoxy. Non-toxic and acid addition salts thereof are useful to prevent and/or treat neurodegenerative disease (e.g., Alzheimer's) and neuronal dysfunction by stroke or traumatic injury (e.g., Multiple sclerosis).

公开(公告)号：US20050261371A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11192004

申请日：2005-07-29

申请人： Shuichi Ohuchida ,  Kazuo Kishimoto ,  Narito Tateishi ,  Hiroyuki Ohno

发明人： Shuichi Ohuchida ,  Kazuo Kishimoto ,  Narito Tateishi ,  Hiroyuki Ohno

IPC分类号： A61K31/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/22 ,  A61K31/23 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07C51/06 ,  C07C51/36 ,  C07C53/126 ,  C07C53/128 ,  C07C53/134 ,  C07C53/19 ,  C07C53/21 ,  C07C53/23 ,  C07C57/03 ,  C07C57/30 ,  C07C59/125 ,  C07C59/135 ,  C07C59/68 ,  C07C67/303 ,  C07C69/02 ,  C07C69/22 ,  C07C69/24 ,  C07C69/34 ,  C07C69/533 ,  C07C69/612 ,  C07C69/63 ,  C07C69/708 ,  C07C231/12 ,  C07C233/05 ,  C07C233/07 ,  C07C233/11 ,  C07C233/12 ,  C07C233/22 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C233/47 ,  C07C233/54 ,  C07C323/52 ,  C07D213/40 ,  C07D213/72 ,  C07D213/75 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/19 ,  C07C53/21 ,  C07C69/612 ,  C07C69/63 ,  C07C69/708 ,  C07C233/05 ,  C07C233/11 ,  C07C233/25 ,  C07C233/47 ,  C07C233/54 ,  C07C323/52 ,  C07D295/185

摘要： Formula (I) compounds: wherein R1 is alkyl substituted by fluorine(s); R2 is hydroxy, alkoxy, alkoxy substituted by phenyl, NR3R4, in which R3, R4 is (i) hydrogen, (ii) alkyl, (iii) phenyl, (iv) phenyl substituted by alkoxy or carboxyl, (v) heterocyclic ring containing nitrogen atom, (vi) alkyl substituted by phenyl, phenyl subsituted by alkoxy or carboxyl, heterocyclic ring containing nitrogen atom, (vii) the nitrogen bonded to R3 and R4, taken together is a saturated heterocyclic ring or amino acid residue; and non-toxic salts and acid addition salts thereof. Also, Formula (X) compounds: wherein n is 0 or 1, R11 is hydrogen and chlorine, R5 is R7—CH2— or R8, or R5 and R11, taken together is alkylidene; R6 is hydroxy, alkoxy, alkoxy substituted by phenyl, NR9R10, in which R9, R10 is (i) hydrogen, (ii) alkyl, (iii) phenyl, (iv) phenyl substituted by alkoxy or carboxyl, (v) heterocyclic ring containing nitrogen atom, (vi) alkyl substituted by phenyl, phenyl-substituted by alkoxy or carboxyl, heterocyclic ring containing nitrogen atom, (vii) the nitrogen bonded to R9 and R10, taken together is a saturated heterocyclic ring or amino acid residue, R7 is (i) F—(CH2)m- or F3C—CH2—, (ii) alkyl substituted by chlorine, (iii) alkyl substituted by alkoxy, cycloalkyl, phenyl, phenoxy; R8 is alkyl, alkenyl, alkoxy, alkylthio, cycloalkyl, phenyl, phenoxy. Non-toxic and acid addition salts thereof are useful to prevent and/or treat neurodegenerative disease (e.g., Alzheimer's) and neuronal dysfunction by stroke or traumatic injury (e.g., Multiple sclerosis).

公开(公告)号：US06946576B2

公开(公告)日：2005-09-20

申请号：US10957603

申请日：2004-10-05

申请人： Takashi Emura ,  Tsuyoshi Haneishi

发明人： Takashi Emura ,  Tsuyoshi Haneishi

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C233/07 ,  C07C257/14 ,  C07C257/18 ,  C07C277/02 ,  C07C279/18 ,  C07C335/32 ,  C07C257/10 ,  C07C335/30

CPC分类号： C07C335/32 ,  C07C231/02 ,  C07C257/14 ,  C07C257/18 ,  C07C277/02 ,  C07C233/07 ,  C07C279/18

摘要： A synthesis method which comprises reacting NH group-containing compounds with thiocyanates, cyanamides, nitrites or esters in the presence of a silylating agent to synthesize the corresponding nitrogen-containing addition or substitution products. This method not only enables the direct and efficient synthesis of nitrogen-containing compounds including isothioureas, guanidines, amidines and amides, but it also has a wide range of applications and is suitable for large-scale synthesis.

摘要翻译： 一种合成方法，其包括在甲硅烷基化剂存在下使含NH基的化合物与硫氰酸酯，氰胺，亚硝酸酯或酯反应以合成相应的含氮加成或取代产物。 该方法不仅可以直接有效地合成含氮化合物，包括异硫脲，胍，脒和酰胺，而且还具有广泛的应用范围，适用于大规模合成。

公开(公告)号：US20050075513A1

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：US10954605

申请日：2004-10-01

申请人： Takashi Emura ,  Tsuyoshi Haneishi

发明人： Takashi Emura ,  Tsuyoshi Haneishi

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C233/07 ,  C07C257/14 ,  C07C257/18 ,  C07C277/02 ,  C07C279/18 ,  C07C335/32

CPC分类号： C07C335/32 ,  C07C231/02 ,  C07C257/14 ,  C07C257/18 ,  C07C277/02 ,  C07C233/07 ,  C07C279/18

摘要： A synthesis method which comprises reacting NH group-containing compounds with thiocyanates, cyanamides, nitrites or esters in the presence of a silylating agent to synthesize the corresponding nitrogen-containing addition or substitution products. This method not only enables the direct and efficient synthesis of nitrogen-containing compounds including isothioureas, guanidines, amidines and amides, but it also has a wide range of applications and is suitable for large-scale synthesis.

公开(公告)号：US06867310B1

公开(公告)日：2005-03-15

申请号：US09239024

申请日：1999-01-27

申请人： Stephen L. Buchwald ,  John P. Wolfe ,  Jens Ahman ,  Malisa Troutman ,  Michael Palucki ,  Ken Kamikawa ,  Andre Chieffi

发明人： Stephen L. Buchwald ,  John P. Wolfe ,  Jens Ahman ,  Malisa Troutman ,  Michael Palucki ,  Ken Kamikawa ,  Andre Chieffi

IPC分类号： C07C1/26 ,  C07C17/26 ,  C07C41/16 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C67/31 ,  C07C205/04 ,  C07C205/06 ,  C07C209/10 ,  C07C209/18 ,  C07C211/48 ,  C07C211/55 ,  C07C211/59 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C217/40 ,  C07C217/84 ,  C07C217/92 ,  C07C221/00 ,  C07C225/12 ,  C07C225/22 ,  C07C227/08 ,  C07C227/18 ,  C07C229/36 ,  C07C229/60 ,  C07C231/12 ,  C07C233/07 ,  C07C235/46 ,  C07C249/02 ,  C07C249/16 ,  C07C251/24 ,  C07C251/86 ,  C07C253/30 ,  C07C255/33 ,  C07C255/50 ,  C07C255/54 ,  C07C255/56 ,  C07C255/58 ,  C07D209/08 ,  C07D213/50 ,  C07D213/72 ,  C07D213/74 ,  C07D295/02 ,  C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D307/33 ,  C07D317/22 ,  C07D317/26 ,  C07D317/66 ,  C07D333/08 ,  C07D333/66 ,  C07D401/04 ,  C07F7/18 ,  C07F9/48 ,  C07F9/50 ,  C07F9/572 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6547 ,  C07F9/6571 ,  C07F15/00 ,  C07D317/44

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C1/26 ,  C07C17/263 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C67/31 ,  C07C201/12 ,  C07C209/10 ,  C07C209/18 ,  C07C211/59 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C221/00 ,  C07C225/12 ,  C07C227/08 ,  C07C227/18 ,  C07C231/12 ,  C07C249/02 ,  C07C249/16 ,  C07C251/24 ,  C07C253/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/50 ,  C07D213/72 ,  C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D307/33 ,  C07D317/22 ,  C07D317/26 ,  C07D317/66 ,  C07D333/08 ,  C07D333/66 ,  C07D401/04 ,  C07F7/1892 ,  C07F9/4875 ,  C07F9/5022 ,  C07F9/5027 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6547 ,  C07F9/65719 ,  C07F15/0066 ,  C07C25/18 ,  C07C49/657 ,  C07C49/755 ,  C07C49/215 ,  C07C49/245 ,  C07C49/782 ,  C07C49/683 ,  C07C49/213 ,  C07C49/84 ,  C07C49/255 ,  C07C47/575 ,  C07C49/67 ,  C07C69/92 ,  C07C211/48 ,  C07C211/55 ,  C07C217/40 ,  C07C217/84 ,  C07C217/92 ,  C07C225/22 ,  C07C229/36 ,  C07C229/60 ,  C07C233/07 ,  C07C235/46 ,  C07C251/86 ,  C07C255/33 ,  C07C255/50 ,  C07C255/54 ,  C07C255/56 ,  C07C255/58 ,  C07C205/04 ,  C07C205/06

摘要： The present invention provides transition-metal-catalyst-based methods for the arylation and vinylation of activated methyl, methylene, and methine carbons with aryl halides, vinyl halides, and the like. The methods of the invention provide several improvements over existing methods, including the ability to synthesize efficiently and under mild conditions α-aryl and α-vinyl products from a wide range of starting materials, including ketones, esters, hydrazones, and imines. Furthermore, the methods of the invention may be used in an asymmetric sense, i.e. to produce enantiomerically-enriched chiral α-aryl and α-vinyl products.

摘要翻译： 本发明提供了基于过渡金属催化剂的方法，用于芳基卤化物，卤代乙烯等的活化的甲基，亚甲基和次甲基碳的芳基化和乙烯基化的方法。 本发明的方法相对于现有方法提供了若干改进，包括在温和条件下有效合成α-芳基和α-乙烯基产物的能力，所述α-芳基和α-乙烯基产物包括酮，酯，腙和亚胺。 此外，本发明的方法可以以不对称方式使用，即产生对映异构体富集的手性α-芳基和α-乙烯基产物。

公开(公告)号：US06867298B2

公开(公告)日：2005-03-15

申请号：US10435719

申请日：2003-05-08

申请人： Stephen L. Buchwald ,  Artis Klapars ,  Jon C. Antilla ,  Gabriel E. Job ,  Martina Wolter ,  Fuk Y. Kwong ,  Gero Nordmann ,  Edward J. Hennessy

发明人： Stephen L. Buchwald ,  Artis Klapars ,  Jon C. Antilla ,  Gabriel E. Job ,  Martina Wolter ,  Fuk Y. Kwong ,  Gero Nordmann ,  Edward J. Hennessy

IPC分类号： B01J31/26 ,  C07B37/04 ,  C07B41/04 ,  C07B43/04 ,  C07B61/00 ,  C07C41/16 ,  C07C41/24 ,  C07C43/15 ,  C07C43/20 ,  C07C43/23 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C49/84 ,  C07C51/353 ,  C07C59/64 ,  C07C67/343 ,  C07C69/612 ,  C07C209/10 ,  C07C211/48 ,  C07C211/53 ,  C07C211/54 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C215/16 ,  C07C215/70 ,  C07C217/48 ,  C07C217/82 ,  C07C221/00 ,  C07C227/08 ,  C07C227/18 ,  C07C229/56 ,  C07C231/08 ,  C07C231/12 ,  C07C233/07 ,  C07C233/25 ,  C07C233/40 ,  C07C233/51 ,  C07C233/58 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75 ,  C07C233/80 ,  C07C233/81 ,  C07C237/40 ,  C07C241/04 ,  C07C243/38 ,  C07C249/02 ,  C07C249/16 ,  C07C251/18 ,  C07C251/86 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C255/23 ,  C07C269/06 ,  C07C271/28 ,  C07C273/18 ,  C07C275/32 ,  C07C277/08 ,  C07C279/18 ,  C07C281/02 ,  C07C303/38 ,  C07C311/21 ,  C07C319/20 ,  C07C323/41 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/32 ,  C07D207/323 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/48 ,  C07D209/86 ,  C07D211/26 ,  C07D211/76 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D221/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/32 ,  C07D233/34 ,  C07D233/58 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D245/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/18 ,  C07D263/22 ,  C07D273/08 ,  C07D295/02 ,  C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D307/79 ,  C07D333/36 ,  C07D333/66 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D521/00 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07D273/02 ,  C07D267/02 ,  C07D281/02 ,  C07D285/36

CPC分类号： C07F9/4056 ,  C07B37/04 ,  C07B41/04 ,  C07B43/04 ,  C07C41/16 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C51/353 ,  C07C67/343 ,  C07C209/10 ,  C07C213/08 ,  C07C221/00 ,  C07C227/18 ,  C07C231/08 ,  C07C231/12 ,  C07C241/04 ,  C07C249/02 ,  C07C249/16 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C269/06 ,  C07C273/1854 ,  C07C277/08 ,  C07C281/02 ,  C07C303/38 ,  C07C319/20 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/323 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/48 ,  C07D209/86 ,  C07D211/26 ,  C07D211/76 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/32 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D245/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/18 ,  C07D263/22 ,  C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D307/79 ,  C07D333/36 ,  C07D333/66 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07C49/84 ,  C07C59/68 ,  C07C69/76 ,  C07C69/65 ,  C07C69/612 ,  C07C69/734 ,  C07C69/616 ,  C07C69/732 ,  C07C311/21 ,  C07C323/41 ,  C07C211/48 ,  C07C211/52 ,  C07C211/55 ,  C07C211/54 ,  C07C215/68 ,  C07C217/84 ,  C07C215/16 ,  C07C225/22 ,  C07C217/08 ,  C07C229/56 ,  C07C229/60 ,  C07C211/58 ,  C07C243/38 ,  C07C251/86 ,  C07C43/205 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/235 ,  C07C43/23 ,  C07C43/16 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C237/30 ,  C07C255/58 ,  C07C233/07

摘要： The present invention relates to copper-catalyzed carbon-heteroatom and carbon-carbon bond-forming methods. In certain embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-nitrogen bond between the nitrogen atom of an amide or amine moiety and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In additional embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-nitrogen bond between a nitrogen atom of an acyl hydrazine and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In other embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-nitrogen bond between the nitrogen atom of a nitrogen-containing heteroaromatic, e.g., indole, pyrazole, and indazole, and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In certain embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-oxygen bond between the oxygen atom of an alcohol and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. The present invention also relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-carbon bond between a reactant comprising a nucleophilic carbon atom, e.g., an enolate or malonate anion, and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. Importantly, all the methods of the present invention are relatively inexpensive to practice due to the low cost of the copper comprised by the catalysts.

摘要翻译： 本发明涉及铜催化的碳 - 杂原子和碳 - 碳键形成方法。 在某些实施方案中，本发明涉及在酰胺或胺部分的氮原子与芳基，杂芳基或乙烯基卤化物或磺酸盐的活性炭之间形成碳 - 氮键的铜催化方法。 在另外的实施方案中，本发明涉及在酰基肼的氮原子和芳基，杂芳基或卤乙烯或磺酸盐的活性炭之间形成碳 - 氮键的铜催化方法。 在其它实施方案中，本发明涉及在含氮杂芳族化合物（例如吲哚，吡唑和吲唑）的氮原子与芳基，杂芳基的活性炭之间形成碳 - 氮键的铜催化方法， 或乙烯基卤化物或磺酸盐。 在某些实施方案中，本发明涉及在醇的氧原子和芳基，杂芳基或乙烯基卤化物或磺酸盐的活性炭之间形成碳 - 氧键的铜催化方法。 本发明还涉及在包含亲核性碳原子的反应物（例如烯醇化物或丙二酸酯阴离子）和芳基，杂芳基或卤乙烯或磺酸盐的活性炭之间形成碳 - 碳键的铜催化方法。 重要的是，由于催化剂所含的铜的低成本，本发明的所有方法都相对便宜。

公开(公告)号：US6005151A

公开(公告)日：1999-12-21

申请号：US593619

申请日：1996-01-30

申请人： Wolfgang Anton Herrmann ,  Matthias Beller ,  Ahmed Tafesh

发明人： Wolfgang Anton Herrmann ,  Matthias Beller ,  Ahmed Tafesh

IPC分类号： B01J31/28 ,  B01J31/24 ,  C07B37/04 ,  C07B61/00 ,  C07C2/86 ,  C07C15/58 ,  C07C17/266 ,  C07C22/04 ,  C07C22/08 ,  C07C25/24 ,  C07C37/18 ,  C07C39/19 ,  C07C41/30 ,  C07C43/20 ,  C07C45/68 ,  C07C47/548 ,  C07C49/223 ,  C07C49/255 ,  C07C49/796 ,  C07C57/48 ,  C07C67/343 ,  C07C69/616 ,  C07C69/76 ,  C07C69/773 ,  C07C201/12 ,  C07C205/06 ,  C07C209/68 ,  C07C211/57 ,  C07C233/07 ,  C07C233/65 ,  C07C253/30 ,  C07C255/49 ,  C07C309/33 ,  C07C309/74 ,  C07C317/14 ,  C07F9/53 ,  C07C15/46 ,  C07C1/207 ,  C07C2/66 ,  C07C2/70

CPC分类号： B01J31/2404 ,  B01J31/2447 ,  C07B37/04 ,  C07C41/30 ,  C07C45/68 ,  C07C49/255 ,  B01J2231/4261 ,  B01J2531/0205 ,  B01J2531/824 ,  B01J31/0235 ,  B01J31/04

摘要： The invention relates to a process for preparing monofunctional, bifunctional or polyfunctional aromatic olefins of the formula (I) ##STR1## wherein a palladium compound of the formula (IV) ##STR2## is used as a catalyst in the preparation of the compounds of the formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式（I）的单官能，双功能或多官能芳族烯烃的方法，其中式（Ⅳ）的钯化合物用作制备式（I）化合物的催化剂。

公开(公告)号：US5932616A

公开(公告)日：1999-08-03

申请号：US222685

申请日：1994-04-04

申请人： Ronald Breslow ,  Paul A. Marks ,  Richard A. Rifkind ,  Branko Jursic

发明人： Ronald Breslow ,  Paul A. Marks ,  Richard A. Rifkind ,  Branko Jursic

IPC分类号： C07D295/18 ,  A61K31/16 ,  A61K31/164 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/197 ,  A61K31/20 ,  A61K31/216 ,  A61K31/221 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/52 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07C229/24 ,  C07C229/30 ,  C07C233/05 ,  C07C233/06 ,  C07C233/07 ,  C07C233/15 ,  C07C233/25 ,  C07C233/34 ,  C07C233/36 ,  C07C233/43 ,  C07C233/54 ,  C07C233/64 ,  C07C233/92 ,  C07C237/04 ,  C07C237/42 ,  C07C255/19 ,  C07C255/42 ,  C07C255/44 ,  C07C255/60 ,  C07C259/06 ,  C07C259/08 ,  C07C259/10 ,  C07C271/10 ,  C07C271/28 ,  C07C275/28 ,  C07D211/16 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D277/02 ,  C07D277/20 ,  C07D277/44 ,  C07D277/46 ,  C07D295/185 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/38 ,  C07C229/00 ,  C07C233/00 ,  C07C239/00

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/16 ,  A61K31/164 ,  A61K31/167 ,  A61K31/197 ,  A61K31/221 ,  A61K31/277 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4453 ,  C07C233/05 ,  C07C233/06 ,  C07C233/07 ,  C07C233/15 ,  C07C233/25 ,  C07C233/36 ,  C07C233/43 ,  C07C233/54 ,  C07C233/92 ,  C07C237/42 ,  C07C255/42 ,  C07C255/44 ,  C07C255/60 ,  C07C259/06 ,  C07C259/08 ,  C07C259/10 ,  C07C275/28 ,  C07D211/32 ,  C07D277/46 ,  C07D295/185 ,  C07C2101/14

摘要： The present invention provides the compound having the structure: ##STR1## wherein each of R.sub.1 and R.sub.2 are independently the same as or different from each other; when R.sub.1 and R.sub.2 are the same, each is a substituted or unsubstituted arylamino, cycloalkylamino, pyridineamino, piperidino, 9-purine-6-amine, or thiozoleamino group; when R.sub.1 and R.sub.2 are different, R.sub.1 =R.sub.3 --N--R.sub.4, wherein each of R.sub.3 and R.sub.4 are independently the same as or different from each other and are a hydrogen atom, a hydroxyl group, a substituted or unsubstituted, branched or unbranched alkyl, alkenyl, cycloalkyl, aryl, alkyloxy, aryloxy, arylalkyloxy, or pyridine group, or R.sub.3 and R.sub.4 bond together to form a piperidine group and R.sub.2 is a hydroxylamino, hydroxyl, amino, alkylamino, dialkylamino or alkyloxy group; and n is an integer from about 4 to about 8.The present invention also provides a method of selectively inducing terminal differentiation of neoplastic cells and thereby inhibiting proliferation of such cells. Moreover, the present invention provides a method of treating a patient having a tumor characterized by proliferation of neoplastic cells. Lastly, the present invention provides a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically acceptable amount of the compound above.

公开(公告)号：US5840960A

公开(公告)日：1998-11-24

申请号：US476624

申请日：1995-06-07

申请人： Paul A. Marks ,  Richard A. Rifkind ,  Ronald Breslow ,  Branko Jursic

发明人： Paul A. Marks ,  Richard A. Rifkind ,  Ronald Breslow ,  Branko Jursic

IPC分类号： C07C233/05 ,  C07C233/07 ,  C07C233/36 ,  C07C235/74 ,  C07C243/28 ,  C07C259/06 ,  C07C259/08 ,  C07C259/10 ,  C07D231/32 ,  C07D231/36 ,  C07D239/60 ,  C07D239/62 ,  C07D243/08 ,  C07C229/24

CPC分类号： C07C235/74 ,  C07C233/05 ,  C07C233/07 ,  C07C233/36 ,  C07C243/28 ,  C07C259/06 ,  C07C259/08 ,  C07C259/10 ,  C07D231/32 ,  C07D231/36 ,  C07D239/60 ,  C07D239/62 ,  C07D243/08

摘要： The invention provides compounds, several of which belong to a class having two or more nonpolar components connected by a polar group and having polar groups on the termini of the compound. The invention also concents a method of selectively inducing termini differentiation of neoplastic cells and thereby inhibiting proliferation of such cells which comprises contacting the cells under suitable condition with an amount of the compound effective to selectively induce terminal differentiation. Moreover, the invention provides a method of treating a patient having a tumor characterized by proliferation of neoplastic cells which comprises administering to the patient an amount of the compound effective to selectively induce terminal differentiation of such neoplastic cells, thereby inhibiting their proliferation and suppressing oncogenicity. Lastly, the present invention provides a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and the compound in an amount effective less than an amount which would cause toxicity in the patient.

摘要翻译： 本发明提供化合物，其中几种属于具有两个或更多个非极性组分的类，其通过极性基团连接并且在化合物的末端具有极性基团。 本发明还包括选择性诱导肿瘤细胞的终末分化并从而抑制这些细胞增殖的方法，其包括在合适条件下将细胞与有效选择性诱导终末分化的化合物的量接触。 此外，本发明提供了一种治疗肿瘤特征在于肿瘤细胞增殖的患者的方法，其包括给予患者一定量的有效选择性诱导这些肿瘤细胞的终末分化，从而抑制其增殖并抑制致癌性的化合物。 最后，本发明提供一种药物组合物，其包含药学上可接受的载体和化合物，其量有效量小于在患者中引起毒性的量。

公开(公告)号：US5834521A

公开(公告)日：1998-11-10

申请号：US693861

申请日：1996-08-05

申请人： John H. Dodd ,  Lisa A. Dixon ,  James L. Bullington ,  Charles F. Schwender

发明人： John H. Dodd ,  Lisa A. Dixon ,  James L. Bullington ,  Charles F. Schwender

IPC分类号： A61K31/015 ,  A61K31/03 ,  A61K31/04 ,  A61K31/085 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/215 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07C13/66 ,  C07C23/46 ,  C07C25/22 ,  C07C39/17 ,  C07C43/21 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C49/755 ,  C07C49/84 ,  C07C65/26 ,  C07C69/00 ,  C07C69/157 ,  C07C69/65 ,  C07C69/734 ,  C07C205/20 ,  C07C205/37 ,  C07C205/42 ,  C07C211/61 ,  C07C217/16 ,  C07C217/24 ,  C07C233/07 ,  C07C233/11 ,  C07C233/15 ,  C07D257/04 ,  C07F9/12 ,  A61K31/09

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C13/66 ,  C07C205/20 ,  C07C205/37 ,  C07C205/42 ,  C07C211/61 ,  C07C217/24 ,  C07C233/07 ,  C07C233/15 ,  C07C25/22 ,  C07C39/17 ,  C07C43/21 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C49/755 ,  C07C49/84 ,  C07C65/26 ,  C07C69/017 ,  C07C69/157 ,  C07C69/16 ,  C07C69/63 ,  C07F9/12 ,  C07C2103/40

摘要： Tetracyclic compounds having the following structure are described: ##STR1## wherein R.sub.1 -R.sub.10 are as defined. The tetracyclic compounds are capable of potent effects on steroid sensitive tissues and have demonstrated increased uterine weight, antiovulatory effects and potent steroid receptor binding. The compounds have therapeutic utility in reproductive applications such as fertility control, labor induction, ovulation induction and spermatogenesis. Methods for preparing the tetracyclic compounds from substituted indanones are also described.

摘要翻译： 描述具有以下结构的四环化合物：其中R 1 -R 10如上所定义。 四环化合物能够对类固醇敏感组织产生有效的作用，并且已经证明子宫重量增加，抗疟药效应和有效的类固醇受体结合。 这些化合物在繁殖应用中具有治疗效用，例如生育控制，劳动诱导，排卵诱导和精子发生。 还描述了从取代的茚满酮制备四环化合物的方法。