STYRYL SULFONE ANTICANCER AGENTS
    32.
    发明申请
    STYRYL SULFONE ANTICANCER AGENTS 审中-公开
    STYRYL SULFONE ANTICANCER代理

    公开(公告)号:WO99018068A1

    公开(公告)日:1999-04-15

    申请号:PCT/US1998/020580

    申请日:1998-10-01

    CPC分类号: C07C317/10 C07C317/14

    摘要: Styryl sulfone compounds of the invention selectively inhibit proliferation of breast and prostate tumor cells, and induce apoptosis of such tumor cells, while sparing normal cells. The compounds, which are useful in the treatment of breast or prostate cancer, have formula (II) wherein n is zero or one; R1 is selected from the group consisting of hydrogen, chlorine, fluorine and bromine; R2 is selected from the group consisting of hydrogen, chlorine, fluorine, bromine, methyl and methoxy; and R3 is selected from the group consisting of hydrogen, chlorine and fluorine; provided, R2 may not be methyl or methoxy when R1 and R3 are both hydrogen and n is zero or one; and R1, R2 and R3 may not all be hydrogen when n is one, or formula (III) wherein R1 is selected from the group consisting of hydrogen, chlorine, fluorine and bromine or formula (IV) wherein R1 is selected from the group consisting of fluorine and bromine, and R2 is selected from the group consisting of 2-chlorophenyl, 4-chlorophenyl, 4-fluorophenyl and 4-nitro.

    摘要翻译: 本发明的苯乙烯基砜化合物选择性地抑制乳腺和前列腺肿瘤细胞的增殖,并诱导这种肿瘤细胞的凋亡,同时保留正常的细胞。 可用于治疗乳腺癌或前列腺癌的化合物具有式(II),其中n为0或1; R1选自氢,氯,氟和溴; R2选自氢,氯,氟,溴,甲基和甲氧基; 并且R 3选自氢,氯和氟; 条件是,当R 1和R 3均为氢且n为0或1时,R 2可以不是甲基或甲氧基; 当n为1时,R 1,R 2和R 3可不全部为氢,或其中R 1选自氢,氯,氟和溴的式(III)或其中R 1选自 的氟和溴,R2选自2-氯苯基,4-氯苯基,4-氟苯基和4-硝基。

    PREPARATION OF TRISUBSTITUTED BENZENE INTERMEDIATES
    36.
    发明申请
    PREPARATION OF TRISUBSTITUTED BENZENE INTERMEDIATES 审中-公开
    三苯并噻唑中间体的制备

    公开(公告)号:WO1992014701A1

    公开(公告)日:1992-09-03

    申请号:PCT/US1992000607

    申请日:1992-01-23

    IPC分类号: C07C317/14

    CPC分类号: C07C317/14

    摘要: This invention relates to a process for the preparation of 2-nitro-4-(C1-C4 alkylsulfonyl) toluene or 2-nitro-4-(C1-C4 alkylsulfonyl) ethylbenzene by the alkylsulfonylation of 2-nitrotoluene or 2-nitro ethylbenzene.

    第2級モノヒドロフルオロアルカン類の選択的付加体及びその製造方法

    公开(公告)号:WO2023090086A1

    公开(公告)日:2023-05-25

    申请号:PCT/JP2022/039834

    申请日:2022-10-26

    摘要: 第2級モノヒドロフルオロアルカン類の選択的付加体及びその製造方法を提供する。 式(1)で表される化合物と式(2)で表される化合物とを、塩基の存在下で反応させる工程を含む方法により、式(3)で表される化合物を製造する。 (式中、R1、R2、及びR3は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、1個以上の置換基を有していてもよい炭化水素基、-ORA、-CORA、-COOQ1、-CONRBRC、-NRBRC、-NH-CORA、又は-NH-COORAである。RAは、1個以上の置換基を有していてもよい炭化水素基である。RB及びRCは、それぞれ独立して、水素原子又は1個以上の置換基を有していてもよい炭化水素基であるか、RB及びRCは、互いに結合して隣接する窒素原子と共に環を形成していてもよく、EWGは電子求引基であり、R1、R2、R3、及びEWGのうち任意の2つは互いに結合して環を形成していてもよい。R4及びR5は、それぞれ独立して、1個以上の置換基を有していてもよく、炭素原子間に酸素原子を含んでいてもよいフルオロアルキル基、又は、1個以上の置換基を有していてもよく、炭素原子間に酸素原子を含んでいてもよいフルオロアルコキシ基であり、R4及びR5は互いに結合して環を形成していてもよい。)