公开(公告)号：WO2012134231A3

公开(公告)日：2013-02-21

申请号：PCT/KR2012002405

申请日：2012-03-30

申请人： KOREA RES INST CHEM TECH ,  CHONG KUN DANG PHARM CORP ,  LEE HYUN-KYU ,  CHOI EUN BOK ,  YANG HEUI CHEOL ,  KIM KWANG-ROK ,  JANG TAEGSU ,  OH JUNG TAEK

发明人： LEE HYUN-KYU ,  CHOI EUN BOK ,  YANG HEUI CHEOL ,  KIM KWANG-ROK ,  JANG TAEGSU ,  OH JUNG TAEK

IPC分类号： C07C235/46 ,  A61K31/166 ,  A61P3/04 ,  C07D211/16

CPC分类号： C07C235/46 ,  C07C233/25 ,  C07C233/56 ,  C07C235/48 ,  C07C235/50 ,  C07C235/52 ,  C07C235/54 ,  C07C235/56 ,  C07C243/38 ,  C07C275/34 ,  C07C311/51 ,  C07C327/48 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/42 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D277/06 ,  C07D279/12 ,  C07D295/32

摘要： The present invention relates to a novel benzamide compound functioning as an inverse agonist or an antagonist of a cannabinoid receptor (CB1), or pharmaceutically acceptable salts thereof. The compound according to the invention is useful for the prevention or treatment of obesity and obesity- related metabolic diseases. In addition, the invention provides a method for preparing the benzamide compound, a pharmaceutical compound including the same, and a method for the prevention or treatment of obesity and obesity- related metabolic diseases.

摘要翻译： 本发明涉及用作大麻素受体（CB1）的反向激动剂或拮抗剂的新型苯甲酰胺化合物或其药学上可接受的盐。 根据本发明的化合物可用于预防或治疗肥胖症和肥胖症相关的代谢疾病。 此外，本发明提供了制备苯甲酰胺化合物的方法，包含其的药物化合物，以及用于预防或治疗肥胖症和肥胖相关代谢疾病的方法。

公开(公告)号：WO2012178129A2

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：PCT/US2012/043904

申请日：2012-06-23

申请人： CALIFORNIA INSTITUTE OF TECHNOLOGY ,  BEHENNA, Douglas, C. ,  STOLTZ, Brian, M. ,  VIRGIL, Scott, C. ,  WHITE, David, E. ,  YURINO, Taiga ,  LIU, Yiyang ,  DUQUETTE, Douglas ,  EIDAMSHAUS, Christian

发明人： BEHENNA, Douglas, C. ,  STOLTZ, Brian, M. ,  VIRGIL, Scott, C. ,  WHITE, David, E. ,  YURINO, Taiga ,  LIU, Yiyang ,  DUQUETTE, Douglas ,  EIDAMSHAUS, Christian

IPC分类号： C07D211/14 ,  C07D211/10 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/27 ,  C07D207/46 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/76 ,  C07D211/88 ,  C07D211/94 ,  C07D211/96 ,  C07D223/04 ,  C07D223/10 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D241/52 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D309/04

摘要： A compound useful as a building block for the manufacture of various compounds is represented by Formula A or D. In Formula A and D, z is 0 or 1; Q is a heteroatom; Rl through R1 1 and Ra through Rf are each independently hydrogen, a substituted or unsubstituted hydrocarbyl group, a substituted or unsubstituted heteroatom containing hydrocarbyl group, or a functional group; d, e and f are each independently 0 or greater; each of A, B and D is independently a carbon atom or a heteroatom; and two or more of R1 though R1 1, Ra through Rf and Y optionally combine to form a ring. In some embodiments, R8 and R9 combine to form a carbonyl group. In some embodiments, R2 and Y combine to form a ring with the Q atom. In some embodiments, the ring includes at least one double bond.

摘要翻译： 可用作制备各种化合物的结构单元的化合物由式A或D表示。在式A和D中，z为0或1; Q是杂原子; R1至R1和Ra至Rf各自独立地为氢，取代或未取代的烃基，取代或未取代的含有烃基的杂原子或官能团; d，e和f各自独立地为0以上; A，B和D各自独立地为碳原子或杂原子; 并且R 1和R 2中的两个或更多个R 1和R 1可任选地结合形成环。 在一些实施方案中，R 8和R 9结合形成羰基。 在一些实施方案中，R 2和Y结合形成具有Q原子的环。 在一些实施方案中，环包括至少一个双键。

公开(公告)号：WO2012166560A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：PCT/US2012/039472

申请日：2012-05-24

申请人： AMBRX, INC. ,  MIAO, Zhenwei ,  ATKINSON, Kyle, C. ,  BIROC, Sandra ,  BUSS, Timothy ,  COOK, Melissa ,  KRAYNOV, Vadim ,  MARSDEN, Robin ,  PINKSTAFF, Jason ,  SKIDMORE, Lillian ,  SUN, Ying ,  SZYDLIK, Angieszka ,  VALENTA, Ianina

发明人： MIAO, Zhenwei ,  ATKINSON, Kyle, C. ,  BIROC, Sandra ,  BUSS, Timothy ,  COOK, Melissa ,  KRAYNOV, Vadim ,  MARSDEN, Robin ,  PINKSTAFF, Jason ,  SKIDMORE, Lillian ,  SUN, Ying ,  SZYDLIK, Angieszka ,  VALENTA, Ianina

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D207/08 ,  C07D401/12 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07K5/101 ,  A61K38/07 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6817 ,  A61K47/6849 ,  A61K47/6855 ,  A61K47/6861 ,  C07D207/08 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/06043

摘要： Disclosed herein are non-natural amino acids and dolastatin analogs that include at least one non-natural amino acid, and methods for making such non-natural amino acids and polypeptides. The dolastatin analogs can include a wide range of possible functionalities, but typically have at least one oxime, carbonyl, dicarbonyl, and/or hydroxylamine group. Also disclosed herein are non-natural amino acid dolastatin analogs that are further modified post-translationally, methods for effecting such modifications, and methods for purifying such dolastatin analogs. Typically, the modified dolastatin analogs include at least one oxime, carbonyl, dicarbonyl, and/or hydroxylamine group. Further disclosed are methods for using such non-natural amino acid dolastatin analogs and modified non-natural amino acid dolastatin analogs, including therapeutic, diagnostic, and other biotechnology use.

摘要翻译： 本文公开了包含至少一种非天然氨基酸的非天然氨基酸和多拉斯达汀类似物，以及用于制备这种非天然氨基酸和多肽的方法。 多拉司他汀类似物可以包括广泛的可能功能，但通常具有至少一个肟，羰基，二羰基和/或羟胺基团。 本文还公开了在翻译后进一步修饰的非天然氨基酸多拉司他汀类似物，用于实现这种修饰的方法，以及纯化这种多拉司他汀类似物的方法。 通常，修饰的多拉司他汀类似物包括至少一个肟，羰基，二羰基和/或羟胺基团。 进一步公开的是使用这种非天然氨基酸多拉司他汀类似物和修饰的非天然氨基酸多拉司他汀类似物的方法，包括治疗，诊断和其他生物技术用途。

公开(公告)号：WO2012106343A3

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：PCT/US2012023332

申请日：2012-01-31

申请人： UNIV ILLINOIS ,  KOZIKOWSKI ALAN ,  KALIN JAY HANS ,  BUTLER KYLE VINCENT ,  BERGMAN JOEL ,  HANCOCK WAYNE W

发明人： KOZIKOWSKI ALAN ,  KALIN JAY HANS ,  BUTLER KYLE VINCENT ,  BERGMAN JOEL ,  HANCOCK WAYNE W

IPC分类号： C07D209/12 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  C07D209/20 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07C229/52 ,  A61K45/06 ,  A61K49/0002 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0446 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/0459 ,  C07C259/10 ,  C07C2101/08 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/08 ,  C07D207/323 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D235/06 ,  C07D473/00

摘要： Histone deacetylases inhibitors (HDACIs) and compositions containing the same are disclosed. Methods of treating diseases and conditions wherein inhibition of HDAC provides a benefit, like a cancer, a neurodegenerative disorder, a peripheral neuropathy, a neurological disease, traumatic brain injury, stroke, hypertension, malaria, an autoimmune disease, autism, autism spectrum disorders, and inflammation, also are disclosed.

摘要翻译： 公开了组蛋白脱乙酰酶抑制剂（HDACI）和包含其的组合物。 治疗疾病和病症的方法，其中HDAC的抑制提供益处，如癌症，神经变性疾病，周围神经病，神经病，外伤性脑损伤，中风，高血压，疟疾，自身免疫疾病，自闭症，自闭症谱系障碍， 和炎症，也被公开。

公开(公告)号：WO2012052996A2

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：PCT/IL2011000817

申请日：2011-10-11

申请人： YEDA RES & DEV ,  MILSTEIN DAVID ,  BALARAMAN EKAMBARAM ,  GUNANATHAN CHIDAMBARAM ,  GNANAPRAKASAM BOOPATHY ,  ZHANG JING

发明人： MILSTEIN DAVID ,  BALARAMAN EKAMBARAM ,  GUNANATHAN CHIDAMBARAM ,  GNANAPRAKASAM BOOPATHY ,  ZHANG JING

IPC分类号： B01J31/18

CPC分类号： C07K5/12 ,  B01J31/18 ,  B01J31/189 ,  B01J31/2404 ,  B01J31/2409 ,  B01J31/248 ,  B01J31/2485 ,  B01J2231/40 ,  B01J2231/49 ,  B01J2231/643 ,  B01J2231/763 ,  B01J2531/0244 ,  B01J2531/821 ,  C07B41/02 ,  C07B41/08 ,  C07B41/12 ,  C07B43/04 ,  C07B43/06 ,  C07C29/136 ,  C07C29/149 ,  C07C29/177 ,  C07C41/16 ,  C07C41/26 ,  C07C45/002 ,  C07C45/006 ,  C07C51/00 ,  C07C51/02 ,  C07C51/23 ,  C07C51/295 ,  C07C67/00 ,  C07C67/03 ,  C07C67/297 ,  C07C209/00 ,  C07C209/62 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C231/02 ,  C07C231/10 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/10 ,  C07C2101/14 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D211/12 ,  C07D213/38 ,  C07D241/08 ,  C07D241/12 ,  C07D295/023 ,  C07D295/027 ,  C07D295/185 ,  C07D305/06 ,  C07D307/14 ,  C07D307/33 ,  C07D307/44 ,  C07D307/52 ,  C07D307/83 ,  C07D309/30 ,  C07D487/14 ,  C07F9/582 ,  C07F9/65583 ,  C07F15/0046 ,  C07F15/0053 ,  C07K1/00 ,  C08G69/00 ,  Y02P20/52 ,  C07C233/05 ,  C07C235/06 ,  C07C233/07 ,  C07C235/16 ,  C07C235/14 ,  C07C235/10 ,  C07C211/27 ,  C07C211/07 ,  C07C211/35 ,  C07C211/46 ,  C07C211/10 ,  C07C215/28 ,  C07C217/58 ,  C07C69/14 ,  C07C69/24 ,  C07C31/125 ,  C07C31/12 ,  C07C49/78 ,  C07C49/04 ,  C07C49/10 ,  C07C49/08 ,  C07C49/403 ,  C07C31/205 ,  C07C31/202 ,  C07C31/04 ,  C07C31/08 ,  C07C33/20 ,  C07C33/22 ,  C07C31/1355 ,  C07C31/10 ,  C07C43/13 ,  C07C69/78 ,  C07C69/75 ,  C07C53/124 ,  C07C53/126 ,  C07C59/125 ,  C07C57/32 ,  C07C61/08 ,  C07C57/30 ,  C07C65/21 ,  C07C63/08 ,  C07C63/06

摘要： The present invention relates to novel Ruthenium catalysts and related borohydride complexes, and the use of such catalysts, inter alia, for (1) hydrogenation of amides (including polyamides) to alcohols and amines; (2) preparing amides from alcohols with amines (including the preparation of polyamides (e.g., polypeptides) by reacting dialcohols and diamines and/or by polymerization of amino alcohols); (3) hydrogenation of esters to alcohols (including hydrogenation of cyclic esters (lactones) or cyclic di-esters (di-lactones) or polyesters); (4) hydrogenation of organic carbonates (including polycarbonates) to alcohols and hydrogenation of carbamates (including polycarbamates) or urea derivatives to alcohols and amines; (5) dehydrogenative coupling of alcohols to esters; (6) hydrogenation of secondary alcohols to ketones; (7) amidation of esters (i.e., synthesis of amides from esters and amines); (8) acylation of alcohols using esters; (9) coupling of alcohols with water to form carboxylic acids; and (10) dehydrogenation of beta-amino alcohols to form pyrazines. The present invention further relates to the novel uses of certain pyridine Ruthenium catalysts.

摘要翻译： 本发明涉及新的钌催化剂和相关的硼氢化物络合物，以及这种催化剂的用途，特别是（1）将酰胺（包括聚酰胺）氢化成醇和胺; （2）由醇与胺制备酰胺（包括通过使二醇和二胺反应和/或通过氨基醇的聚合反应制备聚酰胺（例如多肽）; （3）将酯氢化成醇（包括环酯（内酯）或环状二酯（二内酯）或聚酯）的氢化）; （4）将有机碳酸酯（包括聚碳酸酯）氢化成醇，并将氨基甲酸酯（包括聚氨基甲酸酯）或脲衍生物氢化成醇和胺; （5）醇与酯的脱氢偶联; （6）将仲醇醇化成酮类; （7）酯的酰胺化（即从酯和胺合成酰胺）; （8）使用酯酰化醇; （9）将醇与水偶联以形成羧酸; 和（10）β-氨基醇脱氢形成吡嗪。 本发明还涉及某些吡啶钌催化剂的新用途。

公开(公告)号：WO2012051103A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：PCT/US2011/055580

申请日：2011-10-10

申请人： THERAVANCE, INC. ,  STANGELAND, Eric L. ,  PATTERSON, Lori Jean ,  SAITO, Daisuke Roland

发明人： STANGELAND, Eric L. ,  PATTERSON, Lori Jean ,  SAITO, Daisuke Roland

IPC分类号： C07D207/08 ,  C07D401/12 ,  A61K31/40 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D401/12

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds of formula I: (I) where X, Y, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 4 , and n are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of formula I are serotonin reuptake inhibitors. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及式I化合物：（I）其中X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R 4和n如本说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 式I的化合物是5-羟色胺再摄取抑制剂。 另一方面，本发明涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：WO2011136368A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：PCT/JP2011/060458

申请日：2011-04-28

申请人： 協和発酵キリン株式会社 ,  窪山 剛之 ,  江良 公宏 ,  直井 智幸

发明人： 窪山　剛之 ,  江良　公宏 ,  直井　智幸

IPC分类号： C07C217/28 ,  A61K47/16 ,  A61K48/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07C219/20 ,  C07C233/18 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C12N15/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1272 ,  A61K47/16 ,  A61K47/18 ,  A61K47/186 ,  A61K47/22 ,  C07C217/08 ,  C07C217/28 ,  C07C217/40 ,  C07C219/06 ,  C07C219/08 ,  C07C237/06 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/58 ,  C07D491/056 ,  C12N15/113 ,  C12N2310/14 ,  C12N2320/30 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/3521

摘要： 本発明は、核酸を、細胞内に導入することを容易にする、式(I) (式中、R 1 およびR 2 は同一または異なってアルケニル等であり、 X 1 およびX 2 は水素原子であるか、または一緒になって単結合もしくはアルキレンを形成し、 X 3 は存在しないか、アルキル等であり、 Yは存在しないか、陰イオンであり、 aおよびbは、同一または異なって0～3であり、 L 3 は単結合等であり、 R 3 はアルキル等であり、 L 1 およびL 2 は-O-、-CO-O-または-O-CO-である)で表されるカチオン性脂質、該カチオン性脂質および核酸を含有する組成物、該カチオン性脂質および核酸を含有する組成物を用いて核酸を細胞内に導入する方法等を提供する。

摘要翻译： 公开了由式（I）表示的阳离子脂质，并且使得更容易将核酸引入细胞。 （式（I）中，R 1和R 2可以相同或不同，表示烯基等; X 1和X 2各自表示氢原子，或者X 1和X 2结合在一起形成单键或亚烷基 基团; X3不存在或表示烷基等; Y不存在或表示阴离子; a和b可以相同或不同，各自表示0-3的数; L3表示单键等; R3表示烷基等; L1和L2各自表示-O-，-CO-O-或-O-CO-。）还公开了含有阳离子脂质和核酸的组合物; 以及使用含有阳离子脂质和核酸的组合物将核酸引入细胞的方法。

公开(公告)号：WO2011118672A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：PCT/JP2011/057078

申请日：2011-03-24

申请人： アステラス製薬株式会社 ,  重永 健詞 ,  今村 佳正 ,  鈴木 大輔 ,  宅和 知文 ,  本間 俊樹 ,  平林 明仁 ,  平澤 秀明 ,  近藤 敦志

发明人： 重永　健詞 ,  今村　佳正 ,  鈴木　大輔 ,  宅和　知文 ,  本間　俊樹 ,  平林　明仁 ,  平澤　秀明 ,  近藤　敦志

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/216 ,  A61K31/337 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/455 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P7/04 ,  A61P7/10 ,  A61P43/00 ,  C07C257/18 ,  C07C257/20 ,  C07C307/10 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/46 ,  C07D213/36 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/78 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/86 ,  C07D213/89 ,  C07D217/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/61 ,  C07D235/30 ,  C07D237/24 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D241/26 ,  C07D243/08 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D271/08 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/18 ,  C07D305/06 ,  C07D333/38

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C237/40 ,  C07C255/16 ,  C07C257/18 ,  C07C257/20 ,  C07C259/18 ,  C07C271/64 ,  C07C279/22 ,  C07C307/10 ,  C07C311/08 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C323/52 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/46 ,  C07D213/36 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/78 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/86 ,  C07D213/89 ,  C07D217/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/61 ,  C07D235/30 ,  C07D237/24 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D241/26 ,  C07D243/08 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D271/08 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/18 ,  C07D305/06 ,  C07D333/38

摘要： 【課題】医薬、殊に、血漿カリクレイン阻害作用を有し、浮腫（特に遺伝性血管浮腫、脳浮腫）、血腫（特に頭蓋内血腫）の予防・治療剤、手術時の出血抑制に有用な医薬組成物の提供。 【解決手段】本発明医薬の有効成分である3つの環基を有することを特徴とするカルボン酸化合物が、良好な血漿カリクレイン阻害作用を有することを見出した。本発明のカルボン酸誘導体を有効成分とする医薬組成物は、良好な血漿カリクレイン阻害作用を有することから、浮腫（特に、遺伝性血管浮腫、脳浮腫）、血腫（特に頭蓋内血腫）の予防・治療剤、手術時の出血抑制剤として有用である。

摘要翻译： 公开了药物，特别是具有血浆激肽释放酶抑制活性的药物组合物，并且可用作水肿（特别是遗传性血管性水肿和脑水肿）和血肿（特别是颅内血肿）的预防或治疗剂，并且可用于预防 手术时出血 发现特征在于作为药物的活性成分的三个环基的羧酸化合物具有良好的血浆激肽释放酶抑制活性。 含有羧酸衍生物作为活性成分的药物组合物具有良好的血浆激肽释放酶抑制活性，因此可用作水肿（特别是遗传性血管性水肿和脑水肿）和血肿（特别是颅内血肿）和药剂的预防或治疗剂 用于预防手术中出血。

公开(公告)号：WO2011090965A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：PCT/US2011/021619

申请日：2011-01-19

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  ZEWGE, Daniel ,  GOSSELIN, Francis

发明人： ZEWGE, Daniel ,  GOSSELIN, Francis

IPC分类号： A61K9/127 ,  C07C211/00

CPC分类号： C12N15/113 ,  C07C217/40 ,  C07C217/52 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D209/48 ,  C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D295/088 ,  C07H21/02 ,  C12N15/1137 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/141 ,  C12N2310/321 ,  C12N2330/30

摘要： The instant invention provides for novel cationic lipids that can be used in combination with other lipid components such as cholesterol and PEG-lipids to form lipid nanoparticles with oligonucleotides. It is an object of the instant invention to provide a catiomc lipid scaffold that is susceptible to hydrolytic instability that may translate into reduced liver residence times and reduced hepatocellular toxicity. The present invention employs acetals and ketals to provide a low pH sensitive chemical handle for degradation.

摘要翻译： 本发明提供了可以与其它脂质组分如胆固醇和PEG-脂质组合使用以与寡核苷酸形成脂质纳米颗粒的新型阳离子脂质。 本发明的目的是提供易于水解不稳定性的潜在脂质支架，其可能转化为减少的肝停留时间和降低的肝细胞毒性。 本发明使用缩醛和缩酮来提供用于降解的低pH敏感化学手柄。

公开(公告)号：WO2011080211A1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：PCT/EP2010/070629

申请日：2010-12-23

申请人： BAYER CROPSCIENCE AG ,  MIHARA, Jun ,  HATAZAWA, Mamoru ,  YAMAZAKI, Daiei ,  SASAKI, Norio ,  MURATA, Tetsuya ,  SHIMOJO, Eiichi ,  ICHIHARA, Teruyuki ,  ATAKA, Masashi ,  SHIBUYA, Katsuhiko ,  GÖRGENS, Ulrich

发明人： MIHARA, Jun ,  HATAZAWA, Mamoru ,  YAMAZAKI, Daiei ,  SASAKI, Norio ,  MURATA, Tetsuya ,  SHIMOJO, Eiichi ,  ICHIHARA, Teruyuki ,  ATAKA, Masashi ,  SHIBUYA, Katsuhiko ,  GÖRGENS, Ulrich

IPC分类号： C07D207/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/402 ,  A01N43/36 ,  A01N43/40

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D207/08

摘要： The present invention relates to novel pesticidal arylpyrrolidine compounds (arylpyrrolidines) having the general formula (I) wherein A, X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and G are as defined in the application and their use as pesticide, in particular for combating animal pests which occur in the agricultural and / or the veterinary field, as well as to a preparation methods for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的新型农药芳基吡咯烷化合物（芳基吡咯烷），其中A，X 1，X 2，X 3，X 4，R 1，R 2，R 3，R 4和G如本申请中所定义， 杀虫剂，特别是用于对抗在农业和/或兽医领域中发生的动物害虫，以及制备这种化合物的制备方法。