公开(公告)号：CN105566021A

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201511028943.6

申请日：2015-12-30

申请人： 中国科学技术大学

发明人： 傅尧 ,  付明臣 ,  尚睿 ,  贺超

IPC分类号： C07B37/02 ,  C07C51/353 ,  C07C57/42 ,  C07C59/64 ,  C07C57/60 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C57/03 ,  C07C59/68 ,  C07C67/293 ,  C07C69/767 ,  C07C57/52 ,  C07C255/23 ,  C07F5/02 ,  C07C69/74 ,  C07C69/753 ,  C07C59/74 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D307/54 ,  C07C319/20 ,  C07C323/54 ,  C07C69/618 ,  C07C59/90 ,  C07D207/327 ,  C07C69/716 ,  C07C69/75

CPC分类号： C07B37/02 ,  C07C51/353 ,  C07C57/03 ,  C07C57/42 ,  C07C57/52 ,  C07C57/60 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C59/74 ,  C07C59/90 ,  C07C67/293 ,  C07C69/618 ,  C07C69/716 ,  C07C69/74 ,  C07C69/75 ,  C07C69/753 ,  C07C69/76 ,  C07C253/30 ,  C07C255/23 ,  C07C255/57 ,  C07C319/20 ,  C07C323/54 ,  C07D207/327 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D307/54 ,  C07F5/025

摘要： 本发明提供了一种α，β-不饱和羧酸类化合物的制备方法，包括在含镍催化剂、膦配体、酸酐与有机溶剂存在的条件下，将式(I)所示的化合物与甲酸进行反应，得到式(II)所示的α，β-不饱和羧酸类化合物；其中，所述R1与R2各自独立地选自氢、C1～C30烷基、C1～C30取代烷基、C1～C30烯基、C1～C30取代烯基、C6～C30芳基与C6～C30取代芳基中的一种。与现有技术相比，本发明以甲酸作为羧基化试剂，价格低廉，安全稳定，毒性低，产率高，操作容易，经济性好；同时，本发明避免了贵金属催化剂以及毒性气体一氧化碳的使用，符合环境友好化合物的要求，官能团兼容性较广，转化率高，具有工业合成价值。

公开(公告)号：CN101969773B

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN200980108707.1

申请日：2009-03-13

申请人： 维尔斯达医疗公司

发明人： 詹姆斯·邓恩·奥尼尔 ,  迈克尔·K·巴纳特 ,  里德·W·冯博斯特尔 ,  沙林·夏尔马 ,  拉马钱德兰·阿鲁德钱德兰

IPC分类号： C07C53/132

CPC分类号： C07C59/68 ,  A23G3/36 ,  A23G3/38 ,  A23G3/42 ,  A23G3/48 ,  A23G3/563 ,  A61K8/498 ,  A61K9/0056 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/352 ,  A61K31/704 ,  A61K45/06 ,  A61Q11/00 ,  C07C59/66 ,  C07C59/84 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07C61/39 ,  C07C69/716 ,  C07C69/734 ,  C07C69/738 ,  C07C2601/02

摘要： 通过施用式(I)化合物或其药学可接受的盐降低了哺乳动物对象的尿酸并增大其尿酸排泄。式(I)中，m为0、1、2、3或4；n为0或1；m+n不大于4；t为0或1；q为0或1；r为0、1或2。R6是氢、甲基或乙基且R12是氢或甲基，或者R6是羟基且R12是氢，或者R6是O且R12不存在，或者R6和R12连起来是-CH2CH2-。R7是氢或具有1～3个碳原子的烷基。R8和R9其中之一是具有1～3个碳原子的烷基，而另一个是氢或具有1～3个碳原子的烷基。R10是氢、卤素、具有1～3个碳原子的烷基或具有1～3个碳原子的烷氧基。X是C(O)，r为0，t为0；或X是NH(R11)，其中R11是氢或具有1～3个碳原子的烷基。A是不具有取代基的苯基或者是具有选自下述基团中的1个或2个基团作为取代基的苯基：卤素、羟基、甲基、乙基、全氟甲基、甲氧基、乙氧基和全氟甲氧基；或者A是具有1或2个选自N、S和O的环杂原子的五元或六元杂芳环，所述杂芳环通过环碳与式I的化合物的剩余部分共价连接；或者A是具有3～6个环碳原子的环烷基，其中所述环烷基不具有取代基或者一个或两个环碳独立地被甲基或乙基单取代。具有降尿酸效果的式(I)化合物用来治疗或预防各种疾病，包括痛风、高尿酸血症、不满足通常证明为高尿酸血症诊断的水平的尿酸水平的升高、肾功能障碍、肾结石、心血管疾病、发展心血管疾病的风险和认知障碍。所述式(I)为：

公开(公告)号：CN103755554A

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN201410023139.8

申请日：2014-01-17

申请人： 中国农业大学

发明人： 钟江春 ,  边庆花 ,  毛建友 ,  刘飞鹏 ,  郑冰 ,  李硕宁 ,  武林

IPC分类号： C07C59/68 ,  C07C51/09

CPC分类号： C07C51/09 ,  C07C67/343 ,  C07C59/68 ,  C07C69/736

摘要： 本发明公开了一种不对称合成(S)-非诺洛芬的新方法。该方法由外消旋的2-卤代丙酸酯与自制的3-苯氧基苯基格氏试剂在双噁唑啉/钴催化发生Kumada交叉偶联反应生成(S)-非诺洛芬酯，然后催化氢化制得(S)-非诺洛芬。本发明合成路线简短，仅三步反应，整个合成路线总产率为70%，产物光学纯度高(92%ee)。

公开(公告)号：CN101861297B

公开(公告)日：2014-04-23

申请号：CN200880116649.2

申请日：2008-09-26

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： C·Y·候

IPC分类号： C07C59/68 ,  A61K31/192 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07C59/68

摘要： 本发明涉及由通式(I)表示的化合物和/或它们的盐或酯，其中R1、R2、R3和R4的定义在说明书中给出。此外，本发明涉及所述化合物用于治疗阿尔茨海默病的用途，以及用于调节g-分泌酶活性的用途。。

公开(公告)号：CN103058855A

公开(公告)日：2013-04-24

申请号：CN201110320431.2

申请日：2011-10-20

申请人： 上海泰禾化工有限公司 ,  南通泰禾化工有限公司

发明人： 郑留清 ,  周庆江 ,  朱正江 ,  谢思勉 ,  田晓宏

IPC分类号： C07C59/70 ,  C07C51/363

CPC分类号： C07C51/363 ,  C07C51/367 ,  C07C59/68

摘要： 本发明涉及一种合成苯氧乙酸衍生物的方法，将苯酚或甲基酚的盐类化合物与氯乙酸的盐类化合物混合后置于溶剂中进行加热反应，经无机酸酸化得到苯氧乙酸，再将其溶于溶剂中并向其中加入催化剂，然后向其中通入氯气并进行加热氯化反应，冷却结晶后得到氯代苯氧乙酸(或甲基苯氧乙酸)衍生物。与现有技术相比，本发明在反应过程中，对反应体系的溶剂，废水回收，循环使用，满足自身的生产平衡，可以实现封闭体系的循环套用，收率大于95％，含量大于98％，溶剂的回收套用的利用率大于95％，整个生产工艺中废水减排95％以上。

公开(公告)号：CN101565434B

公开(公告)日：2012-05-30

申请号：CN200810052879.9

申请日：2008-04-25

申请人： 浙江九洲药业股份有限公司

发明人： 周其林 ,  朱守非 ,  李珅 ,  王立新 ,  宋颂

IPC分类号： C07F9/653 ,  C07F15/00 ,  C07C51/36 ,  B01J31/24 ,  B01J31/28

CPC分类号： C07F9/653 ,  B01J31/189 ,  B01J2231/645 ,  B01J2531/827 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/36 ,  C07F15/0033 ,  C07F15/0046 ,  C07C59/68 ,  C07C57/30

摘要： 本发明属于一种螺环膦-噁唑啉和制备方法及其应用。具体地讲是公开了一种新型螺环膦-噁唑啉及其铱络合物的制备方法。以取代的7-二芳基膦基-7′-羧基-1，1′-螺二氢茚为起始原料，经两步反应合成本发明所说的新型螺环膦-噁唑啉。将该新型螺环膦-噁唑啉和铱前体进行络合，再经过离子交换，可以得到含不同阴离子的铱/螺环膦-噁唑啉络合物。本发明克服已有技术的缺点，使用廉价易得的氨基乙醇作为原料合成了噁唑啉环4-位上没有取代基的新型螺环膦-噁唑啉，能够催化α-取代丙烯酸的不对称氢化反应，表现出很高的活性和对映选择性，具有很高的研究价值和工业化前景。

公开(公告)号：CN102421739A

公开(公告)日：2012-04-18

申请号：CN201080017753.3

申请日：2010-04-21

申请人： 安斯泰来制药株式会社

发明人： 根来贤二 ,  大贯圭 ,  米德康博 ,  仓本和幸 ,  浦野泰治 ,  渡边英之

IPC分类号： C07C43/225 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61P3/10 ,  C07C49/417 ,  C07C69/76 ,  C07C235/18 ,  C07C303/36 ,  C07D207/06 ,  C07D207/27 ,  C07D239/34 ,  C07D305/06 ,  C07D307/94 ,  C07D309/06 ,  C07D309/10 ,  C07D317/22 ,  C07D405/12 ,  C07K14/705 ,  C12N15/09

CPC分类号： C07D207/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  C07C49/417 ,  C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C229/42 ,  C07C233/18 ,  C07C235/20 ,  C07C255/37 ,  C07C271/30 ,  C07C311/04 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/94 ,  C07D207/27 ,  C07D239/34 ,  C07D305/06 ,  C07D307/94 ,  C07D309/06 ,  C07D309/10 ,  C07D317/22 ,  C07D319/06 ,  C07D405/12

摘要： 本发明的目的在于提供作为医药组合物、胰岛素分泌促进剂、糖尿病的预防/治疗剂有用的、具有GPR40激动作用的羧酸化合物。本发明人对具有GPR40激动作用的化合物进行了广泛深入的研究，结果发现，在第2或第3环部分上经由亚甲基结合羧酸、或者在第2或第3环部分上经由-O-亚甲基或-NH-亚甲基结合被6元单环芳香环取代的苯环的本发明化合物(I)或其制药学上容许的盐具有优良的GPR40激动活性。并且还发现这些化合物具有优良的胰岛素分泌促进作用，强烈抑制糖负荷后的血糖上升，从而完成了本发明。

公开(公告)号：CN101054344B

公开(公告)日：2011-12-07

申请号：CN200710108145.3

申请日：2002-11-05

申请人： 舍林股份公司

发明人： 约翰·G.·鲍曼 ,  威廉·J.·吉尔福德 ,  约翰·F.·帕金森 ,  维尔纳·斯库巴尔拉 ,  巴布·苏布拉曼亚姆

IPC分类号： C07C59/68 ,  C07C59/70 ,  C07C69/708 ,  C07C69/736 ,  C07C217/46 ,  C07C229/12 ,  C07C235/06 ,  C07C323/52 ,  C07D317/22 ,  C07D317/72 ,  A61K31/202 ,  A61K31/216 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D317/72 ,  A61K31/202 ,  A61K31/216 ,  C07C59/68 ,  C07C59/70 ,  C07C69/708 ,  C07C69/736 ,  C07C209/68 ,  C07C217/46 ,  C07C229/12 ,  C07C235/06 ,  C07C323/52 ,  C07D317/22

摘要： 本发明涉及下式的化合物：其中，R7a为氢、烷基、芳基或芳烷基；R10为直链或支链亚烷基链、直链或支链亚烯基链、直链或支链亚炔基链或者亚环烷基；且R14和R14a各自独立地为氢或烷基；所述化合物为单一立体异构体、立体异构体的混合物或立体异构体的外消旋混合物。

公开(公告)号：CN102216249A

公开(公告)日：2011-10-12

申请号：CN200980145947.9

申请日：2009-11-09

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 费利伯兹·菲罗厄兹尼亚 ,  保罗·吉莱斯皮 ,  林泰安 ,  埃里克·麦兹 ,  阿奇尤萨罗·西杜瑞 ,  苏松塞 ,  珍妮·谭 ,  克希蒂吉·查比尔波海·萨卡

IPC分类号： C07C57/58 ,  C07C69/78 ,  C07C231/12 ,  C07C255/57 ,  C07C311/16 ,  C07C317/24 ,  C07D231/12 ,  C07D257/04 ,  C07D317/70 ,  C07D295/26 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/36 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07C57/58 ,  C07C59/68 ,  C07C69/76 ,  C07C255/57 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C323/62 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D257/04 ,  C07D317/70

摘要： 本发明涉及式(I)的化合物和其药用盐和酯，其中X、Q和R1-R6在详细说明书和权利要求中定义。另外，本发明涉及制备和使用式(I)化合物的方法，以及包含这种化合物的药物组合物。式(I)的化合物是CRTH2受体的拮抗剂或不全激动剂，并且可以用于治疗与该受体有关的疾病和病症，例如哮喘。

公开(公告)号：CN102137837A

公开(公告)日：2011-07-27

申请号：CN200980113077.7

申请日：2009-04-13

申请人： 株式会社医药分子设计研究所

发明人： 山口阳一 ,  柳濑健志 ,  武藤进 ,  板井昭子

IPC分类号： C07C59/66 ,  A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/197 ,  A61K31/36 ,  A61K31/402 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  C07C59/68 ,  C07C59/70 ,  C07C65/24 ,  C07C205/56 ,  C07C229/42 ,  C07C233/25 ,  C07C233/56 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C323/12 ,  C07C323/21 ,  C07C323/22 ,  C07C323/41 ,  C07C323/62 ,  C07D211/42 ,  C07D257/04 ,  C07D295/12 ,  C07D317/54

CPC分类号： C07D211/42 ,  C07C59/66 ,  C07C59/68 ,  C07C59/70 ,  C07C65/24 ,  C07C69/712 ,  C07C69/736 ,  C07C69/76 ,  C07C205/37 ,  C07C217/80 ,  C07C217/84 ,  C07C233/15 ,  C07C233/29 ,  C07C233/51 ,  C07C233/56 ,  C07C235/38 ,  C07C235/40 ,  C07C235/68 ,  C07C235/80 ,  C07C255/54 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C323/12 ,  C07C323/22 ,  C07C323/41 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D257/04 ,  C07D295/12 ,  C07D317/54

摘要： 本发明提供了一种化学式(I)所示的、具有PAI-1抑制作用的化合物。在化学式(I)中，R1代表可被选择性取代的C6-10芳基等，T代表单键等，m为0或1，当m为0时，G代表-N-C(＝O)-CO2H等，当m为1时，G代表氧原子等，R2代表可被选择性取代的C6-10芳基等，E代表化学式(II)所示化合物(其中，R31、R32、R33和R34的其中之一代表R1-T-，而剩下的三个分别独立地代表氢原子等，同时R35为-X-Y’、氢原子等)，X代表-CH2-等，Y’代表羧基等，M代表单键等。