公开(公告)号：US09133085B2

公开(公告)日：2015-09-15

申请号：US13939834

申请日：2013-07-11

Applicant: Neonc Technologies, Inc.

Inventor： Thomas Chen ,  Daniel Levin ,  Satish Puppali

IPC: C07C35/18 ,  C07C29/78 ,  A61K31/045 ,  C07C29/92 ,  C07C67/14 ,  C07C201/12

CPC classification number: C07C29/92 ,  A61K31/045 ,  A61K31/4188 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/78 ,  C07C29/86 ,  C07C29/88 ,  C07C67/14 ,  C07C201/12 ,  C07C201/16 ,  C07C2601/16 ,  C07C33/14 ,  C07C205/57 ,  C07C69/76 ,  C07C69/92

Abstract: The present invention provides a process for purifying a monoterpene or sesquiterpene having a purity greater than about 98.5% (w/w). The process comprises the steps of derivatizing the monoterpene (or sesquiterpene) to produce a monoterpene (or sesquiterpene) derivative, separating the monoterpene (or sesquiterpene) derivative, and releasing the monoterpene (or sesquiterpene) from the derivative. Also encompassed by the scope of the present invention is a pharmaceutical composition comprising a monoterpene (or sesquiterpene) having a purity greater than about 98.5% (w/w). The purified monoterpene can be used to treat a disease such as cancer. The present monoterpene (or sesquiterpene) may be administered alone, or may be co-administered with radiation or other therapeutic agents, such as chemotherapeutic agents.

Abstract translation: 本发明提供纯化大于约98.5％（w / w）的单萜或倍半萜的方法。 该方法包括衍生单萜（或倍半萜烯）以产生单萜（或倍半萜烯）衍生物，分离单萜（或倍半萜烯）衍生物和从衍生物中释放单萜（或倍半萜烯）的步骤。 包括本发明范围的药物组合物是包含纯度大于约98.5％（w / w）的单萜（或倍半萜烯）的药物组合物。 纯化的单萜可用于治疗癌症等疾病。 本单萜（或倍半萜烯）可以单独施用，或者可以与辐射或其它治疗剂如化学治疗剂共同施用。

公开(公告)号：US09096568B2

公开(公告)日：2015-08-04

申请号：US14002691

申请日：2012-02-27

Applicant: Thomas Himmler ,  Lukas J. Gooβen ,  Felix Rudolphi ,  Bingrui Song

Inventor： Thomas Himmler ,  Lukas J. Gooβen ,  Felix Rudolphi ,  Bingrui Song

IPC: C07D333/24 ,  C07C201/12 ,  C07C253/30 ,  C07C319/20 ,  C07C67/343

CPC classification number: C07D333/24 ,  C07C67/343 ,  C07C201/12 ,  C07C253/30 ,  C07C319/20 ,  C07C255/57 ,  C07C323/62 ,  C07C205/56 ,  C07C69/612 ,  C07C69/734 ,  C07C69/616 ,  C07C69/738 ,  C07C69/65 ,  C07C69/76 ,  C07C323/52

Abstract: The invention relates to a process for preparing aryl- and heteroarylacetic acids and derivatives thereof by reaction of aryl or heteroaryl halides with malonic diesters in the presence of a palladium catalyst, of one or more bases and optionally of a phase transfer catalyst. This process enables the preparation of a multitude of functionalized aryl- and heteroarylacetic acids and derivatives thereof, especially also the preparation of arylacetic acids with sterically demanding substituents.

Abstract translation: 本发明涉及通过芳基或杂芳基卤化物与丙二酸二酯在钯催化剂存在下，一种或多种碱和任选的相转移催化剂的反应制备芳基和杂芳基乙酸及其衍生物的方法。 该方法能够制备大量官能化的芳基和杂芳基乙酸及其衍生物，特别是制备具有空间要求的取代基的芳基乙酸。

公开(公告)号：US09096519B2

公开(公告)日：2015-08-04

申请号：US14149924

申请日：2014-01-08

Applicant: California Institute of Technology

Inventor： Bill Morandi ,  Robert H. Grubbs ,  Zachary K. Wickens ,  Michael M. Lerch

IPC: C07C303/30 ,  C07C303/40 ,  C07D209/48 ,  C07C45/28 ,  C07C67/29 ,  C07C201/12 ,  C07C231/12 ,  C07C247/04 ,  C07C67/313 ,  C07C51/373 ,  C07B41/06

CPC classification number: C07D209/48 ,  C07B41/06 ,  C07C45/28 ,  C07C51/373 ,  C07C67/29 ,  C07C67/313 ,  C07C201/12 ,  C07C231/12 ,  C07C247/04 ,  C07C303/30 ,  C07C303/40 ,  C07C2601/14 ,  C07C49/255 ,  C07C49/175 ,  C07C49/173 ,  C07C235/74 ,  C07C311/16 ,  C07C205/57 ,  C07C309/73 ,  C07C49/403 ,  C07C49/04 ,  C07C49/84 ,  C07C49/784 ,  C07C69/14 ,  C07C69/84 ,  C07C69/78 ,  C07C59/76 ,  C07C69/716

Abstract: The present invention is directed to methods for oxidizing internal olefins to ketones. In various embodiments, each method comprising contacting an organic substrate, having an initial internal olefin, with a mixture of (a) a biscationic palladium salt; and (b) an oxidizing agent; dissolved or dispersed in a solvent system to form a reaction mixture, said solvent system comprising at least one C2-6 carbon nitrile and optionally at least one secondary alkyl amide, said method conducted under conditions sufficient to convert at least 50 mol % of the initial internal olefin to a ketone, said ketone positioned on a carbon of the initial internal olefin. The transformation occurs at room temperature and shows wide substrate scope. Applications to the oxidation of seed oil derivatives and a bioactive natural product are described.

Abstract translation: 本发明涉及将内烯烃氧化成酮的方法。 在各种实施方案中，每种方法包括使具有初始内烯烃的有机基质与（a）双阳离子钯盐的混合物接触; 和（b）氧化剂; 溶解或分散在溶剂体系中以形成反应混合物，所述溶剂体系包含至少一种C 2-6碳腈和任选的至少一种仲烷基酰胺，所述方法在足以将至少50mol％的初始 内部烯烃与酮反应，所述酮位于初始内烯烃的碳上。 转化在室温下发生，显示出宽的底物范围。 描述了种子油衍生物和生物活性天然产物的氧化应用。

公开(公告)号：US20150196891A1

公开(公告)日：2015-07-16

申请号：US14413656

申请日：2013-07-09

Applicant: Council of Scientific & Industrial Research

Inventor： Pushpito Kumar Ghosh ,  Supratim Chakraborty ,  Milan Dinda ,  Subarna Maiti ,  Chitrangi Bankimbhai Bhatt ,  Jitendra Narsinhbhai Bharadia ,  Pankaj Arvindbhai Patel ,  Pratap Shashikant Bapat

IPC: B01J19/18 ,  C07D263/32 ,  C07C17/013 ,  C07C201/12 ,  C07C17/04

CPC classification number: B01J19/18 ,  B01J19/127 ,  B01J2219/00051 ,  C07B39/00 ,  C07C17/013 ,  C07C17/04 ,  C07C17/10 ,  C07C17/14 ,  C07C201/12 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07D263/32 ,  F24S20/20 ,  H02S10/40 ,  H02S40/22 ,  Y02E10/41 ,  Y02E10/52 ,  C07C25/02 ,  C07C25/13 ,  C07C22/04 ,  C07C19/075 ,  C07C23/14 ,  C07C23/16 ,  C07C23/28 ,  C07C23/02 ,  C07C205/11

Abstract: A process conducts organic reactions in a standalone laboratory scale solar photo thermo chemical reactor. For organic reactions require elevated temperature, light and mechanical agitation, all three energy forms can be simultaneously derived from solar radiation. Organic synthesis, such as bromination of toluene derivatives (benzylic bromination), bromination of cyclic acyclic hydrocarbon and oxidative cyclization of N-phenylethyl benzamide through bromination were successfully conducted in such reactors.

Abstract translation: 一个过程在独立的实验室规模的太阳能光热反应器中进行有机反应。 对于有机反应，需要高温，轻和机械搅拌，所有三种能量形式可以同时来自太阳辐射。 在这种反应器中成功地进行了有机合成，例如溴化甲苯衍生物（苄基溴化），环状无环烃的溴化和N-苯基乙基苯甲酰胺通过溴化的氧化环化。

公开(公告)号：US20150148523A1

公开(公告)日：2015-05-28

申请号：US14166007

申请日：2014-01-28

Applicant: Wisconsin Alumni Research Foundation

Inventor： Samuel Helmer Gellman ,  Li Guo ,  Michael Giuliano

IPC: C07K7/06 ,  C07C271/66 ,  C07C205/55 ,  C07C269/00 ,  C07K5/065 ,  C07K5/107 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C271/24

CPC classification number: C07C205/44 ,  C07C201/12 ,  C07C205/55 ,  C07C233/48 ,  C07C237/24 ,  C07C269/00 ,  C07C271/24 ,  C07C271/66 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/1016 ,  C07K7/06

Abstract: The invention provides compounds and methods, for example, to carry out organocatalytic Michael additions of aldehydes to cyclically constrained nitroethylene compounds catalyzed by a proline derivative to provide cyclically constrained α-substituted-γ-nitro-aldehydes. The reaction can be rendered enantioselective when a chiral pyrrolidine catalyst is used, allowing for Michael adducts in nearly optically pure form (e.g., 96 to >99% e.e.).The Michael adducts can bear a single substituent or dual substituents adjacent to the carbonyl. The Michael adducts can be efficiently converted to cyclically constrained protected γ-amino acid residues, which are essential for systematic conformational studies of γ-peptide foldamers. New methods are also provided to prepare other γ-amino acids and peptides. These new building blocks can be used to prepare foldamers, such as α/γ-peptide foldamers, that adopt specific helical conformations in solution and in the solid state.

Abstract translation: 本发明提供了化合物和方法，例如，进行有机催化迈克尔加成醛到由脯氨酸衍生物催化的周期受限的硝基乙烯化合物以提供循环约束的α-取代的γ-硝基醛。 当使用手性吡咯烷催化剂时，可以使反应呈现对映选择性，允许以几乎光学纯的形式（例如，96至> 99％e.e。）的迈克尔加合物。 迈克尔加合物可以承受单个取代基或与羰基相邻的双取代基。 迈克尔加合物可以有效地转化为循环受限的受保护的γ-氨基酸残基，这对于γ-肽折叠物的系统构象研究至关重要。 还提供了新的方法来制备其它γ-氨基酸和肽。 这些新的构建块可用于制备在溶液中和固体状态下采用特定螺旋构象的折叠物，例如α/γ-肽折叠物。

公开(公告)号：US20150094492A1

公开(公告)日：2015-04-02

申请号：US14396570

申请日：2013-04-25

Applicant: BAYER CROPSCIENCE AG

Inventor： Thomas Himmler ,  Sandra Lehmann ,  Thomas Norbert Muller ,  Mathias Riedrich ,  Lars Rodefeld ,  Frank Volz ,  Sascha Von Morgenstern

IPC: C07C211/40 ,  C07C249/02 ,  C07C45/00 ,  C07F3/02 ,  C07C201/12 ,  C07C17/093 ,  C07C245/20 ,  C07C209/00 ,  C07C209/36 ,  C07C209/70 ,  C07C25/06

CPC classification number: C07C211/40 ,  C07C17/093 ,  C07C25/06 ,  C07C45/004 ,  C07C201/12 ,  C07C209/00 ,  C07C209/26 ,  C07C209/365 ,  C07C209/70 ,  C07C245/20 ,  C07C249/02 ,  C07C2601/02 ,  C07F3/02 ,  Y10S585/931 ,  C07C47/55 ,  C07C211/52 ,  C07C251/24 ,  C07C209/68 ,  C07C251/04 ,  C07C209/52 ,  C07C25/02 ,  C07C205/06

Abstract: The present invention relates to a process for preparing N-(5-chloro-2-isopropylbenzyl)cyclopropanamine by hydrogenation of N-[(5-chloro-2-isopropylphenyl)methylene]cyclopropanamine over specific platinum catalysts.

Abstract translation: 本发明涉及通过在特定的铂催化剂上氢化N - [（5-氯-2-异丙基苯基）亚甲基]环丙胺而制备N-（5-氯-2-异丙基苄基）环丙胺的方法。

公开(公告)号：US08828902B2

公开(公告)日：2014-09-09

申请号：US10483245

申请日：2002-07-09

Applicant: Chandrashekar Ramarao ,  David Joszef Tapolczay ,  Ian Malcolm Shirley ,  Stephen Christopher Smith ,  Steven Victor Ley

Inventor： Chandrashekar Ramarao ,  David Joszef Tapolczay ,  Ian Malcolm Shirley ,  Stephen Christopher Smith ,  Steven Victor Ley

IPC: B01J31/00 ,  C07C209/36 ,  C07C5/08 ,  C07C45/62 ,  C07C45/68 ,  C07C201/12 ,  B01J31/04 ,  C07C17/263 ,  C07C41/26 ,  C07C67/31 ,  C07B37/04 ,  C07C67/36 ,  B01J13/18 ,  C07C67/343 ,  C07C45/30 ,  C07C41/30 ,  C07C253/30 ,  C07C29/48 ,  C07C29/17 ,  C07C5/03 ,  B01J31/06 ,  C07C209/52 ,  B01J35/00 ,  B01J31/28 ,  B01J37/02 ,  B01J31/18 ,  B01J31/16 ,  B01J31/24

CPC classification number: B01J31/04 ,  B01J13/18 ,  B01J31/06 ,  B01J31/165 ,  B01J31/1805 ,  B01J31/24 ,  B01J31/28 ,  B01J35/0013 ,  B01J37/0219 ,  B01J2231/32 ,  B01J2231/341 ,  B01J2231/4211 ,  B01J2231/4255 ,  B01J2231/4261 ,  B01J2231/643 ,  B01J2231/645 ,  B01J2531/82 ,  C07B37/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C5/03 ,  C07C5/08 ,  C07C17/263 ,  C07C29/17 ,  C07C29/48 ,  C07C41/26 ,  C07C41/30 ,  C07C45/30 ,  C07C45/62 ,  C07C45/68 ,  C07C67/31 ,  C07C67/343 ,  C07C67/36 ,  C07C201/12 ,  C07C209/36 ,  C07C209/52 ,  C07C253/30 ,  C07C2523/44 ,  C07C2601/14 ,  Y02P20/582 ,  C07C49/403 ,  C07C47/228 ,  C07C49/84 ,  C07C49/813 ,  C07C255/33 ,  C07C211/47 ,  C07C211/48 ,  C07C205/06 ,  C07C205/35 ,  C07C205/45 ,  C07C205/56 ,  C07C33/26 ,  C07C31/20 ,  C07C35/21 ,  C07C69/732 ,  C07C43/1782 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/225 ,  C07C43/205 ,  C07C69/76 ,  C07C33/24 ,  C07C69/618 ,  C07C25/18 ,  C07C15/02 ,  C07C13/28 ,  C07C15/18 ,  C07C33/28

Abstract: A microencapsulated catalyst is prepared by dissolving or dispersing a catalyst in a first phase (for example an organic phase), dispersing the first phase in a second, continuous phase (for example an aqueous phase) to form an emulsion, reacting one or more microcapsule wall-forming materials at the interface between the dispersed first phase and the continuous second phase to form a microcapsule polymer shell encapsulating the dispersed first phase core and optionally recovering the microcapsules from the continuous phase. The catalyst is preferably a transition metal catalyst and the encapsulated catalyst may be used for conventional catalysed reactions. The encapsulated catalyst may recovered from the reaction medium and re-cycled.

Abstract translation: 通过将催化剂溶解或分散在第一相（例如有机相）中制备微囊化催化剂，将第一相分散在第二连续相（例如水相）中以形成乳液，使一种或多种微胶囊 在分散的第一相和连续的第二相之间的界面处的壁形成材料形成包封分散的第一相核的微胶囊聚合物壳，并任选地从连续相中回收微胶囊。 催化剂优选为过渡金属催化剂，并且包封的催化剂可用于常规催化反应。 包封的催化剂可以从反应介质中回收并重新循环。

公开(公告)号：US20140058101A1

公开(公告)日：2014-02-27

申请号：US14065815

申请日：2013-10-29

Applicant: Evonik Degussa GmbH

Inventor： Herbert Plenio ,  Christoph Fleckenstein ,  Renat Kadyrov ,  Juan Almena ,  Axel Monsees ,  Thomas Riermeier

IPC: C07C2/88 ,  C07C41/30 ,  C07C209/68 ,  C07C17/26 ,  C07D265/30 ,  C07C253/30 ,  C07D213/16 ,  C07D213/73 ,  C07D213/22 ,  C07C45/62 ,  C07C201/12

CPC classification number: C07C2/88 ,  B01J31/2404 ,  B01J31/2447 ,  B01J2231/321 ,  B01J2231/4227 ,  B01J2231/4266 ,  B01J2231/4283 ,  B01J2531/824 ,  C07C17/26 ,  C07C41/30 ,  C07C45/62 ,  C07C201/12 ,  C07C209/68 ,  C07C253/30 ,  C07D213/16 ,  C07D213/22 ,  C07D213/73 ,  C07D265/30 ,  C07F9/5022 ,  C07F9/5442

Abstract: The invention is directed to a phosphine compound represented by general formula (1) wherein R′ and R″ independently are selected from alkyl, cycloalkyl and 2-furyl radicals, or R′ and R″ are joined together to form with the phosphorous atom a carbon-phosphorous monocycle comprising at least 3 carbon atoms or a carbon-phosphorous bicycle; the alkyl radicals, cycloalkyl radicals, and carbon-phosphorous monocycle being unsubstituted or substituted by at least one radical selected from the group of alkyl, cycloalkyl, aryl, alkoxy, and aryloxy radicals; Cps is a partially substituted or completely substituted cyclopentadien-1-yl group, including substitutions resulting in a fused ring system, and wherein a substitution at the 1-position of the cyclopentadien-1-yl group is mandatory when the cyclopentadien-1-yl group is not part of a fused ring system or is part of an indenyl group. Also claimed is the use of these phosphines as ligands in catalytic reactions and the preparation of these phosphines.

Abstract translation: 本发明涉及由通式（1）表示的膦化合物，其中R'和R“独立地选自烷基，环烷基和2-呋喃基，或R'和R”连接在一起形成磷 原子包含至少3个碳原子的碳 - 磷单环或碳 - 磷自行车; 烷基，环烷基和碳 - 磷单环未被取代或被至少一个选自烷基，环烷基，芳基，烷氧基和芳氧基的基团取代; Cps是部分取代的或完全取代的环戊二烯-1-基，包括导致稠环系统的取代，并且其中当环戊二烯-1-基的1-位上的取代是必需的，当环戊二烯-1-基 基团不是稠环体系的一部分或是茚基基团的一部分。 还要求保护的是在催化反应中使用这些膦作为配体并制备这些膦。

公开(公告)号：US20140012004A1

公开(公告)日：2014-01-09

申请号：US13994651

申请日：2011-12-13

Applicant: Zoltán Daliczek ,  Tibor Soós ,  Zoltán Finta ,  Géza Timári ,  Gábor Vlád

Inventor： Zoltán Daliczek ,  Tibor Soós ,  Zoltán Finta ,  Géza Timári ,  Gábor Vlád

IPC: B01J31/24 ,  C07D213/26 ,  C07D213/14 ,  C07D209/08 ,  C07C2/66 ,  C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07C41/30 ,  C07C201/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14

CPC classification number: B01J31/2404 ,  B01J31/2409 ,  B01J31/2447 ,  C07B35/02 ,  C07B37/04 ,  C07C2/66 ,  C07C2/88 ,  C07C15/52 ,  C07C15/54 ,  C07C17/26 ,  C07C41/30 ,  C07C201/12 ,  C07C205/06 ,  C07D209/08 ,  C07D213/127 ,  C07D213/14 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D217/02 ,  C07D217/16 ,  C07D217/18 ,  C07D217/20 ,  C07D295/023

Abstract: The invention relates to palladium(0) tris{tri-[3,5-bis(trifluoromethyl)-phenyl]-phosphine} complex of formula (I), as well as to its preparation and use. This compound is outstandingly stable, and can be used as catalyst with excellent results.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的钯（0）三（三 - [3,5-双（三氟甲基） - 苯基] - 膦}络合物，以及其制备和用途。 该化合物稳定，可用作催化剂，效果优异。

公开(公告)号：US20130150607A1

公开(公告)日：2013-06-13

申请号：US13313380

申请日：2011-12-07

Applicant: Beth A. WINSETT

Inventor： Beth A. WINSETT

IPC: C07C2/66 ,  C07C17/275 ,  C07C201/12 ,  C07C41/30 ,  C07C319/20 ,  C07C68/06 ,  C07C209/68 ,  C07C67/343 ,  C07C37/11 ,  C07C45/68 ,  C07C15/02 ,  C07C15/24 ,  C07C15/28 ,  C07C15/38 ,  C07C321/26 ,  C07C25/02 ,  C07C211/45 ,  C07C319/12

CPC classification number: C07C2/66 ,  C07C15/02 ,  C07C15/24 ,  C07C15/28 ,  C07C15/38 ,  C07C25/02 ,  C07C37/14 ,  C10M105/06 ,  C10M109/02 ,  C10M177/00 ,  C10M2203/065 ,  C10M2205/22 ,  C10M2205/223 ,  C10N2270/00 ,  C07C39/06

Abstract: This invention is directed to a new process for making an alkylaromatic compound. In an embodiment of this invention, the process is directed to selective synthesizing an alkylaromatic compound comprising a high amount of dialkylate product. In general, this process involves contacting at least one alkylatable aromatic compound with an alkylating agent and a catalyst under suitable reaction conditions such that the resulting reactor effluent prior to any stripping step may be characterized by a dialkylate product content of at least 44 wt % and a trialkylate and higher polyalkylate product content of no more than 20 wt %. The alkylaromatic compounds produced have excellent thermal and oxidative stabilities, good additive solvency, and improved seal compatibility while maintaining good VI and low temperature properties. They are useful as lubricant basestocks and lubricant additives.

Abstract translation: 本发明涉及制备烷基芳族化合物的新方法。 在本发明的一个实施方案中，该方法涉及选择性合成包含大量二烷基酯产物的烷基芳族化合物。 通常，该方法包括在合适的反应条件下使至少一种可烷基化芳族化合物与烷基化剂和催化剂接触，使得在任何汽提步骤之前的所得反应器流出物的特征在于二烷基化物产物含量为至少44重量％，和 三烷基化物和较高的多烷基化产物含量不超过20重量％。 生产的烷基芳族化合物具有优异的热和氧化稳定性，良好的添加剂溶解性和改善的密封相容性，同时保持良好的VI和低温性能。 它们可用作润滑剂基础油和润滑剂添加剂。