公开(公告)号：US20050032845A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10929928

申请日：2004-08-30

申请人： Solo Goldstein ,  Claude Guillonneau ,  Yves Charton ,  Brian Lockhart ,  Pierre Lestage

发明人： Solo Goldstein ,  Claude Guillonneau ,  Yves Charton ,  Brian Lockhart ,  Pierre Lestage

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/10 ,  A61K31/13 ,  A61K31/133 ,  A61K31/15 ,  A61K31/16 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/221 ,  A61K31/223 ,  A61K31/27 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/455 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/34 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P43/00 ,  C07C62/02 ,  C07C209/00 ,  C07C211/37 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/06 ,  C07C215/20 ,  C07C215/42 ,  C07C217/44 ,  C07C217/52 ,  C07C219/18 ,  C07C219/20 ,  C07C219/24 ,  C07C269/00 ,  C07C269/02 ,  C07C271/12 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C271/34 ,  C07C319/14 ,  C07C321/28 ,  C07C323/26 ,  C07C323/33 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/53 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D295/096 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C217/44 ,  C07C217/52 ,  C07C219/18 ,  C07C219/24 ,  C07C271/12 ,  C07C271/34 ,  C07C323/26 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/65 ,  C07D295/096

摘要： A compound selected from those of formula (1): wherein: p represents an integer of from 0 to 6 inclusive, n represents an integer of from 0 to 6 inclusive, R1, and R2 represent a group selected from hydrogen, alkyl, aryl and arylalkyl, or R1+R2 form together with nitrogen carrying them saturated, monocyclic, or bicyclic system, X represents a group selected from oxygen, sulphur, a group —CH═CH—, methylene, a group of formula —HC═N—O— and a group of formula —O—CH2—CH═CH—, in which groups oxygen is linked to Y of the compounds of formula (I), Y represents a group selected from aryl, heteroaryl, arylalkyl, heteroarylalkyl, —C(O)-A, and —C(S)-A, A represents a group selected from alkyl, aryl, heteroaryl, arylalkyl, heteroarylalkyl, and NR3R4 wherein R3, and R4 represent a group selected from hydrogen, alkyl, aryl, and arylalkyl, or R3+R4 form together with nitrogen carrying them monocyclic, or bicyclic (C3-C10) system, its isomers and addition salts thereof with a pharmaceutically-acceptable acid or base, and medicinal products containing the same are useful as specific nicotinic ligand of α4β2 receptors.

摘要翻译： 选自式（1）的化合物：其中：p表示0〜6的整数，n表示0〜6的整数，R1，R2表示选自氢，烷基，芳基和 芳基烷基或R 1 + R 2与带有饱和，单环或双环体系的氮一起形成，X表示选自氧，硫，基团-CH = CH-，亚甲基，式-HC = NO-的基团和 式-O-CH2-CH = CH-的基团，其中氧与式（I）化合物的Y连接，Y表示选自芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳基烷基，-C（O） -A和-C（S）-A，A表示选自烷基，芳基，杂芳基，芳基烷基，杂芳基烷基和NR 3 R 4中的基团，其中R 3，R 4表示选自氢，烷基，芳基和芳烷基的基团，或 R3 + R4与携带它们单环或二环（C 3 -C 10）体系的氮一起形成，其异构体及其加成盐与药学上可接受的 酸或碱，以及含有它们的药物可用作α4β2受体的特异性烟碱配体。

公开(公告)号：US06069176A

公开(公告)日：2000-05-30

申请号：US65077

申请日：1998-04-24

申请人： Susumu Tsuchiya ,  Nobuyuki Yasuda ,  Toshifumi Matsumoto ,  Kozo Hiratsuka ,  Hiroyuki Iizuka ,  Atsusi Hukuzaki ,  Kouichi Matsunaga

发明人： Susumu Tsuchiya ,  Nobuyuki Yasuda ,  Toshifumi Matsumoto ,  Kozo Hiratsuka ,  Hiroyuki Iizuka ,  Atsusi Hukuzaki ,  Kouichi Matsunaga

IPC分类号： C07C215/42 ,  C07C217/74 ,  C07C219/24 ,  C07C235/36 ,  C07D235/08 ,  C07D295/185 ,  C07D317/46 ,  A61K31/135 ,  C07C49/255 ,  C07C49/753 ,  C07C213/02

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C215/42 ,  C07C217/74 ,  C07C219/24 ,  C07C235/36 ,  C07D235/08 ,  C07D317/46 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/909

摘要： The present invention relates to phenylethanolamine compounds represented by general formula [I]: ##STR1## (where R.sub.1 represents hydrogen or halogen; R.sub.2 represents hydrogen, hydroxy, lower alkoxy, lower alkoxy substituted with one or two lower alkoxycarbonyl or carboxy groups, lower alkoxy substituted with lower alkylaminocarbonyl which may be substituted with lower alkoxy, lower alkoxy substituted with cyclic aminocarbonyl of 4 to 6 carbon atoms, lower alkoxycarbonyl or carboxy; R.sub.3 represents hydrogen, hydroxy, lower alkoxy or lower alkoxy substituted with one or two lower alkoxycarbonyl or carboxy groups; R.sub.2 and R.sub.3 may be bonded to each other to form methylenedioxy substituted with carboxy or lower alkoxycarbonyl; and m and n are 0 or 1), and their pharmacologically acceptable salts, which have a potent .beta.3 adrenergic stimulating effect and high .beta.3 adrenergic receptor selectivity, as well as to processes for their production and intermediates in their production.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 03097 Sec。 371日期：1998年4月24日 102（e）1998年4月24日PCT 1996年10月24日PCT公布。 第WO97 / 15549号公报 日期：1997年5月1日本发明涉及由通式[I]表示的苯乙醇胺化合物：其中R1表示氢或卤素; R2表示氢，羟基，低级烷氧基，被一个或两个低级烷氧基羰基或羧基取代的低级烷氧基，较低级 被可被低级烷氧基取代的低级烷基氨基羰基取代的烷氧基，被4-6个碳原子的环状氨基羰基取代的低级烷氧基，低级烷氧基羰基或羧基; R3代表氢，羟基，低级烷氧基或被一个或两个低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基， 羧基; R2和R3可以彼此键合以形成被羧基或低级烷氧基羰基取代的亚甲二氧基; m和n为0或1），以及它们的药理学上可接受的盐，其具有强大的β3肾上腺素能刺激作用和高β 3肾上腺素能受体选择性，以及其生产过程及其生产中间体。

公开(公告)号：US5919941A

公开(公告)日：1999-07-06

申请号：US965986

申请日：1997-11-07

申请人： Susan Mary Daluge ,  Douglas Alan Livingston

发明人： Susan Mary Daluge ,  Douglas Alan Livingston

IPC分类号： C07D473/32 ,  A61K31/52 ,  A61P31/12 ,  A61P31/22 ,  C07C209/62 ,  C07C213/00 ,  C07C213/08 ,  C07C215/42 ,  C07C227/12 ,  C07C227/22 ,  C07C229/48 ,  C07C271/24 ,  C07D473/00 ,  C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  C07D473/24 ,  C07D275/04

CPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/52 ,  C07C213/00 ,  C07C229/48 ,  C07C2101/10

摘要： The present invention relates to intermediates for the preparation of sulphonic acid salts of 4-amino-2-cyclopentane-1-carboxylic acid.

摘要翻译： 本发明涉及制备4-氨基-2-环戊烷-1-羧酸的磺酸盐的中间体。

公开(公告)号：US5708026A

公开(公告)日：1998-01-13

申请号：US448470

申请日：1996-07-15

申请人： Roger Crossley ,  Albert Opalko

发明人： Roger Crossley ,  Albert Opalko

IPC分类号： C07D521/00 ,  A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/215 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  C07C211/39 ,  C07C211/44 ,  C07C211/54 ,  C07C211/57 ,  C07C215/42 ,  C07C217/52 ,  C07C217/74 ,  C07C225/20 ,  C07C227/16 ,  C07C229/46 ,  A61K31/24 ,  C07C211/25 ,  C07C229/34

CPC分类号： C07C217/74 ,  C07C229/46 ,  C07C2101/14

摘要： This invention concerns compounds of generic formula: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where the dotted line represents an optional bond, one of R.sup.1 and R.sup.5 represents hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.7 -C.sub.16 aralkyl, --(CHR.sup.6).sub.n CHR.sup.7 CN, --(CHR.sup.6).sub.n CHR.sup.7 CONH.sub.2, --(CHR.sup.6).sub.n CHR.sup.7 COOR.sup.8, --(CHR.sup.6).sub.n CHR.sup.7 CH.sub.2 OH wherein n is 0 or 1, R.sup.6 and R.sup.7 independently represent hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl- or C.sub.7 -C.sub.16 aralkyl-, and R.sup.7 also represents hydroxy(C.sub.1 -C.sub.6)alkyl-, (C.sub.2 -C.sub.7)alkanoyloxy(C.sub.1 -C.sub.6)alkyl-, (C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy)carbonyl- and R.sup.8 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; the other of R.sup.1 and R.sup.5 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.7 -C.sub.16 aralkyl; R.sup.3 is C.sub.6 -C.sub.10 aryl or heteroaryl group optionally substituted by one or more substituents the same or differnet, R.sup.2 and R.sup.4 independently represent hydrogen, or a group of formula --CR.sup.a R.sup.b R.sup.c where R.sup.a, R.sup.b and R.sup.c are independently selected from hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, optionally substituted C.sub.6 -C.sub.10 aryl, optionally substituted heteroaryl, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl substituted by optionally substituted C.sub.6 -C.sub.10 aryl or heteroaryl or R.sup.2 also represents COR.sup.11 where R.sup.11 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy or an optionally substituted (C.sub.6 -C.sub.10 aryl)alkyl or a heteroaryl alkyl radical; one of Y and Y.sub.1 is ##STR2## where R.sup.13 represents hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.7 -C.sub.16 aralkyl; the other of Y and Y.sub.1 is --CHR.sup.12 -- where R.sup.12 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.7 -C.sub.16 aralkyl,which compounds have pharmaceutical uses conferred by their ability to block voltage gated potassium channels.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 00280 Sec。 371日期：1996年7月15日 102（e）日期1996年7月15日PCT提交1995年2月10日PCT公布。 出版物WO95 / 21813 日期：1995年8月17日本发明涉及以下通式的化合物：其中虚线代表任选的键，R1和R5之一表示氢，C1-C6烷基，C7- C16芳烷基， - （CHR6）nCHR7CN， - （CHR6）nCHR7CONH2， - （CHR6）nCHR7COOR8， - （CHR6）nCHR7CH2OH其中n是0或1，R6和R7独立地表示氢，C1-C6烷基或C7-C16芳烷基 - ，和R 7还表示羟基（C 1 -C 6）烷基 - ，（C 2 -C 7）烷酰氧基（C 1 -C 6）烷基 - ，（C 1 -C 6烷氧基）羰基 - ，R 8是氢或C 1 -C 6烷基; R 1和R 5中的另一个是氢，C 1 -C 6烷基或C 7 -C 16芳烷基; R3是任选被一个或多个相同或不同取代基取代的C 6 -C 10芳基或杂芳基，R 2和R 4独立地表示氢，或式-CR a R b R c基团，其中R a，R b和R c独立地选自氢，C 1 -C 6 烷基，任选取代的C 6 -C 10芳基，任选取代的杂芳基，被任选取代的C 6 -C 10芳基或杂芳基或R 2取代的C 1 -C 6烷基也表示COR 11，其中R 11是C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基或任选取代的（C 6 -C 10芳基）烷基或杂芳基烷基; Y和Y1之一是，其中R13表示氢，C1-C6烷基或C7-C16芳烷基; Y和Y1中的另一个是-CHR12-，其中R12是氢，C1-C6烷基或C7-C16芳烷基，这些化合物具有通过其阻挡电压门控钾通道的能力赋予的药学用途。

公开(公告)号：US5708018A

公开(公告)日：1998-01-13

申请号：US592318

申请日：1996-02-02

申请人： Susanne R. Haadsma-Svensson ,  Bengt R. Andersson ,  Clas A. Sonesson ,  Chiu-Hong Lin ,  R. Nicholas Waters ,  Kjell A. I. Svensson ,  Per A. E. Carlsson ,  Lars O. Hansson ,  N. Peter Stjernlof

发明人： Susanne R. Haadsma-Svensson ,  Bengt R. Andersson ,  Clas A. Sonesson ,  Chiu-Hong Lin ,  R. Nicholas Waters ,  Kjell A. I. Svensson ,  Per A. E. Carlsson ,  Lars O. Hansson ,  N. Peter Stjernlof

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/135 ,  A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07C211/42 ,  C07C215/42 ,  C07C217/52 ,  C07C217/74 ,  C07C219/26 ,  C07C223/04 ,  C07C225/20 ,  C07C225/22 ,  C07C229/50 ,  C07C233/43 ,  C07C233/44 ,  C07C237/30 ,  C07C237/48 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C309/56 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C309/76 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C311/39 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C323/30 ,  C07C323/36 ,  C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D209/48 ,  C07D263/32 ,  C07D295/096 ,  C07D295/12 ,  C07D295/135 ,  C07D317/58 ,  C07D317/70 ,  C07D319/14 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D207/325 ,  C07C211/42 ,  C07C215/42 ,  C07C217/52 ,  C07C217/74 ,  C07C219/26 ,  C07C223/04 ,  C07C225/20 ,  C07C229/50 ,  C07C233/43 ,  C07C233/44 ,  C07C237/48 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/39 ,  C07C317/36 ,  C07D209/48 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D317/70 ,  C07D319/14 ,  C07D333/20 ,  C07C2102/08

摘要： Compounds and their pharmaceutically acceptable salts suitable for treating central nervous system disorders associated with the dopamine D3 receptor activity of Formula I: ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are independently chosen from hydrogen, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, OCH.sub.3, OH, OSO.sub.2 CF.sub.3, OSO.sub.2 CH.sub.3, SOR.sub.5, CO.sub.2 R.sub.5, CONH.sub.2, CONR.sub.5 R.sub.6, COR.sub.5, CN, SO.sub.2 NH.sub.2, SO.sub.2 NR.sub.5 R.sub.6, SO.sub.2 R.sub.5, --OCO--(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), --NCO--(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), --CH.sub.2 O--(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), --CH.sub.2 OH, --CO-Aryl, --NHSO.sub.2 -Aryl, --NHSO.sub.2 --(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), phthalimide, thiophenyl, pyrrol, pyrrolinyl, oxazolyl, or R.sub.1 and R.sub.2 together form --O(CH.sub.2).sub.1-2 O-- or --(CH.sub.2).sub.3-6 -- (except that only one of R.sub.1 and R.sub.2 can be hydrogen or OH in any such compound); R.sub.3 and R.sub.4 are independently chosen from C.sub.2 -C.sub.4 alkenyl, C.sub.3 -C.sub.8 alkynyl, C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkyl, --(CH.sub.2).sub.p -- thienyl (where p is 1-4), or C.sub.1 -C.sub.8 alkyl (except where R.sub.1 or R.sub.2 are hydrogen or OH or where both R.sub.1 and R.sub.2 are OCH.sub.3 or a C.sub.1 -C.sub.8 alkyl); R.sub.5 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, C.sub.2 -C.sub.4 alkenyl, C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkyl; and R.sub.6 is C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, C.sub.2 -C.sub.4 alkenyl, C.sub.2 -C.sub.8 alkynyl, C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkyl, or Aryl.

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 08046 Sec。 371日期：1996年5月14日 102（e）日期1996年5月14日PCT提交1994年7月21日PCT公布。 公开号WO95 / 04713 日期1995年2月16日化合物及其药学上可接受的盐适用于治疗与式I的多巴胺D3受体活性相关的中枢神经系统疾病：其中R1和R2独立地选自氢，C1-C8烷基，OCH3，OH ，（C 1 -C 6烷基），-NCO-（C 1 -C 6烷基），-CH 2 O-（C 1 -C 6烷基）， - （C 1 -C 6）烷氧基羰基， 烷基），-CH 2 OH，-CO-芳基，-NHSO 2 - 芳基，-NHSO 2 - （C 1 -C 6烷基），邻苯二甲酰亚胺，噻吩基，吡咯，吡咯烷基，恶唑基或R 1和R 2一起形成-O（CH 2） - 或 - （CH 2）3-6 - （除了R1和R2中只有一个可以是任何这样的化合物中的氢或OH）; R 3和R 4独立地选自C 2 -C 4烯基，C 3 -C 8炔基，C 3 -C 8环烷基， - （CH 2）p - 噻吩基（其中p为1-4）或C 1 -C 8烷基（除了其中R 1或R 2为 氢或OH或其中R 1和R 2均为OCH 3或C 1 -C 8烷基）; R5是氢，C1-C8烷基，C2-C4烯基，C3-C8环烷基; 并且R 6是C 1 -C 8烷基，C 2 -C 4烯基，C 2 -C 8炔基，C 3 -C 8环烷基或芳基。

公开(公告)号：US5622916A

公开(公告)日：1997-04-22

申请号：US121671

申请日：1993-09-15

申请人： Franz Kunisch ,  Peter Babczinski ,  Dieter Arlt ,  Hans-Joachim Santel ,  Robert R. Schmidt ,  Wilhelm Brandes ,  Harry Strang

发明人： Franz Kunisch ,  Peter Babczinski ,  Dieter Arlt ,  Hans-Joachim Santel ,  Robert R. Schmidt ,  Wilhelm Brandes ,  Harry Strang

IPC分类号： A01N33/10 ,  A01N33/18 ,  A01N37/02 ,  A01N37/44 ,  A01N43/16 ,  A01N57/20 ,  C07C211/40 ,  C07C215/42 ,  C07C219/24 ,  C07C225/20 ,  C07C229/46 ,  C07C229/48 ,  C07C229/50 ,  C07C233/52 ,  C07C233/63 ,  C07C237/24 ,  C07C255/46 ,  C07C271/24 ,  C07D209/48 ,  C07D307/54 ,  C07D307/89 ,  C07D311/76 ,  C07F9/40 ,  A01N33/04 ,  A01N37/08 ,  A01N37/18 ,  A01N43/80

CPC分类号： C07D209/48 ,  A01N33/10 ,  A01N33/18 ,  A01N37/02 ,  A01N37/44 ,  A01N43/16 ,  A01N57/20 ,  C07C211/40 ,  C07C215/42 ,  C07C219/24 ,  C07C225/20 ,  C07C229/46 ,  C07C229/48 ,  C07C229/50 ,  C07C233/52 ,  C07C233/63 ,  C07C237/24 ,  C07C255/46 ,  C07C271/24 ,  C07D307/54 ,  C07D307/89 ,  C07D311/76 ,  C07F9/4018 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16 ,  C07C2102/28

摘要： A method of combating pests which comprises applying to such pests or to a pest habitat a pesticidally effective amount of a substituted 2-cyclohexen-1-yl-amine derivative of the formula ##STR1## and addition products thereof with acids and metal salts. Most of the compounds are new.

摘要翻译： 一种防治害虫的方法，其包括向杀虫剂或害虫栖息地施用杀虫有效量的式（I）的取代的2-环己烯-1-基 - 胺衍生物及其与酸和金属的加成产物 盐。 大多数化合物是新的。

公开(公告)号：US5604229A

公开(公告)日：1997-02-18

申请号：US244942

申请日：1994-06-17

申请人： Tetsuro Fujita ,  Shigeo Sasaki ,  Masahiko Yoneta ,  Tadashi Mishina ,  Kunitomo Adachi ,  Kenji Chiba

发明人： Tetsuro Fujita ,  Shigeo Sasaki ,  Masahiko Yoneta ,  Tadashi Mishina ,  Kunitomo Adachi ,  Kenji Chiba

IPC分类号： A01N33/02 ,  A01N43/40 ,  A01N43/60 ,  A01N57/00 ,  C07C215/10 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/24 ,  C07C215/26 ,  C07C215/28 ,  C07C215/34 ,  C07C215/42 ,  C07C215/54 ,  C07C215/56 ,  C07C215/68 ,  C07C217/28 ,  C07C217/30 ,  C07C217/34 ,  C07C217/48 ,  C07C217/52 ,  C07C217/64 ,  C07C217/72 ,  C07C217/76 ,  C07C219/06 ,  C07C219/24 ,  C07C219/30 ,  C07C225/04 ,  C07C225/06 ,  C07C225/10 ,  C07C225/14 ,  C07C225/16 ,  C07C229/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/46 ,  C07C233/18 ,  C07C233/31 ,  C07C233/35 ,  C07C233/36 ,  C07C233/41 ,  C07C233/43 ,  C07C233/47 ,  C07C237/06 ,  C07C237/24 ,  C07C237/30 ,  C07C251/38 ,  C07C271/20 ,  C07C271/24 ,  C07C271/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/30 ,  C07C323/32 ,  C07C323/34 ,  C07C323/41 ,  C07D207/06 ,  C07D207/09 ,  C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D207/335 ,  C07D211/14 ,  C07D211/26 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D233/54 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D275/02 ,  C07D277/28 ,  C07D279/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D307/52 ,  C07D309/32 ,  C07D317/28 ,  C07D333/20 ,  C07D521/00 ,  C07C211/00

CPC分类号： C07D207/325 ,  C07C215/10 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/24 ,  C07C215/26 ,  C07C215/28 ,  C07C215/34 ,  C07C215/42 ,  C07C215/54 ,  C07C215/56 ,  C07C215/68 ,  C07C217/28 ,  C07C217/30 ,  C07C217/34 ,  C07C217/48 ,  C07C217/52 ,  C07C217/64 ,  C07C217/72 ,  C07C217/76 ,  C07C219/06 ,  C07C219/24 ,  C07C219/30 ,  C07C225/04 ,  C07C225/06 ,  C07C225/10 ,  C07C225/14 ,  C07C225/16 ,  C07C229/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/46 ,  C07C233/18 ,  C07C233/31 ,  C07C233/35 ,  C07C233/36 ,  C07C233/41 ,  C07C233/43 ,  C07C233/47 ,  C07C237/06 ,  C07C237/24 ,  C07C237/30 ,  C07C251/38 ,  C07C271/20 ,  C07C271/24 ,  C07C271/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/30 ,  C07C323/32 ,  C07C323/34 ,  C07C323/41 ,  C07D207/06 ,  C07D207/09 ,  C07D207/335 ,  C07D211/14 ,  C07D211/26 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D275/02 ,  C07D277/28 ,  C07D279/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D307/52 ,  C07D309/32 ,  C07D317/28 ,  C07D333/20 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： 2-Amino-1,3-propanediol compounds of the formula (I) ##STR1## wherein R is an optionally substituted straight- or branched carbon chain, an optionally substituted aryl, an optionally substituted cycloalkyl or the like, and R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are the same or different and each is a hydrogen, an alkyl, an aralkyl, an acyl or an alkoxycarbonyl, pharmaceutically acceptable salts thereof and immunosuppressants comprising these compounds as active ingredients.The 2-amino-1,3-propanediol compounds of the present invention show immunosuppressive action and are useful for suppressing rejection in organ or bone marrow tranplantation, prevention and treatment of autoimmune diseases or as reagents for use in medicinal and pharmaceutical fields.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 01515 Sec。 371日期：1994年6月17日 102（e）日期1994年6月17日PCT提交1993年10月18日PCT公布。 出版物WO94 / 08943 日期1994年4月28日 - 式（I）的氨基-1,3-丙二醇化合物其中R是任选取代的直链或支链碳链，任选取代的芳基，任选取代的环烷基或 R 2，R 3，R 4和R 5相同或不同，各自为氢，烷基，芳烷基，酰基或烷氧基羰基，其药学上可接受的盐和包含这些化合物作为活性成分的免疫抑制剂。 本发明的2-氨基-1,3-丙二醇化合物显示免疫抑制作用，可用于抑制器官或骨髓移植中的排斥反应，预防和治疗自身免疫性疾病或用作药物和药物领域的试剂。

公开(公告)号：US5466709A

公开(公告)日：1995-11-14

申请号：US404391

申请日：1995-03-14

申请人： John M. Schaus ,  Craig S. Hoechstetter ,  Diane Huser ,  Charles J. Paget ,  Robert D. Titus

发明人： John M. Schaus ,  Craig S. Hoechstetter ,  Diane Huser ,  Charles J. Paget ,  Robert D. Titus

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/015 ,  A61K31/135 ,  A61K31/35 ,  A61K31/38 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07C15/27 ,  C07C215/42 ,  C07C217/74 ,  C07C225/20 ,  C07C237/06 ,  C07C311/04 ,  C07C323/25 ,  C07D311/02 ,  C07D311/04 ,  C07D311/92 ,  C07D335/04 ,  C07D335/06

CPC分类号： C07C225/20 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/10

摘要： The present invention provides novel ring-substituted 2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalenes, 3-aminochromanes, and 3-aminothiochromanes, including their corresponding sulfoxides and sulfones, which ring-substituted compounds exhibit agonist activity at the serotonin 1A receptor.

摘要翻译： 本发明提供了新的环取代的2-氨基-1,2,3,4-四氢萘，3-氨基色烷和3-氨基异色素，包括其相应的亚砜和砜，该环取代的化合物在5-羟色胺1A 受体。

公开(公告)号：US5326784A

公开(公告)日：1994-07-05

申请号：US99299

申请日：1993-07-29

申请人： Jean-Louis Junien ,  Alain Calvet ,  Henri Jacobelli ,  Francois Roman

发明人： Jean-Louis Junien ,  Alain Calvet ,  Henri Jacobelli ,  Francois Roman

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/15 ,  A61K31/275 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/357 ,  A61P1/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/18 ,  C07C211/38 ,  C07C215/42 ,  C07C225/18 ,  C07C251/44 ,  C07D311/22 ,  C07D311/32 ,  C07D311/68 ,  C07D317/72 ,  C07D493/10 ,  A61K31/135 ,  C07C211/19 ,  C07D311/74

CPC分类号： C07D317/72 ,  C07C215/42 ,  C07C225/18 ,  C07C251/44 ,  C07D311/22 ,  C07D493/10 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  C07C2102/12

摘要： New cycloalkylalkylamines which are sigma-receptor ligands of formule (I) ##STR1## in which: R.sub.1 is H or lower alkyl; X and Y are H, OH, lower alkyl, lower alkoxy, halogen or nitrile; V.sub.1 and V.sub.2 together form a double bond attached to an oxygen atom or to a hydroxyimino radical, or are linked as an ethylenedioxy chain; A represents a valency bond, an oxygen atom, a methylene or an ethylene group; m is equal to 0, 1 or 2; n has the value of an integer from 1 to 5. Psychotropic drug which is also useful in gastroenterology.

摘要翻译： 新的环烷基烷基胺，其是式（I）的σ-受体配体。其中：R 1是H或低级烷基; X和Y是H，OH，低级烷基，低级烷氧基，卤素或腈; V1和V2一起形成连接到氧原子或羟基亚氨基的双键，或者作为亚乙二氧基链连接; A表示价键，氧原子，亚甲基或亚乙基; m等于0,1或2; n具有从1到5的整数的值。精神药物也可用于胃肠病学。

公开(公告)号：US5079245A

公开(公告)日：1992-01-07

申请号：US375591

申请日：1989-07-05

申请人： Michel Wierzbicki ,  Pierre Hugon ,  Jacques Duhault ,  Francoise Lacour

发明人： Michel Wierzbicki ,  Pierre Hugon ,  Jacques Duhault ,  Francoise Lacour

IPC分类号： A61K31/045 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/275 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  C07C29/38 ,  C07C35/23 ,  C07C45/00 ,  C07C49/697 ,  C07C67/00 ,  C07C209/00 ,  C07C209/40 ,  C07C209/48 ,  C07C209/50 ,  C07C209/52 ,  C07C209/62 ,  C07C211/30 ,  C07C211/42 ,  C07C211/52 ,  C07C215/08 ,  C07C215/42 ,  C07C215/44 ,  C07C219/14 ,  C07C223/02 ,  C07C229/14 ,  C07C231/06 ,  C07C231/10 ,  C07C233/13 ,  C07C233/14 ,  C07C233/36 ,  C07C233/66 ,  C07C241/00 ,  C07C251/04 ,  C07C251/18 ,  C07C251/20 ,  C07C251/24 ,  C07D211/18 ,  C07D233/04 ,  C07D295/06 ,  C07D295/073 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D295/073 ,  C07C211/30 ,  C07C211/42 ,  C07C215/08 ,  C07C215/44 ,  C07C219/14 ,  C07C229/14 ,  C07C233/14 ,  C07C233/36 ,  C07C251/18 ,  C07D233/04 ,  C07C2102/12

摘要： The compounds 2-trifluoromethyl-7-substituted-6,7,8,9-tetrahydro-[5H]-benzocycloheptenes are disclosed and disclosed to be useful in the treatment of metabolic illnesses such as diabetes, obesity, and their complications. A perferred compound is 2-trifluoromethyl-7-amino-6,7,8,9-tetrahydro-[5H-benzocycloheptane.

摘要翻译： 公开和公开了化合物2-三氟甲基-7-取代-6,7,8,9-四氢 - [5H] - 苯并环庚烯，可用于治疗代谢疾病如糖尿病，肥胖及其并发症。 延迟化合物是2-三氟甲基-7-氨基-6,7,8,9-四氢 - [5H-苯并环庚烷。