公开(公告)号：WO2004011417A1

公开(公告)日：2004-02-05

申请号：PCT/EP2003/008057

申请日：2003-07-23

申请人： SYNGENTA PARTICIPATIONS AG ,  LAMBERTH, Clemens ,  ZELLER, Martin ,  GOEGH, Tibor

发明人： LAMBERTH, Clemens ,  ZELLER, Martin ,  GOEGH, Tibor

IPC分类号： C07C235/38

CPC分类号： C07C235/36 ,  C07C215/64 ,  C07C215/74 ,  C07C217/74 ,  C07C217/80 ,  C07C235/38 ,  C07C2601/14 ,  C07F7/1852

摘要： The invention relates to N-bisaryl- and N-aryl-cycloalkylidenyl-a-hydroxy- and a-alkoxy acetic acid amides of the general formula (I) including the optical isomers thereof and mixtures of such isomers, wherein R 1 is hydrogen, C 1 -C 12 alkyl; C 2 -C 12 alkenyl; C 2 -C 12 alkynyl; C 1 -C 12 haloalkyl; R 2 is hydrogen; optionally substituted alkyl; optionally substituted alkenyl or optionally substituted alkynyl; R 3 is optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; A is an optionally substituted saturated or unsaturated C 3 -C 8 -cycloalkylidene, optionally substituted phenylidene or optionally substituted saturated or unsaturated heterocyclylidene bridge, R 4 and R 5 are each independently hydrogen or an organic radical, and R 6 is hydrogen; tri-C 1 -C 4 alkyl-silyl; di-C 1 -C 4 alkyl-phenylsilyl; C 1 -C 4 alkyl-diphenylsilyl; triphenylsilyl; optionally substituted alkyl; optionally substituted alkenyl or optionally substituted alkynyl. The compounds possess plant-protecting properties and are suitable for protecting plants against infestation by phytopathogenic miroorganism, especially fungi.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的N-双芳基 - 和N-芳基 - 环丙烯基-α-羟基 - 和α-烷氧基乙酰胺，包括其旋光异构体和这些异构体的混合物，其中R1是氢，C1 -C12alkyl; C2--C 12烯; C2-C12alkynyl; C1-C12haloalkyl; R2是氢; 任选取代的烷基; 任选取代的烯基或任选取代的炔基; R3是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基; A是任选取代的饱和或不饱和的C 3 -C 8 - 亚环烷基，任选取代的亚苯基或任选取代的饱和或不饱和杂环亚烷基桥，R 4和R 5各自独立地为氢或有机基团，并且R 6为氢; 三C1-C4烷基甲硅烷基; 二C1-C4烷基，苯基甲硅烷基; C1-C4烷基 - 二苯基甲硅烷; 三苯基; 任选取代的烷基; 任选取代的烯基或任选取代的炔基。 该化合物具有植物保护性质，适用于保护植物免受植物病原微生物特别是真菌的侵袭。

公开(公告)号：WO02070473A3

公开(公告)日：2002-12-27

申请号：PCT/US0206707

申请日：2002-03-05

申请人： TRANSTECH PHARMA INC ,  MJALLI ADNAN M M ,  ANDREWS ROB ,  WYSONG CHRISTOPHER

发明人： MJALLI ADNAN M M ,  ANDREWS ROB ,  WYSONG CHRISTOPHER

IPC分类号： C07D233/60 ,  A61K31/167 ,  A61K31/27 ,  A61K31/351 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/472 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/10 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07C235/38 ,  C07C237/20 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07D207/16 ,  C07D211/34 ,  C07D217/26 ,  C07D233/90 ,  C07D309/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/47 ,  A61K31/165 ,  A61K31/35 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  C07C235/56 ,  C07C271/36 ,  C07D211/20 ,  C07D217/12 ,  C07D309/14

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C235/38 ,  C07C237/20 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/08 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/16 ,  C07D211/34 ,  C07D217/26 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D309/04

摘要： This invention provides certain compounds, methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention are useful as modulators of the interaction between the receptor for advanced glycated end products (RAGE) and its ligands, such as advanced glycated end products (AGEs), S100/calgranulin/EN-RAGE, beta -amyloid and amphoterin, and for the management, treatment, control, or as an adjunct treatment for diseases in humans caused by RAGE. Such diseases or disease states include acute and chronic inflammation, the development of diabetic late complications such as increased vascular permeability, nephropathy, atherosclerosis, and retinopathy, the development of Alzheimer's disease, erectile dysfunction, and tumor invasion and metastasis.

摘要翻译： 本发明提供了某些化合物，它们的制备方法，包含这些化合物的药物组合物，以及它们在治疗人或动物疾病中的用途。 本发明化合物可用作晚期糖基化终产物（RAGE）受体与其配体如高级糖基化终产物（AGEs），S100 /钙粒蛋白/ EN-RAGE，β-淀粉样蛋白和两性蛋白之间相互作用的调节剂 ，以及用于RAGE引起的人类疾病的管理，治疗，控制或辅助治疗。 这些疾病或疾病状态包括急性和慢性炎症，糖尿病晚期并发症如血管通透性增加，肾病，动脉粥样硬化和视网膜病的发展，阿尔茨海默氏病的发展，勃起功能障碍以及肿瘤浸润和转移。

公开(公告)号：WO0230894A3

公开(公告)日：2002-06-20

申请号：PCT/US0129160

申请日：2001-09-19

申请人： TAIHO PHARMACEUTICAL CO LTD ,  LEE MOSES

发明人： LEE MOSES

IPC分类号： C07D235/18 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  C07C215/76 ,  C07C231/10 ,  C07C233/24 ,  C07C235/38 ,  C07C271/28 ,  C07C271/30 ,  C07D207/34 ,  C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07D209/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D235/24 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  C07C271/26

CPC分类号： C07D207/416 ,  C07C215/76 ,  C07C235/38 ,  C07C271/28 ,  C07C271/30 ,  C07D209/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D235/24 ,  C07D405/12 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to novel achiral seco -analogues of the DNA minor groove and sequence-selective alkylating agents (+)-CC1065 and the duocarmycins, depicted as general class (I), (II), (III), (IV) and (V) wherein X is a good leaving group, such as chloride, a bromide, an iodide, a mesylate, a tosylate, an acetate, a quaternary ammonium moiety, a mercaptan, an alkylsulfoxyl, or an alkylsulfonyl group, preferably either a chloride, a bromide, or an iodide group. R1 is a suitable minor groove binding agent to enhance the interactions of the achiral seco-cyclopropaneindole (CI) or an achiral seco -duocarmycin with specific sequences of DNA. R and R2-R5 are defined in claim 1.

摘要翻译： 本发明涉及DNA小槽的新型非手性分子和序列选择性烷化剂（+）-C CC1065和二聚胆碱，描述为一般类（I），（II），（ III），（IV）和（V）其中X是一个好的离去基团，如氯化物，溴化物，碘化物，甲磺酸盐，甲苯磺酸盐，乙酸盐，季铵部分，硫醇，烷基亚砜基或 烷基磺酰基，优选氯化物，溴化物或碘化物基团。 R1是一种合适的小沟结合剂，用于增强非手性仲环丙烷吲哚（CI）或非手性硫代赤霉素与特定DNA序列的相互作用。 R和R 2 -R 5在权利要求1中定义。

公开(公告)号：WO0146125A2

公开(公告)日：2001-06-28

申请号：PCT/GB0004854

申请日：2000-12-18

申请人： ASTRAZENECA AB ,  ASTRAZENECA UK LTD ,  CHAPDELAINE MARC JEROME ,  KNAPPENBERGER KATHERINE ,  STEELMAN GARY ,  SUCHARD SUZANNE ,  SYGOWSKI LINDA ,  URBANEK REBECCA ,  VEALE CHRIS ALLAN

发明人： CHAPDELAINE MARC JEROME ,  KNAPPENBERGER KATHERINE ,  STEELMAN GARY ,  SUCHARD SUZANNE ,  SYGOWSKI LINDA ,  URBANEK REBECCA ,  VEALE CHRIS ALLAN

IPC分类号： C07D317/54 ,  A61K31/122 ,  A61K31/136 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/192 ,  A61K31/198 ,  A61K31/223 ,  A61K31/225 ,  A61K31/27 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K38/00 ,  A61P37/02 ,  C07C50/16 ,  C07C50/20 ,  C07C50/24 ,  C07C50/34 ,  C07C50/38 ,  C07C205/46 ,  C07C225/32 ,  C07C233/33 ,  C07C233/76 ,  C07C235/16 ,  C07C235/38 ,  C07C235/74 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C311/21 ,  C07C311/48 ,  C07C311/51 ,  C07D307/80 ,  C07D317/26 ,  C07D333/22 ,  C07K5/06 ,  C07K5/072 ,  C07K5/113 ,  C07K7/06 ,  C07C237/00

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07C50/16 ,  C07C50/20 ,  C07C50/24 ,  C07C50/34 ,  C07C50/38 ,  C07C205/46 ,  C07C225/32 ,  C07C233/33 ,  C07C233/76 ,  C07C235/38 ,  C07C235/74 ,  C07C235/84 ,  C07C311/21 ,  C07C311/48 ,  C07C2603/26 ,  C07D307/80 ,  C07D317/26 ,  C07D333/22 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/1021

摘要： Substituted phenantheren-9, 10-diones in accord with structural diagram (I), compositions thereof and methods for the use thereof, for the treatment of T cell mediated conditions such as autoimmune diseases and organ graft rejection. In compounds of the invention, R at each occurrence is independently selected from hydrogen, halogen, NH-tosyl, N-di-tosyl, NH2, NO2, NH-CO-R , CO-NH-R , Ar, (CH2)nCH(COOH)R COR and NHCOCH2CH(COOH)NHR , where R , R and R are a selected from a variety of substituted or unsubstituted alkyl and aryl groups and oligopeptides.

摘要翻译： 根据结构图（I），取代的phenantheren-9,10-二酮，其组合物及其使用方法，用于治疗T细胞介导的病症如自身免疫性疾病和器官移植排斥。 在本发明的化合物中，R 1在每次出现时独立地选自氢，卤素，NH-甲苯磺酰基，N-二 - 甲苯磺酰基，NH 2，NO 2，NH-CO-R 2，CO-NH- 2，Ar，（CH 2）n CH（COOH）R 3 COR 3和NHCOCH 2 CH（COOH）NHR 4，其中R 2，R 3和R 4选自 各种取代或未取代的烷基和芳基和寡肽。

公开(公告)号：WO00059497A1

公开(公告)日：2000-10-12

申请号：PCT/US2000/009059

申请日：2000-04-05

IPC分类号： A61P9/10 ,  A61P31/18 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07C259/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/165 ,  A61K31/215 ,  A61K31/24 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/61 ,  C07C233/63 ,  C07C233/64 ,  C07C233/66 ,  C07C233/68 ,  C07C233/70 ,  C07C233/77 ,  C07C235/02 ,  C07C235/26 ,  C07C235/30 ,  C07C235/32 ,  C07C235/36 ,  C07C235/38 ,  C07C235/42 ,  C07C235/70 ,  C07D207/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/04 ,  C07D211/06 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/40 ,  C07D211/44 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/68 ,  C07D211/70 ,  C07D211/72 ,  C07D211/74 ,  C07D213/04 ,  C07D213/06 ,  C07D213/24 ,  C07D213/28 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D213/44 ,  C07D213/46 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D215/02 ,  C07D215/04 ,  C07D239/24 ,  C07D239/26 ,  C07D241/04 ,  C07D241/10 ,  C07D241/12 ,  C07D241/36 ,  C07D241/38 ,  C07D241/40 ,  C07D243/02 ,  C07D243/08 ,  C07D295/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D411/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/12 ,  C07D471/14 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04 ,  C07F9/02 ,  A61K31/4532 ,  A61K41/47 ,  A61K42/427

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C259/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention is directed to pyrrolidine compounds of formula (I) wherein R , R , R , R , R , R and n are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptors CCR-5 and/or CCR-3.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吡咯烷化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和n如本文所定义），其中 可用作趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-5和/或CCR-3的调节剂。

公开(公告)号：WO00015603A1

公开(公告)日：2000-03-23

申请号：PCT/JP1999/004986

申请日：1999-09-13

IPC分类号： C07C233/60 ,  C07C233/61 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C235/38 ,  C07C235/56 ,  C07C237/20 ,  C07C237/42 ,  C07C247/10 ,  C07C251/48 ,  C07C255/44 ,  C07C309/66 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07C323/40 ,  C07D207/16 ,  C07D209/48 ,  C07D209/76 ,  C07D213/81 ,  C07D491/18 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/22 ,  A61K31/255 ,  A61K31/275 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/60 ,  C07C233/61 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C235/38 ,  C07C235/56 ,  C07C237/20 ,  C07C237/42 ,  C07C247/10 ,  C07C251/48 ,  C07C255/44 ,  C07C309/66 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07C323/40 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/16 ,  C07D209/76 ,  C07D213/81

摘要： Benzene derivatives represented by general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof; and AP-1 activation inhibitors, NF-kappa B activation inhibitors, inflammatory cytokine production inhibitors, matrix metalloprotease production inhibitors, inflammatory cell adhesion factor expression inhibitors, anti-inflammatory agents, antirheumatic agents, immunosuppressive agents, cancerous metastasis inhibitors, remedies for arteriosclerosis or antiviral agents containing the above compounds as the active ingredient. ___

摘要翻译： 由通式（I）表示的苯衍生物或其药学上可接受的盐; AP-1活化抑制剂，NF-κB活化抑制剂，炎性细胞因子产生抑制剂，基质金属蛋白酶产生抑制剂，炎症细胞粘附因子表达抑制剂，抗炎剂，抗风湿剂，免疫抑制剂，癌转移抑制剂，动脉硬化药物或 含有上述化合物作为活性成分的抗病毒剂。 ___

公开(公告)号：WO00005198A1

公开(公告)日：2000-02-03

申请号：PCT/JP1999/003969

申请日：1999-07-23

IPC分类号： C07C235/38 ,  C07C235/56 ,  C07C271/16 ,  C07C271/26 ,  C07C307/08 ,  C07C311/07 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C323/25 ,  C07C323/30 ,  C07C323/41 ,  C07C323/42 ,  C07C323/43 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C327/44 ,  C07D207/08 ,  C07D211/02 ,  C07D211/46 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/70 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D295/092 ,  C07D295/185 ,  C07D307/42 ,  C07D307/58 ,  C07D309/10 ,  C07D405/12 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/275 ,  A61K31/325 ,  A61K31/34 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  C07C237/38 ,  C07C255/57 ,  C07C271/24 ,  C07C275/26 ,  C07C275/28 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D211/22 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D235/08 ,  C07D295/20 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D317/68 ,  C07D333/40 ,  C07D333/68 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C235/38 ,  C07C235/56 ,  C07C271/16 ,  C07C271/26 ,  C07C307/08 ,  C07C311/07 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C323/25 ,  C07C323/30 ,  C07C323/41 ,  C07C323/42 ,  C07C323/43 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C327/44 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2601/20 ,  C07C2602/28 ,  C07D211/02 ,  C07D211/46 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/70 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D307/42 ,  C07D307/58 ,  C07D309/10 ,  C07D405/12

摘要： Anthranilic acid derivatives represented by general formulae (1) or (2) (wherein Y and Y are each a group represented by general formula (3)-1, (3)-2 or the like; X is O, S or the like; X is O or S; and R to R are each H or the like). These compounds have a cytotoxic activity and are therefore useful as cancer remedies, and they also exhibit an inhibitory activity against the production of IgE antibody and are useful as preventive or therapeutic agents for allergic diseases.

摘要翻译： 由通式（1）或（2）表示的邻氨基苯甲酸衍生物（其中Y 1和Y 2各自为通式（3）-1，（3）-2等表示的基团; X < 1>是O，S等; X 2是O或S; R 1至R 4各自为H等）。 这些化合物具有细胞毒性活性，因此可用作癌症治疗剂，并且还表现出对IgE抗体产生的抑制活性，并且可用作过敏性疾病的预防或治疗剂。

公开(公告)号：WO9834632A9

公开(公告)日：1999-09-02

申请号：PCT/US9802619

申请日：1998-02-06

申请人： EMISPHERE TECH INC ,  LEONE BAY ANDREA ,  HO KOC KAN ,  LEIPOLD HARRY R ,  MILSTEIN SAM J ,  SARRUBI DONALD J ,  WANG ERIC ,  GSCHNEIDNER DAVID

发明人： LEONE-BAY ANDREA ,  HO KOC-KAN ,  LEIPOLD HARRY R ,  MILSTEIN SAM J ,  SARRUBI DONALD J ,  WANG ERIC ,  GSCHNEIDNER DAVID

IPC分类号： A61K47/16 ,  A61K9/08 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/16 ,  A61K31/195 ,  A61K31/352 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/726 ,  A61K31/727 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/11 ,  A61K38/21 ,  A61K38/22 ,  A61K38/23 ,  A61K38/27 ,  A61K38/28 ,  A61K38/29 ,  A61K39/00 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61K47/12 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61P5/00 ,  A61P43/00 ,  C07C229/42 ,  C07C233/51 ,  C07C233/54 ,  C07C233/69 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C235/12 ,  C07C235/24 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/52 ,  C07C235/56 ,  C07C235/60 ,  C07C235/64 ,  C07C235/66 ,  C07C235/74 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07C237/36 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C243/38 ,  C07C259/06 ,  C07C271/28 ,  C07C271/54 ,  C07D209/48 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D241/24 ,  C07D257/04 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D311/12 ,  C07D311/24 ,  C07D311/30 ,  C07C229/00 ,  C07C233/00 ,  C07C317/14 ,  C07D209/02 ,  C07D239/02 ,  C07D241/02 ,  C07D311/04

CPC分类号： A61K31/727 ,  A61K9/1617 ,  A61K38/21 ,  A61K38/27 ,  A61K38/29 ,  A61K47/183 ,  C07C229/42 ,  C07C233/51 ,  C07C233/54 ,  C07C233/69 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C235/12 ,  C07C235/24 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/52 ,  C07C235/56 ,  C07C235/60 ,  C07C235/64 ,  C07C235/66 ,  C07C235/74 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07C237/36 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C243/38 ,  C07C259/06 ,  C07C271/28 ,  C07C271/54 ,  C07D209/48 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D241/24 ,  C07D257/04 ,  C07D295/192 ,  C07D311/12 ,  C07D311/24 ,  C07D311/30

摘要： Carrier compounds and compositions which are useful in the delivery of active agents are provided. The carrier compound can be an amino acid derivative, and the active agent can be a peptide, mucopolysaccharide, carbohydrate, or lipid. Methods of administration, including oral administration, and preparation are provided as well.

摘要翻译： 提供了可用于递送活性剂的载体化合物和组合物。 载体化合物可以是氨基酸衍生物，活性剂可以是肽，粘多糖，碳水化合物或脂质。 还提供给药方法，包括口服给药和制备。

公开(公告)号：WO9325583A3

公开(公告)日：1994-08-04

申请号：PCT/US9305723

申请日：1993-06-15

申请人： EMISPHERE TECH INC

发明人： MILSTEIN SAM J ,  KANTOR MARTIN L

IPC分类号： A61K47/42 ,  A61K8/04 ,  A61K8/64 ,  A61K9/16 ,  A61K31/715 ,  A61K38/00 ,  A61K38/21 ,  A61K38/22 ,  A61K38/23 ,  A61K38/27 ,  A61K38/28 ,  A61K38/43 ,  A61K39/00 ,  A61K39/395 ,  A61Q13/00 ,  C07C229/42 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/87 ,  C07C235/38 ,  C07C235/64 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07K4/00 ,  C07K14/52 ,  C07K14/54 ,  C07K14/55 ,  C07K14/555 ,  C07K14/56 ,  C07K14/575 ,  C07K14/58 ,  C07K14/585 ,  C07K14/61 ,  C07K14/62 ,  C07K16/00 ,  C07K19/00 ,  C08G69/10 ,  C08G73/00 ,  C07K15/00 ,  A61K37/02

CPC分类号： A61K8/64 ,  A61K8/0241 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/167 ,  A61Q13/00 ,  C07C229/42 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/87 ,  C07C235/38 ,  C07C235/64 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  Y10S514/952 ,  Y10S977/906 ,  Y10S977/907 ,  Y10S977/915 ,  Y10T428/2982 ,  Y10T428/2985 ,  Y10T428/2989

摘要： Improved proteinoid carriers and methods for their preparation and use as oral delivery systems for pharmaceutical agents are described. The proteinoid carriers are soluble within selected pH ranges within the gastrointestinal tract and display enhanced stability towards at least one of photolysis or decomposition over time. The proteinoid carriers are prepared from proteinoids having between 2 and 20 amino acids and having a molecular weight of between about 250 and 2400 daltons.

公开(公告)号：WO2022129933A1

公开(公告)日：2022-06-23

申请号：PCT/GB2021/053346

申请日：2021-12-17

申请人： PANDEIA THERAPEUTICS LIMITED

发明人： QUIBELL, Martin ,  SCHULZ-UTERMOEHL, Tim ,  MURRAY, Fraser ,  PICHOWICZ, Mark

IPC分类号： C07C235/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/08 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D295/135 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/505 ,  A61P25/00

摘要： Disclosed are compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof: (I) wherein Ring A, Ring B, Ring C, R1, R2, R3, R4, R5, L, m, n, and p are as defined herein. The compounds are modulators of G-protein coupled receptor 88 (GPR88). Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds; and the compounds for use in the treatment of diseases mediated by GPR88, including Tourette's Syndrome, Huntington's Disease (HD), Addiction, Parkinson's Disease (PD), Schizophrenia, Alzheimer's disease, and Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD).