公开(公告)号：US20170190659A1

公开(公告)日：2017-07-06

申请号：US15308734

申请日：2015-05-05

Applicant: Lycera Corporation

Inventor： Thomas D. Aicher ,  Donald J. Skalitzky ,  Clarke B. Taylor ,  Chad A. Van Huis

IPC: C07C311/21 ,  C07C317/18 ,  C07D309/08 ,  C07D231/20 ,  C07D263/58 ,  C07D207/09 ,  C07D231/56 ,  C07D231/08 ,  C07D209/14

CPC classification number: C07C311/21 ,  C07C317/18 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/09 ,  C07D209/14 ,  C07D231/08 ,  C07D231/20 ,  C07D231/56 ,  C07D263/58 ,  C07D309/08

Abstract: The invention provides benzenesulfonamido and related compounds, pharmaceutical compositions, methods of promoting RORγ activity, increasing the amount of IL-17 in a subject, and treating cancer using such benzenesulfonamido and related compounds.

公开(公告)号：US09643911B2

公开(公告)日：2017-05-09

申请号：US14829180

申请日：2015-08-18

Applicant: CORSAIR PHARMA, INC.

Inventor： Xiaoming Zhang ,  Meenakshi S. Venkatraman ,  Cyrus K. Becker

IPC: C07C69/28 ,  C07C69/68 ,  C07C69/75 ,  C07C69/675 ,  C07C69/96 ,  C07D309/08 ,  C07C69/708 ,  C07C69/712 ,  C07D305/08 ,  C07D307/30 ,  A61K9/70 ,  C07C59/13 ,  C07C53/136 ,  C07C69/74 ,  C07C59/11

CPC classification number: C07C69/74 ,  A61K9/7023 ,  C07C53/136 ,  C07C59/11 ,  C07C59/13 ,  C07C69/28 ,  C07C69/675 ,  C07C69/68 ,  C07C69/708 ,  C07C69/712 ,  C07C69/75 ,  C07C69/96 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/14 ,  C07D305/08 ,  C07D307/24 ,  C07D307/30 ,  C07D309/08

Abstract: The present disclosure provides treprostinil derivatives that can act as prodrugs of treprostinil. The treprostinil derivatives can be used to treat any conditions responsive to treatment with treprostinil, including pulmonary hypertension, such as pulmonary arterial hypertension.

公开(公告)号：US20170121314A1

公开(公告)日：2017-05-04

申请号：US15404758

申请日：2017-01-12

Applicant: GRÜNENTHAL GMBH

Inventor： STEFAN SCHUNK ,  Melanie Reich ,  Florian Jakob ,  Nils Damann ,  Michael Haurand ,  Achim Kless ,  Marc Rogers ,  Kathy Sutton

IPC: C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04

CPC classification number: C07D413/04 ,  C07D309/08 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

Abstract: The invention relates to aryl substituted heterocyclyl sulfones as voltage gated calcium channel blockers, to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to these compounds for use in the treatment and/or prophylaxis of pain and further diseases and/or disorders.

公开(公告)号：US09617256B2

公开(公告)日：2017-04-11

申请号：US14223971

申请日：2014-03-24

Applicant: Achaogen, Inc.

Inventor： Heinz E. Moser ,  Qing Lu ,  Phillip A. Patten ,  Dan Wang ,  Ramesh Kasar ,  Stephen Kaldor ,  Brian D. Patterson

IPC: C07D471/04 ,  C07C259/06 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/32 ,  C07D207/337 ,  C07D207/46 ,  C07D207/48 ,  C07D209/46 ,  C07D211/08 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/94 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/26 ,  C07D233/36 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D241/12 ,  C07D241/52 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/58 ,  C07D267/10 ,  C07D271/107 ,  C07D275/02 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D285/12 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D309/04 ,  C07D309/12 ,  C07D333/06 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D335/02 ,  C07D413/04 ,  C07D213/74 ,  C07D239/70

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07C259/06 ,  C07C311/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/32 ,  C07D207/337 ,  C07D207/34 ,  C07D207/46 ,  C07D207/48 ,  C07D209/46 ,  C07D211/08 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/94 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/26 ,  C07D233/36 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D239/70 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D241/08 ,  C07D241/12 ,  C07D241/52 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/58 ,  C07D267/10 ,  C07D271/107 ,  C07D275/02 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D285/12 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D309/12 ,  C07D333/06 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D335/02 ,  C07D413/04

Abstract: Antibacterial compounds of formula (I) are provided: as well as stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of treating bacterial infections by the administration of such compounds; and processes for the preparation of such compounds.

公开(公告)号：US09597332B2

公开(公告)日：2017-03-21

申请号：US14957020

申请日：2015-12-02

Applicant: NOVIRA THERAPEUTICS, INC.

Inventor： Austin Chen ,  Yalda Bravo ,  Nicholas Stock ,  Bijan Pedram ,  Jason Jacintho ,  Ryan C. Clark

IPC: A61K31/5375 ,  A61K31/18 ,  A61K31/196 ,  A61K31/24 ,  A61K31/337 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/397 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4453 ,  A61K45/06 ,  C07C323/62 ,  C07D309/08 ,  C07D295/155 ,  C07D307/16 ,  C07D305/06 ,  C07D295/192 ,  C07D487/10

CPC classification number: C07C323/53 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/24 ,  A61K31/337 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/397 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C323/22 ,  C07C323/25 ,  C07C323/52 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/18 ,  C07C2602/20 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D295/084 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D305/06 ,  C07D307/10 ,  C07D307/16 ,  C07D307/18 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D487/10 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention includes a method of inhibiting, suppressing or preventing HBV infection in an individual in need thereof, comprising administering to the individual a therapeutically effective amount of at least one compound of the invention.

公开(公告)号：US20170057932A1

公开(公告)日：2017-03-02

申请号：US15347614

申请日：2016-11-09

Applicant: Roche Palo Alto LLC

Inventor： Chris Allen Broka ,  Ronald Charles Hawley

IPC: C07D241/12

CPC classification number: C07D241/12 ,  C07C237/32 ,  C07C237/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/81 ,  C07D231/14 ,  C07D241/24 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D265/30 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D295/125 ,  C07D307/68 ,  C07D309/08 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12

Abstract: Compounds of the formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein, R1 is optionally substituted phenyl or optionally substituted pyridinyl, and R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 are as defined herein. Also disclosed are methods of using the compounds for treating diseases associated with P2X3 and/or a P2X2/3 receptor antagonists and methods of making the compounds.

Abstract translation: 或其药学上可接受的盐，其中R 1为任选取代的苯基或任选取代的吡啶基，且R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8和R 9如本文所定义。 还公开了使用该化合物治疗与P2X3和/或P2X2 / 3受体拮抗剂相关疾病的方法和制备该化合物的方法。

公开(公告)号：US20170015619A1

公开(公告)日：2017-01-19

申请号：US15219478

申请日：2016-07-26

Applicant: THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP, LLC

Inventor： Erik Fenster ,  Melissa Fleury ,  Adam D. Hughes

IPC: C07C243/38 ,  A61K31/44 ,  C07D213/86 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4406 ,  C07D307/68 ,  A61K31/341 ,  A61K31/192 ,  C07D213/87 ,  A61K31/4409

CPC classification number: C07C243/38 ,  A61K31/192 ,  A61K31/197 ,  A61K31/341 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C233/56 ,  C07C235/12 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78 ,  C07C235/80 ,  C07C243/24 ,  C07C243/32 ,  C07C259/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D233/06 ,  C07D239/36 ,  C07D261/02 ,  C07D261/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/32 ,  C07D307/68 ,  C07D309/08 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10

Abstract: In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: where R1-R5 and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and processes and intermediates for preparing such compounds.

Abstract translation: 其中R1-R5和X如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有去血清抑制活性。 另一方面，本发明涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US09475766B2

公开(公告)日：2016-10-25

申请号：US13975483

申请日：2013-08-26

Applicant: Cephalon, Inc. ,  University of Hawaii ,  University of Utah Research Foundation

Inventor： Bruce D. Dorsey ,  Scott K. Kuwada ,  Jay P. Theroff ,  Craig A. Zificsak

IPC: A61K31/66 ,  A61K31/275 ,  A61K31/18 ,  A61K31/10 ,  C07C317/32 ,  C07C317/14 ,  C07C317/44 ,  C07D213/40 ,  C07D213/57 ,  C07D213/70 ,  C07D215/36 ,  C07D217/06 ,  C07D223/10 ,  C07D231/12 ,  C07D235/16 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D295/18 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D295/192

CPC classification number: C07C317/32 ,  C07C317/14 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/40 ,  C07D213/57 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D217/06 ,  C07D223/10 ,  C07D223/12 ,  C07D231/12 ,  C07D235/06 ,  C07D235/16 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24

Abstract: Compounds of formula II are described: wherein D, n, Ra, Rb, and Rc are as herein defined, along with pharmaceutical compositions and methods of using compounds of formula II for treating or reducing the risk of peritoneal carcinomatosis in a patient.

Abstract translation: 其中D，n，Ra，Rb和Rc如本文所定义，以及使用式II化合物治疗或降低患者腹膜癌病变风险的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20160304451A1

公开(公告)日：2016-10-20

申请号：US15048901

申请日：2016-02-19

Applicant: AbbVie Inc.

Inventor： Steven W. Elmore ,  Aaron R. Kunzer ,  Robert A. Mantei ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Michael D. Wendt

IPC: C07D209/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/635 ,  C07D413/12

CPC classification number: C07D209/08 ,  A61K31/635 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/30 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411

Abstract: Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

公开(公告)号：US09403767B2

公开(公告)日：2016-08-02

申请号：US13803295

申请日：2013-03-14

Applicant: Grünenthal GmbH

Inventor： Bert Nolte ,  Wolfgang Schröder ,  Klaus Linz ,  Werner Englberger ,  Hans Schick ,  Heinz Graubaum ,  Birgit Braun ,  Sigrid Ozegowski ,  József Bálint ,  Helmut Sonnenschein

IPC: C07C211/00 ,  C07D209/20 ,  C07C211/40 ,  C07C215/14 ,  C07C215/42 ,  C07C217/74 ,  C07C223/04 ,  C07C229/16 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/41 ,  C07C233/62 ,  C07C233/79 ,  C07C235/54 ,  C07C237/06 ,  C07C275/24 ,  C07C311/07 ,  C07C311/18 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D211/62 ,  C07D213/12 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D251/54 ,  C07D295/135 ,  C07D309/08 ,  C07D333/20 ,  C07D403/08 ,  C07D409/08 ,  A61K31/135 ,  A61K45/06 ,  A61K31/136 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/404 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  C07C211/54 ,  C07C237/24 ,  C07C311/37 ,  C07D251/48

CPC classification number: C07D209/20 ,  A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/404 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07C211/40 ,  C07C211/54 ,  C07C215/14 ,  C07C215/42 ,  C07C217/74 ,  C07C223/04 ,  C07C229/16 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/41 ,  C07C233/62 ,  C07C233/79 ,  C07C235/54 ,  C07C237/06 ,  C07C237/24 ,  C07C275/24 ,  C07C311/07 ,  C07C311/18 ,  C07C311/37 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D211/62 ,  C07D213/12 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D251/48 ,  C07D251/54 ,  C07D295/135 ,  C07D309/08 ,  C07D333/20 ,  C07D403/08 ,  C07D409/08

Abstract: The invention relates to compounds that have an affinity to the μ-opioid receptor and the ORL 1-receptor, methods for their production, medications containing these compounds and the use of these compounds for the treatment of pain and other conditions.

Abstract translation: 本发明涉及对μ-阿片受体和ORL1-受体具有亲和力的化合物，其生产方法，含有这些化合物的药物以及这些化合物用于治疗疼痛和其它病症的用途。